摘要:
                                报道了胆囊收缩素八肽(CCK-8)的酶促合成。靶八肽CCK-8是具有与天然胆囊收缩素相同的生物学活性的最小活性序列,并且是控制胃肠功能的潜在治疗剂,并且是治疗癫痫和肥胖症的候选药物。通过将Bz-Arg-Asp(OEt)-Tyr-Met-OAl和Gly-Trp-Met-Asp(OMe)-Phe-NH 2与固定的α一起孵育获得受保护的CCK-8-胰凝乳蛋白酶。在三肽片段的合成中,Bz-Arg基团被用作N端保护基。用胰蛋白酶处理受保护的CCK-8,以成功去除Bz-Arg基团。游离的或固定的酶用作催化剂。研究了酰基给体酯结构,亲核试剂的C(α)保护基,反应介质,酶和酶载体对偶联反应结果的影响。