摘要:
介绍了几种含有C末端精氨酸,赖氨酸或鸟氨酸单位的亮肽素的三肽类似物的合成。测试了合成类似物作为胰蛋白酶,纤溶酶和激肽释放酶的抑制剂。(苯甲氧基羰基)-L-亮氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酸(2a)作为胰蛋白酶和纤溶酶活性的抑制剂的功效明显低于Leupeptin。(苄氧羰基)-L-亮氨酰-L-亮氨酰-L-赖氨酸(2e)和(苄氧羰基)-L-亮氨酰-L-亮氨酰-L-鸟氨酸(2i)显示出与(苄氧羰基)-L-亮氨酰-L不同的抑制特性。 L-亮氨酰-L-精氨酸(2a)。尽管(苄氧羰基)-L-亮氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酸(2a)对所有三种酶均显示中等抑制作用,但(苄氧羰基)-L-亮氨酰-L-亮氨酰-L-赖氨酸(2e)效果不佳胰蛋白酶和纤溶酶活性的抑制剂。在测试的三种酶中,(苄氧羰基)-L-亮氨酰-L-亮氨酰-L-鸟氨酸(2i)仅显示出激肽释放酶活性的显着抑制。对P2和P3氨基酸的组成和序列进行的修饰也导致