摘要:
合成并表征了一系列环金属化的单核和双核铂(II)配合物以及母体有机配体2,6-二苯基吡啶1(HC ^ N ^ CH)。该化合物库包括[[(C ^ N ^ C)Pt II(L)](L =二甲基亚砜(DMSO)2和三苯膦(PPh 3)3)和[((C ^ N ^ C)Pt II)2(L ')](其中L' = ñ -heterocycles(吡嗪(PYR)4,4,4'-联吡啶(4,4'-联吡啶)5或二膦(1,4-双(二苯基膦基)丁烷(DPPB)6)。评估了它们对四种癌细胞系和一种正常细胞系的细胞毒性,结果表明,与单核物种相比(2和3),双核复合物(4 – 6)的抗增殖活性显着提高。复合物 6是最有希望的候选物,对癌细胞具有很高的选择性,选择性指数(SI)值> 29.5(A2780)和> 11.2(A2780cisR),分别比顺铂高> 4倍和> 18倍。 。