Ala-Leu-Ala-Leu-primaquine | 80061-32-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Ala-Leu-Ala-Leu-primaquine
• CAS: 80061-32-1
• 化学式: C₃₃H₅₃N₇O₅
• 分子量: 627.828
• InChiKey: HWBYNPWZXZHCOY-HYQKMSLPSA-N

物化性质

• 沸点：
  931.0±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.134±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.85
• 重原子数：
  45.0
• 可旋转键数：
  18.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.61
• 拓扑面积：
  176.57
• 氢给体数：
  6.0
• 氢受体数：
  8.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Ala-Leu-Ala-Leu-primaquine 在 谷胱甘肽 、 sodium phosphate buffer 、 lysosomal fraction from rat liver 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 伯氨喹 、 N-{4-[(6-methoxyquinolin-8-yl)amino]pentyl}-2-amino-4-methylpentanamide 、 Leu-Ala-Leu-primaquine 、 Ala-Leu-primaquine
  参考文献：
  名称：

  可生物降解的微球。17.伯氨喹的溶酶体降解–肽间隔臂

  摘要：

  与溶同溶性药物载体结合的药物的药理活性将取决于药物从药物载体复合物中的释放速率。现在，我们研究了通过与大鼠肝溶酶体级分温育而从两组肽-PQ衍生物中酶促释放伯氨喹（PQ）的过程。衍生物具有一般结构NH2-X-Leu-Ala-Y-PQ，并打算通过其游离的α-氨基与淀粉微粒偶联。在第一组中，Y不同，为Leu，Tyr，Lys或Asp，而X为Ala。在第二个中，X有所不同，为Ala，Tyr，Lys或Asp，而Y为Leu。因此，对P肽的溶酶体释放，可以系统地研究四肽的可变氨基酸组成的重要性，所述四肽的氨基酸组成可以用作微粒-药物复合物中的间隔臂。此外，孵育一些缺少游离α-氨基的ε-氨基己酸-PQ衍生物。这样做是为了研究在这些衍生物的溶酶体降解过程中，除氨肽酶以外的酶的重要性。通过HPLC分析跟踪所有PQ衍生物的模式和降解速率。获得的结果表明，内肽酶以及单和二氨基肽酶均降解了衍生物。PQ不能通过任何羧肽

  DOI：

  10.1002/jps.2600840227
• 作为产物：
  描述：

  (2S)-((2'S)-tert-butoxycarbonylamino-4-methylpentanoylamino)propionic acid 在 potassium carbonate 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 Ala-Leu-Ala-Leu-primaquine
  参考文献：
  名称：

  可生物降解的微球。VI：从淀粉微粒中共价结合的抗寄生虫药物的溶酶体释放。

  摘要：

  已经研究了使用聚丙烯酸酯淀粉微粒作为低分子量药物的载体的可能性。含有伯氨基的两种药物伯氨喹和甲氧苄氨嘧啶已经通过三肽，四肽和五肽间隔臂与淀粉微粒共价偶联。通过用羰基二咪唑活化淀粉后，将不同的药物-肽衍生物偶联到颗粒上来制备药物-颗粒复合物。随后除去活化基团的活化过程没有改变淀粉微粒的降解性。所得的药物-载体复合物在血清中稳定，而游离药物以溶酶体级分释放。因此，微粒-肽-药物结合物满足了用于将药物靶向溶酶体的药物载体的基本要求（例如，

  DOI：

  10.1002/jps.2600760210