6-ethoxycarbonyl-3-isobutyl-5-methoxy-1,2-dihydropyrazin-2-one 4-oxide | 131828-39-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 6-ethoxycarbonyl-3-isobutyl-5-methoxy-1,2-dihydropyrazin-2-one 4-oxide
• 英文别名: 6-Ethoxycarbonyl-3-isobutyl-5-methoxy-1,2-dihydropyrazine-2-one 4-oxide；ethyl 3-methoxy-5-(2-methylpropyl)-4-oxido-6-oxo-1H-pyrazin-4-ium-2-carboxylate
• CAS: 131828-39-2
• 化学式: C₁₂H₁₈N₂O₅
• 分子量: 270.285
• InChiKey: SDPBWIXXBRHXJX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  93.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-ethoxycarbonyl-3-isobutyl-5-methoxy-1,2-dihydropyrazin-2-one 4-oxide 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 chloroform methanol 为溶剂， 生成 3-isobutyl-5-methoxy-1,2-dihydropyrazin-2-one-6-carboxylic acid 4-oxide
  参考文献：
  名称：

  Indole derivatives

  摘要：

  通用公式（1）表示的新的吲哚衍生物及其盐具有抑制豚鼠巨噬细胞释放的超氧化物（O.sub.2.sup.-）的作用，例如，对马杉肾炎引起的抗白蛋白尿活性，并且在各种临床领域中作为预防和治疗与上述超氧自由基相关的疾病和情况的药物，例如自身免疫疾病（例如风湿病），动脉硬化，缺血性疾病，缺血性脑病，肝功能不全和肾功能不全，以及作为预防和治疗肾炎的药物。

  公开号：

  US05238938A1
• 作为产物：
  描述：

  重氮甲烷 、 6-ethoxycarbonyl-5-hydroxy-3-isobutyl-1,2-dihydropyrazin-2-one 4-oxide 在 溶剂黄146 作用下， 以 氯仿 、 异丙醚 为溶剂， 生成 6-ethoxycarbonyl-3-isobutyl-5-methoxy-1,2-dihydropyrazin-2-one 4-oxide
  参考文献：
  名称：

  Pyrazinyl and piperazinyl substituted pyrazine compounds

  摘要：

  公式（1）所表示的新型吡嗪衍生物及其盐具有抑制豚鼠巨噬细胞刺激后释放的超氧自由基（O.sub.2.sup.-）的能力，并且在Masugi肾炎中具有抗白蛋白尿活性。##STR1##这些吡嗪衍生物（1）及其盐是用于预防和治疗由超氧自由基引起的各种疾病的有用药剂，例如自身免疫性疾病如类风湿性关节炎，动脉硬化，缺血性心脏病，短暂性脑缺血发作，肝功能不全，肾功能不全等疾病，以及它们是用于预防和治疗各种临床领域的肾炎的有用药剂。

  公开号：

  US05459142A1

文献信息

• INDOLE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF, AND DRUG FOR PREVENTING AND TREATING NEPHRITIS CONTAINING SAME
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0411150A1

  公开（公告）日：1991-02-06

  This invention relates to indole derivatives of general formula (1) and salts thereof, a method for preparing same, and applications thereof in the prevention and treatment of nephritis, wherein R represents hydrogen, cyano or one of various other substituents, 1 is an integer of 1 or 2, R' represents hydrogen, one of various substituents or a group of formula (2) (wherein A represents a single bond, -CH(OH)-, -CH=, -C(=0)- or alkyl, and R2, R3, R4, R5 and R6 each represents one of various substituents),and Z represents hydrogen or a group of formula (2) provided that R1 represents a group of formula (2) when Z represents hydrogen.

  本发明涉及通式(1)的吲哚衍生物及其盐、制备方法以及在预防和治疗肾炎中的应用，其中R代表氢、氰基或其它各种取代基之一，1为1或2的整数，R'代表氢、其中 A 代表单键、-CH(OH)-、-CH=、-C(=0)- 或烷基，R2、R3、R4、R5 和 R6 各代表各种取代基之一），Z 代表氢或式（2）基团，但当 Z 代表氢时，R1 代表式（2）基团。
• Pyrazine derivatives
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0511879B1

  公开（公告）日：1995-03-22
• US5238938A
  申请人：——

  公开号：US5238938A

  公开（公告）日：1993-08-24
• US5459142A
  申请人：——

  公开号：US5459142A

  公开（公告）日：1995-10-17