Tetrandrine 是一种从传统中药植物 Stephania tandra S. Moore 的根中分离出来的二苄基
四氢异喹啉生物碱,该植物属于防黄素,通过抑制细胞增殖、阻止细胞周期进程和诱导
细胞死亡和自噬显示出抗癌活性。本研究以C14-
氨基
粉防己碱为原料,设计合成了12种
粉防己碱-l-
氨基酸衍
生物和12种
粉防己碱-14-l-
氨基酸-
尿素衍
生物。然后评估了这些衍
生物对人乳腺癌
细胞系MDA-MB-231、人白血病
细胞系HEL和K562的初步体外抗癌活性。体外细胞毒性结果表明,这些衍
生物对癌细胞的生长表现出有效的抑制作用,并对一级构效关系进行了评价。值得注意的是,化合物 3f 对所有三种癌
细胞系,尤其是 HEL
细胞系均表现出令人满意的抗癌活性,IC50 值为 0.23 µM。进一步的研究表明,3f 可以以剂量和时间依赖性方式诱导白血病
细胞系 HEL 的 G1/S 周期阻滞和细胞凋亡。结果表明,3f