3-hydrazinyl-5-(trifluoromethyl)pyridine | 1934839-17-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-hydrazinyl-5-(trifluoromethyl)pyridine
• 英文别名: 3-Hydrazino-5-(trifluoromethyl)pyridine；[5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]hydrazine
• CAS: 1934839-17-4
• 化学式: C₆H₆F₃N₃
• 分子量: 177.129
• InChiKey: PKMXMNIOHQLREI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  50.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-hydrazinyl-5-(trifluoromethyl)pyridine 在 5%-palladium/activated carbon 、 二苯基膦叠氮化物 、 氢气 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 20.0~100.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 42.0h， 生成 5-(3-fluoro-5-(trifluoromethoxy)phenyl)-1-(5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)-1H-pyrazol-3-amine
  参考文献：
  名称：

  PYRAZOLE COMPOUNDS SUBSTITUTED WITH HETEROARYL AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF

  摘要：

  揭示了具有SGLT1抑制活性的以杂环芳基取代的吡唑化合物或其药学可接受的盐，用作药物，包括它们的药物组合物，以及其药用。具体地，提供了以下式[X]的化合物：其中R1为氢或卤素，R2为C1-6烷基或卤代C1-6烷基，环Het为取代的吡啶基或可选择取代的吡嗪基、嘧啶基或吡啉基，或其药学可接受的盐，包括它的药物组合物和药用。

  公开号：

  US20190330193A1
• 作为产物：
  描述：

  5-三氟甲基-3-氨基吡啶 在 盐酸 、 sodium nitrite 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 21.7h， 以87%的产率得到3-hydrazinyl-5-(trifluoromethyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  THERAPEUTIC OR PROPHYLACTIC METHOD FOR DIABETES USING COMBINATION MEDICINE

  摘要：

  本发明的一个目的是提供糖尿病、肥胖症或糖尿病并发症的治疗或预防。本发明提供了一种治疗或预防糖尿病、肥胖症或糖尿病并发症的药物，其特点是联合使用SGLT1抑制剂和至少一种从SGLT2抑制剂和DPP4抑制剂中选择的药物；以及一种治疗或预防糖尿病、肥胖症或糖尿病并发症的治疗方法，其特点是给予SGLT1抑制剂和至少一种从SGLT2抑制剂和DPP4抑制剂中选择的药物。

  公开号：

  EP4026564A1

文献信息

• Novel (1H-1,2,3-triazol-1-yl)pyridines
  申请人：The Dow Chemical Company

  公开号：US04775762A1

  公开（公告）日：1988-10-04

  Pyridine ring substituted (1H-1,2,3-triazol-1-yl)pyridines were prepared and found to have insecticidal utility. 2-Chloro-6-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)pyridine, for example, was prepared from 2-azio-6-chloropyridine and methyl propiolate by sequential condensation, hydrolysis, and decarboxylation and found to control aster leafhoppers.

  取代了吡啶环的(1H-1,2,3-三唑-1-基)吡啶被制备出来，并发现具有杀虫效用。例如，2-氯-6-(1H-1,2,3-三唑-1-基)吡啶是通过顺序缩合、水解和脱羧反应从2-氮杂-6-氯吡啶和丙烯酸甲酯制备而成，发现可以控制紫菜叶蝉。
• CHRONIC KIDNEY DISEASE TREATMENT OR PREVENTION METHOD
  申请人：Japan Tobacco Inc.

  公开号：EP4026562A1

  公开（公告）日：2022-07-13

  One aim of the present invention is to treat or prevent chronic kidney disease. Provided is a treatment or prophylactic pharmaceutical composition for chronic kidney disease, that contains an SGLT1-inhibiting compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明的一个目的是治疗或预防慢性肾脏疾病。提供了一种用于慢性肾脏疾病的治疗或预防性药物组合物，其含有一种SGLT1抑制化合物或其药学上可接受的盐。
• HETEROARYL-SUBSTITUTED PYRAZOLE COMPOUND AND MEDICINAL USE THEREOF
  申请人：Japan Tobacco Inc.

  公开号：EP3778593A1

  公开（公告）日：2021-02-17

  Pyrazole compounds substituted with heteroaryl or pharmaceutically acceptable salts thereof that have an SGLT1 inhibitory activity and are useful for a drug, pharmaceutical compositions comprising the same, and pharmaceutical use thereof are disclosed. Specifically, a compound of Formula [X]: wherein R1 is hydrogen or halogen, R2 is C1-6 alkyl or halo-C1-6 alkyl, Ring Het is substituted pyridyl or optionally substituted pyrazinyl, pyrimidinyl, or pyridazinyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising it, and pharmaceutical use thereof is provided.

  本发明公开了具有 SGLT1 抑制活性并可用于药物的杂芳基取代的吡唑化合物或其药学上可接受的盐，以及包含这些化合物的药物组合物及其药物用途。具体地说，一种式[X]的化合物： 其中R1是氢或卤素，R2是C1-6烷基或卤代-C1-6烷基，环Het是取代的吡啶基或任选取代的吡嗪基、嘧啶基或哒嗪基，或其药学上可接受的盐、包含其的药物组合物以及其药物用途。
• Pyrazole compounds substituted with heteroaryl and pharmaceutical use thereof
  申请人：Japan Tobacco Inc.

  公开号：US10988462B2

  公开（公告）日：2021-04-27

  Pyrazole compounds substituted with heteroaryl or pharmaceutically acceptable salts thereof that have an SGLT1 inhibitory activity and are useful for a drug, pharmaceutical compositions comprising the same, and pharmaceutical use thereof are disclosed. Specifically, a compound of Formula [X]: wherein R1 is hydrogen or halogen, R2 is C1-6 alkyl or halo-C1-6 alkyl, Ring Het is substituted pyridyl or optionally substituted pyrazinyl, pyrimidinyl, or pyridazinyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising it, and pharmaceutical use thereof is provided.

  本发明公开了具有 SGLT1 抑制活性并可用于药物的杂芳基取代的吡唑化合物或其药学上可接受的盐，以及包含这些化合物的药物组合物及其药物用途。具体地说，一种式[X]的化合物： 其中 R1 是氢或卤素，R2 是 C1-6 烷基或卤代-C1-6 烷基，环 Het 是取代的吡啶基或任选取代的吡嗪基、嘧啶基或哒嗪基，或其药学上可接受的盐、由其组成的药物组合物及其药物用途。
• US4775762A
  申请人：——

  公开号：US4775762A

  公开（公告）日：1988-10-04