反式-4-({[(甲基乙基)磺酰基]氨基}甲基)环己烷羧酸 | 917872-23-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 中文名称: 反式-4-({[(甲基乙基)磺酰基]氨基}甲基)环己烷羧酸
• 英文名称: trans-4-({[(methylethyl)sulfonyl]amino}methyl)cyclohexanecarboxylic acid
• CAS: 917872-23-2
• 化学式: C₁₁H₂₁NO₄S
• 分子量: 263.358
• InChiKey: MPNBNDKGSUKKKF-MGCOHNPYSA-N

物化性质

• 沸点：
  426.7±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.199±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.21
• 重原子数：
  17.0
• 可旋转键数：
  5.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  83.47
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  异丙基磺酰氯 、 tranexamic acid 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 24.0h， 以33%的产率得到反式-4-({[(甲基乙基)磺酰基]氨基}甲基)环己烷羧酸
  参考文献：
  名称：

  Halogenated sulfonamide derivatives

  摘要：

  该发明涉及卤代磺胺衍生物，这些衍生物是NPY Y5受体的配体。该发明提供了一种包含该发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体的药物组合物。该发明还提供了一种通过混合该发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体制备的药物组合物。此外，该发明还提供了一种制备药物组合物的方法，包括混合该发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。该发明还提供了一种治疗患有抑郁症的受试者的方法，包括向受试者投与该发明化合物的量。该发明还提供了一种治疗患有焦虑症的受试者的方法，包括向受试者投与该发明化合物的量。该发明还提供了一种治疗患有肥胖症的受试者的方法，包括向受试者投与该发明化合物的量。此外，本发明还涉及使用该发明化合物制造用于治疗患有抑郁症、焦虑症或肥胖症的受试者的药物的用途。

  公开号：

  US20070213376A1

文献信息

• Alkyl sulfonamide derivatives
  申请人：Jubian Vrej

  公开号：US20060293341A1

  公开（公告）日：2006-12-28

  This invention is directed to alkyl sulfonamide derivatives which are ligands at the NPY Y5 receptor. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a pharmaceutical composition made by admixing a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention further provides a process for making a pharmaceutical composition comprising combining a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a method of treating a subject suffering from depression which comprises administering to the subject an amount of a compound of the subject invention. This invention also provides a method of treating a subject suffering from anxiety which comprises administering to the subject an amount of a compound of the subject invention. This invention also provides a method of treating a subject suffering from obesity which comprises administering to the subject an amount of a compound of the subject invention.

  这项发明涉及烷基磺胺基衍生物，其为NPY Y5受体的配体。该发明提供了一种包含该发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体的药物组合物。该发明还提供了一种通过混合该发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体制备的药物组合物。该发明还提供了一种制备药物组合物的方法，包括结合该发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。该发明还提供了一种治疗患有抑郁症的受试者的方法，包括向受试者施用该发明化合物的量。该发明还提供了一种治疗患有焦虑症的受试者的方法，包括向受试者施用该发明化合物的量。该发明还提供了一种治疗患有肥胖症的受试者的方法，包括向受试者施用该发明化合物的量。
• [EN] ALKYL SULFONAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] ALKYLSULFAMIDE
  申请人：LUNDBECK & CO AS H

  公开号：WO2007002126A1

  公开（公告）日：2007-01-04

  [EN] This invention is directed to alkyl sulfonamide derivatives which are ligands at the NPY Y5 receptor. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a pharmaceutical composition made by admixing a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention further provides a process for making a pharmaceutical composition comprising combining a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a method of treating a subject suffering from depression which comprises administering to the subject an amount of a compound of the subject invention. This invention also provides a method of treating a subject suffering from anxiety which comprises administering to the subject an amount of a compound of the subject invention. This invention also provides a method of treating a subject suffering from obesity which comprises administering to the subject an amount of a compound of the subject invention.
  [FR] La présente invention concerne des dérivés d'alkylsulfamide qui se lient au récepteur du NPY Y5. L'invention concerne une composition pharmaceutique qui comprend une quantité thérapeutiquement efficace d'un composé de l'invention et un vecteur pharmaceutiquement acceptable. La présente invention concerne également une composition pharmaceutique fabriquée en mélangeant une quantité thérapeutiquement efficace d'un composé de l'invention et un vecteur pharmaceutiquement acceptable. La présente invention concerne en outre un procédé de fabrication d'une composition pharmaceutique comprenant la combinaison d'une quantité thérapeutiquement efficace d'un composé de l'invention et d'un vecteur pharmaceutiquement acceptable. La présente invention concerne aussi un procédé de traitement d'un sujet soufrant de dépression qui comprend l'administration au sujet d'une quantité d'un composé de l'invention concernée. La présente invention concerne aussi un procédé de traitement d'un sujet soufrant d'anxiété qui comprend l'administration au sujet d'une quantité d'un composé de l'invention concernée. La présente invention concerne aussi un procédé de traitement d'un sujet souffrant d'obésité qui comprend l'administration au sujet d'une quantité d'un composé de l'invention concernée.
• [EN] HALOGENATED SULFONAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SULFONAMIDE HALOGÉNÉS
  申请人：LUNDBECK & CO AS H

  公开号：WO2007103295A2

  公开（公告）日：2007-09-13

  [EN] This invention is directed to halogenated sulfonamide derivatives which are ligands at the NPY Y5 receptor. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a pharmaceutical composition made by admixing a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention further provides a process for making a pharmaceutical composition comprising combining a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a method of treating a subject suffering from depression which comprises administering to the subject an amount of a compound of the subject invention. This invention also provides a method of treating a subject suffering from anxiety which comprises administering to the subject an amount of a compound of the subject invention. This invention also provides a method of treating a subject suffering from obesity which comprises administering to the subject an amount of a compound of the subject invention. Furthermore, the present invention is directed to use of a compound of the invention for the manufacture of a medicament for treating a subject suffering from depression, anxiety or obesity.
  [FR] Cette invention concerne des dérivés de sulfonamide halogénés, lesquels sont des ligands du récepteur Y5 du neuropeptide Y (NPY). L'invention concerne une composition pharmaceutique comprenant une quantité efficace du point de vue thérapeutique d'un composé de l'invention et un véhicule acceptable du point de vue pharmaceutique. Cette invention concerne également une composition pharmaceutique formée en mélangeant une quantité efficace du point de vue thérapeutique d'un composé de l'invention et un véhicule acceptable du point de vue pharmaceutique. Cette invention concerne en plus un procédé servant à fabriquer une composition pharmaceutique consistant à combiner une quantité efficace du point de vue thérapeutique d'un composé de l'invention et un véhicule acceptable du point de vue pharmaceutique. Cette invention concerne également un procédé de traitement d'un sujet souffrant de dépression, lequel consiste à administrer au sujet une certaine quantité d'un composé de la présente invention. Cette invention concerne également un procédé de traitement d'un sujet souffrant d'anxiété, lequel consiste à administrer au sujet une certaine quantité d'un composé de la présente invention. Cette invention concerne également un procédé de traitement d'un sujet souffrant d'obésité, lequel consiste à administrer au sujet une certaine quantité d'un composé de la présente invention. En outre, la présente invention concerne l'utilisation d'un composé de l'invention pour la fabrication d'un médicament servant à traiter un sujet souffrant de dépression, d'anxiété ou d'obésité.
• [EN] BENZOXAZOLE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES DE BENZOXAZOLE
  申请人：LUNDBECK & CO AS H

  公开号：WO2008134228A1

  公开（公告）日：2008-11-06

  [EN] The present invention is directed to benzoxazole compounds which are ltgands at the NPY Y5 receptor. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a method of treating a subject suffering from depression, anxiety or obesity which comprises administering to the subject an amount of a compound of the subject invention. Furthermore, this invention also provides uses of a compound of the invention for the manufacture of a medicament for treating a subject suffering from depression, anxiety or obesity.
  [FR] L'invention concerne des composés de benzoxazole qui sont des ligands du récepteur NPY Y5. L'invention concerne également une composition pharmaceutique contenant une quantité thérapeutiquement efficace d'un composé selon l'invention et un excipient pharmaceutiquement acceptable. L'invention concerne encore une méthode de traitement d'un patient souffrant de dépression, d'anxiété ou d'obésité, consistant à administrer au patient une quantité d'un de ces composés. L'invention concerne enfin les utilisations des composés selon l'invention dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement d'un patient souffrant de dépression, d'anxiété ou d'obésité.