2-(pyridin-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridine | 38922-82-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 2-(pyridin-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridine
• 英文别名: 2-pyridin-4-yl-imidazo[1,2-a]pyridine；2-(4-pyridyl)imidazo[1,2-a]pyridine；2-(4-Pyridyl)-imidazo<1,2-a>pyridin；4-{Imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}pyridine；2-pyridin-4-ylimidazo[1,2-a]pyridine
• CAS: 38922-82-6
• 化学式: C₁₂H₉N₃
• 分子量: 195.224
• InChiKey: YMAQZMLXLAUMKQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.21±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  三丁基氯化锡 、 二乙胺 、 2-(pyridin-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridine 在 正丁基锂 、 ammonium chloride 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 生成 2-(4-Pyridyl)-3-(imidazo[1,2-a]pyridyl)-tri-n-butyltin
  参考文献：
  名称：

  Inhibition of interleukin-1 and tumor necrosis factor production by

  摘要：

  一种抑制单核细胞和/或巨噬细胞在需要的人体内产生白细胞介素-1的方法，包括向该人体施用一种有效的、抑制白细胞介素-1产生的二芳基取代咪唑与含有氮桥头原子的第二杂环环的量，其中所述第二环也可能含有硫、氧或额外的氮原子，并且可能含有额外的不饱和度。本发明涉及一种抑制单核细胞或巨噬细胞在需要的人体内产生肿瘤坏死因子（TNF）的方法，包括向这种哺乳动物施用本文所述的化合物的有效、抑制TNF产生的量。一般描述为二芳基取代咪唑融合到含有氮桥头的第二杂环环的化合物的化学式（II）。其中所述环也可能包含硫、氧或额外的氮原子，并且可能含有额外的不饱和度。

  公开号：

  US05317019A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基吡啶 、 2-溴-1-吡啶-4-基乙酮 在 盐酸 作用下， 生成 2-(pyridin-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and cardiotonic activity of aryl- or pyridyl-substituted fused imidazoles

  摘要：

  The syntheses of 4 different fused imidazoles bearing a 2,5-dimethoxyphenyl group or a pyridyl group are reported. All the heterocycles, except 2a, display positive inotropic activity. Some are approximately equipotent with sulmazole, and the imidazo[2,1-b]benzothiazole that bears a 4-pyridyl group is the most active of whole series.

  DOI：

  10.1016/0223-5234(94)90057-4

文献信息

• [EN] SELECTIVE LIGANDS OF HUMAN CONSTITUTIVE ANDROSTANE RECEPTOR<br/>[FR] LIGANDS SÉLECTIFS DU RÉCEPTEUR D'ANDROSTANE CONSTITUTIF HUMAIN
  申请人：USTAV ORGANICKE CHEMIE A BIOCHEMIE AV CR V V I

  公开号：WO2020221380A1

  公开（公告）日：2020-11-05

  The present invention provides a structurally novel class of heterocyclic compounds of general formula I wherein L1 is heteroaryl and L2 is heteroaryl or aryl. The novel compounds are useful in a method of prevention or treatment of a condition which is mediated by the action, or by loss of action, of Constitutive androstane receptor (CAR) receptor or its endogenous ligands. The present invention thus provides the novel compounds for medicinal use, as well as pharmaceutical composition containing said compounds. (I)

  本发明提供了一类结构新颖的杂环化合物，其通用公式为I，其中L1是杂芳基，L2是杂芳基或芳基。这些新颖化合物在预防或治疗由构成雄烷受体（CAR）受体或其内源性配体的作用或作用丧失介导的疾病的方法中是有用的。因此，本发明提供了用于药用的新颖化合物，以及含有所述化合物的药物组合物。(I)
• Substituted imidazo[1,2-A] pyridine derivatives
  申请人：——

  公开号：US20020188128A1

  公开（公告）日：2002-12-12

  The present invention is a series of novel compounds of formula I and a method of treatment or prevention of a mGluR5 receptor mediated disease by administering an therapeutically effective amount of a compound formula 1 wherein R 1 and R 2 are selected from hydrogen, (C 1-6 )-alkyl, halogen, hydroxy, (C 1-6 )-alkoxy and A is defined the description, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及一系列新颖的化合物，化学式为I，并通过给予有效治疗剂量的化合物化学式1来治疗或预防mGluR5受体介导的疾病的方法，其中R1和R2从氢、(C1-6)-烷基、卤素、羟基、(C1-6)-烷氧基中选择，A在描述中有定义，或其药用盐。
• Substituted imidazo [1,2-a] pyridine derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030212096A1

  公开（公告）日：2003-11-13

  The present invention is a series of novel compounds of formula I and a method of treatment or prevention of a mGluR5 receptor mediated disease by administering an therapeutically effective amount of a compound formula 1 wherein R 1 and R 2 are selected from hydrogen, (C 1-6 )-alkyl, halogen, hydroxy, (C 1-6 )-alkoxy and A is defined the description, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及一系列新型化合物I的方法，以及通过给予化合物公式1的治疗有效量或预防mGluR5受体介导的疾病的方法，其中R1和R2选择自氢，(C1-6)-烷基，卤素，羟基，(C1-6)-烷氧基和A在说明中定义，或其药学上可接受的盐。
• Substituted imidazo[1,2-a]pyridine derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040180921A1

  公开（公告）日：2004-09-16

  The present invention is a series of novel compounds of formula I and a method of treatment or prevention of a mGluR5 receptor mediated disease by administering an therapeutically effective amount of a compound formula 1 wherein R 1 and R 2 are selected from hydrogen, (C 1-6 )-alkyl, halogen, hydroxy, (C 1-6 )-alkoxy and A is defined the description, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及一系列公式I的新化合物以及通过给予公式1中化合物的治疗有效量来治疗或预防mGluR5受体介导的疾病的方法，其中R1和R2选择自氢、(C1-6)烷基、卤素、羟基、(C1-6)烷氧基，A的定义如说明书所述，或其药学上可接受的盐。
• Medicament for the inhibition of interleukin-1 or tumor necrosis factor production by monocytes and/or macrophages
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

  公开号：EP0411754A2

  公开（公告）日：1991-02-06

  A method of inhibiting the production of interleukin-1 by monocytes and/or macrophages in a human in need thereof which comprises administering to such a human an effective, interleukin-1 production inhibiting amount of a diaryl-substituted imidazole fused to a second heterocyclic ring containing a nitrogen bridgehead atom wherein said second ring may also contain sulfur, oxygen or an additional nitrogen atom, and may contain additional unsaturation. This invention relates to a method of inhibiting the production of Tumor Necrosis Factor (TNF) by monocytes or macrophages in a human in need thereof which comprises administering to such mammal an effective, TNF production inhibiting amount of a compound of Formula (I) as described herein. The compounds of Formula (II) are generally described as diaryl-substituted imidazole fused to a second heterocyclic ring containing a nitrogen bridgehead wherein said ring may also contain sulfur, oxygen, or an additional nitrogen atom, and may contain additional unsaturation.

  一种抑制有需要的人的单核细胞和/或巨噬细胞产生白细胞介素-1的方法，它包括向这种人施用有效的、抑制白细胞介素-1产生量的二芳基取代的咪唑与含有氮桥头原子的第二杂环融合，其中所述第二环也可含有硫、氧或另外的氮原子，并可含有另外的不饱和度。 本发明涉及一种抑制有需要的人体内的单核细胞或巨噬细胞产生肿瘤坏死因子（TNF）的方法，该方法包括向该哺乳动物施用有效的、可抑制 TNF 产生量的本文所述的式 (I) 化合物。式(II)化合物一般描述为二芳基取代的咪唑与含有氮桥头的第二个杂环融合，其中所述环还可含有硫、氧或额外的氮原子，并可含有额外的不饱和。