4-acetoxybenzylamine | 75383-64-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚酯
• 英文名称: 4-acetoxybenzylamine
• 英文别名: 4-(Aminomethyl)phenyl acetate；[4-(aminomethyl)phenyl] acetate
• CAS: 75383-64-1
• 化学式: C₉H₁₁NO₂
• 分子量: 165.192
• InChiKey: HEKASPMMOZQJFO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-acetoxybenzylamine 在 盐酸 、 硫酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 6-aminomethylcoumarin
  参考文献：
  名称：

  Colorimetric and fluorescence sensing of anions using thiourea based coumarin receptors

  摘要：

  Thiourea-containing coumarins 1, 2 have been designed and synthesized via reaction of 6-aminomethylcoumarin and the corresponding isothiocyanates. Their anion-binding ability has been examined using UV-vis, fluorescence and H-1 NMR. The anion recognition takes place through charge neutral thiourea receptor sites with concomitant fluorescence quenching of the coumarin moiety with 1 showing a strong binding to C6H5COO- over F- with a distinct change in color. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2006.09.035
• 作为产物：
  描述：

  4-氰基乙酸苯酯 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 4-acetoxybenzylamine
  参考文献：
  名称：

  Colorimetric and fluorescence sensing of anions using thiourea based coumarin receptors

  摘要：

  Thiourea-containing coumarins 1, 2 have been designed and synthesized via reaction of 6-aminomethylcoumarin and the corresponding isothiocyanates. Their anion-binding ability has been examined using UV-vis, fluorescence and H-1 NMR. The anion recognition takes place through charge neutral thiourea receptor sites with concomitant fluorescence quenching of the coumarin moiety with 1 showing a strong binding to C6H5COO- over F- with a distinct change in color. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2006.09.035

文献信息

• [EN] ARYL DICARBOXAMIDES<br/>[FR] ARYL-DICARBOXAMIDES
  申请人：APPLIED RESEARCH SYSTEMS

  公开号：WO2005011685A1

  公开（公告）日：2005-02-10

  The present invention is related to aryl dicarboxamides of formula (I) and use thereof for the treatment and/or prevention of obesity and/or metabolic disorders mediated by insulin resistance or hyperglycernia, comprising diabetes type I and/or II, inadequate glucose tolerance, insulin resistance, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, hypercholes-terolemia, polycystic ovary syndrome (PCOS). In particular, the present invention is related to the use of aryl dicarboxamides of formula (I) to modulate, notably to inhibit the activity of PTPs. A is an airninocarbonyl moiety; Cy is an aryl, heteroaryl, aryl-heteroaryl, heteroaryl-aryl, aryl-aryl, cycloalkyl or heterocycle group; n is either 0 or 1; R1 and R2 are independently from each other is selected from the group consisting of hydrogen or C1-C6-alkyl; R4 and R5 are each independently from each other selected from the group consisting of H, hydroxy, C1-C6 alkyl, carboxy, C1-C6 alkoxy, C1-C3 alkyl carboxy, C2-C3 alkenyl carboxy, C2-C3 alkynyl carboxy, amino or R4 and R5 may form an unsaturated or saturated heterocyclic ring, whereby at least one of R4 or R5 is not a hydrogen or C1-C6 alkyl.

  本发明涉及式(I)的芳基二羧酰胺及其用于治疗和/或预防肥胖和/或由胰岛素抵抗或高血糖介导的代谢紊乱的使用，包括I型和/或II型糖尿病、葡萄糖耐量不足、胰岛素抵抗、高脂血症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、多囊卵巢综合征(PCOS)。特别是，本发明涉及使用式(I)的芳基二羧酰胺调节，尤其是抑制PTPs的活性。A是氨基甲酰基团；Cy是芳基、杂芳基、芳基-杂芳基、杂芳基-芳基、芳基-芳基、环烷基或杂环组；n为0或1；R1和R2独立地选自由氢或C1-C6-烷基组成的组；R4和R5各自独立地选自由H、羟基、C1-C6烷基、羧基、C1-C6烷氧基、C1-C3烷基羧基、C2-C3烯基羧基、C2-C3炔基羧基、氨基组成的组，或者R4和R5可以形成一个不饱和或饱和的杂环，其中至少R4或R5不是氢或C1-C6烷基。
• Novel methods of imaging and treatment with targeted compositions
  申请人：——

  公开号：US20030157025A1

  公开（公告）日：2003-08-21

  Novel ultrasound methods comprising administering to a patient a targeted vesicle composition which comprises vesicles comprising a lipid, protein or polymer, encapsulating a gas, in combination with a targeting ligand, and scanning the patient using ultrasound. The scanning may comprise exposing the patient to a first type of ultrasound energy and then interrogating the patient using a second type of ultrasound energy. The targeting ligand preferably targets tissues, cells or receptors, including myocardial cells, endothelial cells, epithelial cells, tumor cells and the glycoprotein GPIIbIIIa receptor. The methods may be used to detect a thrombus, enhancement of an old or echogenic thrombus, low concentrations of vesicles and vesicles targeted to tissues, cells or receptors.

  新型超声波方法包括向患者施加含有脂质、蛋白质或聚合物的气囊组成的有针对性的气囊组合物，该气囊包含一种气体，并与一个靶向配体结合，然后使用超声波扫描患者。扫描可能包括将患者暴露于第一种超声波能量，然后使用第二种超声波能量对患者进行询问。靶向配体首选靶向组织、细胞或受体，包括心肌细胞、内皮细胞、上皮细胞、肿瘤细胞和糖蛋白GPIIbIIIa受体。该方法可用于检测血栓、旧血栓或回声增强、低浓度气囊和靶向组织、细胞或受体的气囊。
• Nouveaux dérivés de thiophène, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
  申请人：Warner-Lambert Company LLC

  公开号：EP1394159A1

  公开（公告）日：2004-03-03

  Composés de formule (I) : caractérisés en ce que : X représente oxygène ou soufre, Y représente oxygène,-NH ou -N(C1-C6)alkyle, Ra représente hydrogène, halogène, (C1-C3)alkyle, hydroxy, ou (C1-C3)alkoxy, Rb représente hydrogène, halogène, ou (C1-C3)alkyle, A représente phényle, (C5-C6)cycloalkyle ou (C5-C6)cycloalkènyle, R1 et R2 représentent chacun un groupement choisi parmi hydrogène, halogène, cyano, nitro, halogénoalkyle, halogénoalkoxy, alkyle, alkènyle, alkynyle, -OR4, -NR4R5, - S(O)nR4, -C(O)R4, -CO2R4, -O-C(O)R4, -C(O)NR4R5, -NR5-C(O)R4, -NR5-SO2R4, -T-CN, -T-OR4, -T-OCF3, -T-NR4R5, -T-S(O)nR4, -T-C(O)R4, -T-CO2R4, -T-O-C(O)R4, -T-C(O)NR4R5, -T-NR4-C(O)R5, -T-NR4-SO2R5, -R6, et -T-R6 dans lesquels n, T, R4, R5 et R6 sont tels que définis dans la description, R3 représente un groupement -R7 ou -U-R11, dans lesquels R7 représente hydrogène, alkyle, aryle, cycloalkyle ou hétérocycle, U représente une chaîne alkylène linéaire ou ramifiée, et R11 est tel que défini dans la description, leurs isomères optiques ou leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable, et leur utilisation en tant qu'inhibiteur de la métalloprotéinase-12.

  式(I)化合物 其特征在于 X 代表氧或硫、 Y 代表氧、-NH 或-N(C1-C6)烷基、 Ra代表氢、卤素、(C1-C3)烷基、羟基或(C1-C3)烷氧基、 Rb 代表氢、卤素或 (C1-C3) 烷基、 A 代表苯基、(C5-C6)环烷基或(C5-C6)环烯基、 R1 和 R2 各代表一个基团，选自氢、卤素、氰基、硝基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷基、烯基、炔基、-OR4、-NR4R5、-S(O)nR4、-C(O)R4、-CO2R4、-O-C(O)R4、-C(O)NR4R5、-NR5-C(O)R4、-NR5-SO2R4，-T-CN，-T-OR4，-T-OCF3，-T-NR4R5，-T-S(O)nR4，-T-C(O)R4，-T-CO2R4，-T-O-C(O)R4，-T-C(O)NR4R5、-T-NR4-C(O)R5、-T-NR4-SO2R5、-R6 和 -T-R6，其中 n、T、R4、R5 和 R6 如说明中所定义、 R3 代表基团-R7 或-U-R11，其中 R7 代表氢、烷基、芳基、环烷基或杂环，U 代表直链或支链亚烷基链，R11 如说明中所定义、 它们的光学异构体或它们与药学上可接受的酸或碱的加成盐、 以及它们作为金属蛋白酶-12 抑制剂的用途。
• Kits for local delivery of water soluble agents and methods of use
  申请人：TYRX, Inc.

  公开号：US10034969B1

  公开（公告）日：2018-07-31

  A kit includes a mesh substrate and a polymer that is fixed to the mesh substrate. The polymer includes an active agent that is configured to elute over time. The kit further includes a hemostatic agent. The hemostatic agent is separate from the mesh substrate and the polymer. Systems and methods are disclosed.

  一种试剂盒包括网状基底和固定在网状基底上的聚合物。聚合物包括一种活性剂，这种活性剂会随着时间的推移而洗脱。试剂盒还包括止血剂。止血剂与网状基底和聚合物分开。系统和方法已公开。
• NOVEL AFFINITY LIGANDS AND THEIR USE
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP0959975A1

  公开（公告）日：1999-12-01