4-(5-bromo-1-(phenylsulfonyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-2-(piperidin-4-yl)thiazole | 1046793-44-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(5-bromo-1-(phenylsulfonyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-2-(piperidin-4-yl)thiazole
• 英文别名: 4-[1-(Benzenesulfonyl)-5-bromopyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]-2-piperidin-4-yl-1,3-thiazole
• CAS: 1046793-44-5
• 化学式: C₂₁H₁₉BrN₄O₂S₂
• 分子量: 503.443
• InChiKey: PEQNAOUKDGEFAQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  聚合甲醛 、 4-(5-bromo-1-(phenylsulfonyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-2-(piperidin-4-yl)thiazole 在 溶剂黄146 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 水 、 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 0.83h， 以77%的产率得到1-Benzenesulfonyl-5-bromo-3-[2-(1-methyl-piperidin-4-yl)-thiazol-4-yl]-1H pyrrolo[2,3-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  WO2008/95943

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-[4-(1-benzenesulfonyl-5-bromo-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-thiazol-2-yl]-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 三氟乙酸 、 水 、 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.33h， 以99%的产率得到4-(5-bromo-1-(phenylsulfonyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-2-(piperidin-4-yl)thiazole
  参考文献：
  名称：

  WO2008/95943

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Inhibitors of c-Jun N-terminal kinases for the treatment of neurodegenerative disorders relating to apoptosis and/or inflammation
  申请人：Khan Afzal

  公开号：US20070072896A1

  公开（公告）日：2007-03-29

  The present invention provides novel compounds of formula I and their use in the inhibition of c-Jun N-terminal kinases. The present invention further provides the use of these compounds in medicine, in particular in the prevention and/or treatment of neurodegenerative disorders related to apoptosis and/or inflammation.

  本发明提供了式I的新化合物以及它们在抑制c-Jun N末端激酶中的应用。本发明进一步提供了这些化合物在医学中的应用，特别是在预防和/或治疗与凋亡和/或炎症相关的神经退行性疾病方面的应用。
• INHIBITORS OF C-JUN N-TERMINAL KINASES FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISORDERS RELATING TO APOPTOSIS AND/OR INFLAMMATION
  申请人：KHAN Afzal

  公开号：US20100035878A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The present invention provides novel compounds of formula I and their use in the inhibition of c-Jun N-terminal kinases. The present invention further provides the use of these compounds in medicine, in particular in the prevention and/or treatment of neurodegenerative disorders related to apoptosis and/or inflammation.

  本发明提供了式I的新化合物及其在抑制c-Jun N末端激酶中的应用。本发明还提供了这些化合物在医学上的应用，特别是在预防和/或治疗与凋亡和/或炎症有关的神经退行性疾病方面的应用。
• USE OF 7-AZAINDOLES IN THE INHIBITION OF C-JUN N-TERMINAL KINASE
  申请人：GRACZYK Piotr Pawel

  公开号：US20100069358A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  The present invention provides a compound of formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the inhibition of c-Jun N-terminal kinase (JNK) activity and particularly in the treatment of neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and/or and autoimmune diseases. The invention also provides processes for the manufacture of said compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and compositions containing them.

  本发明提供了一种化合物(I)或其药学上可接受的盐，用于抑制c-Jun N末端激酶（JNK）活性，特别是用于治疗神经退行性疾病、炎症性疾病和/或自身免疫性疾病。本发明还提供了制备该化合物(I)或其药学上可接受的盐的方法和含有它们的组合物。
• JNK inhibitors
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：EP1749829B1

  公开（公告）日：2010-11-03
• THE USE OF 7-AZAINDOLES IN THE INHIBITION OF C-JUN N-TERMINAL KINASE
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：EP2125801A1

  公开（公告）日：2009-12-02