Phenolverbindungen, Verfahren zu deren Herstellung und pharmazeutische Mittel, die diese enthalten
申请人:JENAPHARM GmbH
公开号:EP0069374A2
公开(公告)日:1983-01-12
Die Erfindung betrifft Derivate des Phenols sowie ein Verfahren zu deren Herstellung gemäss der allgemeinen Formel in der R, Brom oder Chlor, R2 Methyl oder Ethyl, R3 Wasserstoff bzw. Natrium, Kalium, Ammonium bzw. substituiertes Ammonium, Magnesium, Kalzium, Barium, Aluminium, Zinn, Wismut, Kupfer oder Zink, R4 und Rs Wasserstoff, Alkyl oder Alkoxy mit bis zu 5 C-Atomen, Brom oder Chlor bedeuten. Die Zielverbindungen werden durch Benzylierung von 6-Halogen- bzw. 4-Halogen-2-alkylphenolen, Halogenierung von 2-Alkyl-4-benzylphenolen bzw. -6-benzylphenolen oder durch Alkylierung von 6-Halogen-4-benzylphenolen bzw. von 4-Halogen-6-benzylphenolen und gegebenenfalls durch Umsetzung der Reaktionsprodukte mit den Hydroxiden, Alkoholaten, Karbonaten oder Hydrogenkarbonaten der oben genannten Metalle erhalten.
Es können wahlweise wasser- oder lipidlösliche Wirkstoffe erhalten werden, die in pharmazeutischen Zubereitungen ein breites antimikrobielles Wirkungsspektrum aufweisen.
本发明涉及苯酚的衍生物及其制备方法,根据通式,其中 R 是溴或氯,R2 是甲基或乙基,R3 是氢或钠、钾、铵或取代铵、镁、钙、钡、铝、锡、铋、铜或锌,R4 和 Rs 是氢、烷基或最多 5 个碳原子的烷氧基、溴或氯。目标化合物可通过 6-卤素或 4-卤素-2-烷基酚的苄基化反应、2-烷基-4-苄基酚或-6-苄基酚的卤化反应、6-卤素-4-苄基酚或 4-卤素-6-苄基酚的烷基化反应,并酌情通过反应产物与上述金属的氢氧化物、醇酸盐、碳酸盐或碳酸氢盐反应而获得。
可以获得水溶性或脂溶性活性成分,在药物制剂中具有广谱抗菌活性。