4-氟-5-碘吡啶-2-胺 | 1708974-12-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4-氟-5-碘吡啶-2-胺
• 英文名称: 4-fluoro-5-iodopyridin-2-amine
• CAS: 1708974-12-2
• 化学式: C₅H₄FIN₂
• 分子量: 238.003
• InChiKey: LISISXJYGIZUEL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  298.7±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  2.139±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P280
• 危险性描述：
  H302,H312,H332

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氟-5-碘吡啶-2-胺 在 吡啶 、 盐酸 、 1,1'-双(二苯基膦)二茂铁 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 锌 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 N-(5-cyano-4-((tetrahydrothiophene-3-yl)amino)pyridin-2-yl)-7-formyl-6-((4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  FUSED RING DERIVATIVE USED AS FGFR4 INHIBITOR

  摘要：

  由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐以及其在制备用于治疗、阻止或预防由FGFR4活性介导的疾病或紊乱的药物中的用途。

  公开号：

  US20210163478A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-氟吡啶 在 N-碘代丁二酰亚胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 5.0h， 以86%的产率得到4-氟-5-碘吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  芳香族三氟甲基酮作为共价可逆激酶抑制剂设计新弹头的表征

  摘要：

  芳香族三氟甲基酮部分被表征为用于共价可逆激酶抑制剂设计的新弹头，以靶向非催化半胱氨酸残基。利用这种新型弹头成功地设计和合成了有效和选择性的 FGFR4 激酶共价可逆抑制剂。利用MALDI-TOF质谱、透析测定和X射线晶体学研究等多种技术，充分表征了代表性抑制剂的结合模式。该官能团还成功应用于发现新的JAK3抑制剂，表明其潜在应用设计其他激酶抑制剂。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2021.116457

文献信息

• Ring-fused bicyclic pyridyl derivatives as FGFR4 inhibitors
  申请人：Buschmann Nicole

  公开号：US20150119385A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing said compound, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition comprising said compound.

  本发明提供了化合物(I)或其药学上可接受的盐；制造该化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了药理活性剂的组合物和包括该化合物的药物组合。
• [EN] RING-FUSED BICYCLIC PYRIDYL DERIVATIVES AS FGFR4 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRIDYLE BICYCLIQUES À ANNEAUX FUSIONNÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE FGFR4
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2015059668A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing said compound, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition comprising said compound.

  本发明提供了化合物(I)或其药学上可接受的盐；制备该化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了药理活性剂的组合物和包含该化合物的药物组合物。
• [EN] PHARMACEUTICAL COMBINATIONS<br/>[FR] COMBINAISONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016151501A1

  公开（公告）日：2016-09-29

  A pharmaceutical combination comprising N-(5-cyano-4-((2-methoxyethyl)amino)pyridin- 2-yl)-7-formyl-6-((4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine- 1(2H)-carboxamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and at least one active ingredient, as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and optionally a pharmaceutically acceptable carrier, for simultaneous or sequential administration; the uses of such combination in the treatment of proliferative diseases; and methods of treating a subject suffering from a proliferative disease comprising administering a therapeutically effective amount of such combination.

  一种药物组合，包括N-(5-氰基-4-((2-甲氧基乙基)氨基)吡啶-2-基)-7-甲酰基-6-((4-甲基-2-氧代哌嗪-1-基)甲基)-3,4-二氢-1,8-萘啶-1(2H)-羧酰胺，或其药用可接受盐，以及至少一种活性成分，如本文所定义，或其药用可接受盐，可选地还包括药用可接受载体，用于同时或顺序给药；该组合物在治疗增殖性疾病中的用途；以及治疗患有增殖性疾病的受试者的方法，包括给予该组合物的治疗有效量。
• [EN] FORMYLATED N-HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS FGFR4 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS N-HÉTÉROCYCLIQUES FORMYLÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE FGFR4
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016151499A1

  公开（公告）日：2016-09-29

  The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; (I) a method for manufacturing said compound, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition comprising said compound.

  本发明提供了化合物(I)或其药学上可接受的盐；(I)制造该化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了药理活性剂的组合物和包含该化合物的药物组合物。
• [EN] PARTICLES OF N-(5-CYANO-4-((2-METHOXYETHYL)AMINO)PYRIDIN-2-YL)-7-FORMYL-6-((4-METHYL-2- OXOPIPERAZIN-1-YL)METHYL)-3,4-DIHYDRO-1,8-NAPHTHYRIDINE-1(2H)-CARBOXAMIDE<br/>[FR] PARTICULES DE N-(5-CYANO-4-((2-MÉTHOXYÉTHYL)AMINO)PYRIDIN-2-YL)-7-FORMYL-6-((4-MÉTHYL-2-OXOPIPÉRAZIN-1-YL)MÉTHYL)-3,4-DIHYDRO-1,8-NAPHTHYRIDINE-1(2H)-CARBOXAMIDE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016151500A1

  公开（公告）日：2016-09-29

  The present invention relates to particles of N-(5-cyano-4-((2-methoxyethyl)amino)pyridin-2-yl)-7- formyl-6-((4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide, to a process of making said particles, to pharmaceutical compositions comprising said particles and to method of treating cancers using said pharmaceutical compositions.

  本发明涉及N-(5-氰基-4-((2-甲氧基乙基)氨基)吡啶-2-基)-7-甲酰基-6-((4-甲基-2-氧代哌嗪-1-基)甲基)-3,4-二氢-1,8-萘啶-1(2H)-羧酰胺的颗粒，制备该颗粒的方法，包含该颗粒的药物组合物，以及使用该药物组合物治疗癌症的方法。