普拉格雷氢溴酸盐 | 1060616-79-6

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并吡啶类
• 中文名称: 普拉格雷氢溴酸盐
• 英文名称: prasugrel hydrobromide
• 英文别名: 2-acetoxy-5-(α-cyclopropylcarbonyl-2-fluorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine hydrobromide acetate；5-(2-cyclopropyl-1-(2-fluorophenyl)-2-oxoethyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-2-yl acetate hydrobromide；5-[2-cyclopropyl-1-(2-fluorophenyl)-2-oxoethyl]-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-2-yl acetate hydrobromide；5-[2-cyclopropyl-1-(2-fluorophenyl)-2-oxoethyl]-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-2-ylacetate hydrobromide；2-acetoxy-5-(α-cyclopropylcarbonyl-2-fluorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine hydrobromide；[5-[2-cyclopropyl-1-(2-fluorophenyl)-2-oxoethyl]-6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-2-yl] acetate;hydrobromide
• CAS: 1060616-79-6
• 化学式: BrH*C₂₀H₂₀FNO₃S
• 分子量: 454.36
• InChiKey: AOMDYJTUFSZDBZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.47
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  74.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  普拉格雷氢溴酸盐 在 三乙胺 、 盐酸 作用下， 以 乙酸乙酯 、 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 4.17h， 生成 普拉格雷盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  [EN] CRYSTALLINE FORM OF PRASUGREL HYDROBROMIDE, PREPARATION AND APPLICATION THEREOF
  [FR] FORME CRISTALLINE D'HYDROBROMURE DE PRASUGREL ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION

  摘要：

  提供普拉司格雷羟溴酸盐的结晶形式，其制备方法和应用。普拉司格雷羟溴酸盐是通过在溶剂中用氢溴酸沉淀普拉司格雷制备的。普拉司格雷羟溴酸盐可以转化为普拉司格雷盐酸盐，或用作药物组合物的组成部分。

  公开号：

  WO2011004392A1
• 作为产物：
  描述：

  4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(3H)-酮 4-甲基苯磺酸盐 在 氢溴酸 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 水 、 丙酮 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 普拉格雷氢溴酸盐
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHOD OF PRODUCING HIGHLY PURE PRASUGREL AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF
  [FR] PROCÉDÉ DE FABRICATION DE PRASUGREL HAUTEMENT PUR ET DE SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES

  摘要：

  一种用于制备式(I)的5-[2-环丙基-1-(2-氟苯基)-2-氧乙基]-4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]吡啶-2-基乙酸乙酯或其盐的方法，其特征在于以式(III)的化合物形式与含有芳烃磺酸盐的化合物在有机溶剂中，在无机碱或有机碱的存在下反应，其中Y表示：氯、溴或OR4基团，其中R4表示烷基磺酸基团或芳烃磺酸基团，反应后加入乙酰化试剂和有机碱到反应混合物中，得到式(I)的化合物，然后在加入共溶剂后，从反应混合物中结晶出该式(I)的化合物，该式(I)的化合物可以通过结晶纯化，并可选择通过与适当溶剂中的有机或无机酸反应转化为盐。（式(I)、(III)、(XV)）

  公开号：

  WO2011057592A1
• 作为试剂：
  描述：

  普拉格雷 、 氢溴酸 在 普拉格雷氢溴酸盐 、 丁酮 作用下， 以 丁酮 为溶剂， 反应 1.58h， 以yielding 6.06 g of prasugrel hydrobromide的产率得到普拉格雷氢溴酸盐
  参考文献：
  名称：

  Crystalline Forms Of Prasugrel Salts

  摘要：

  制备了prasugrel的盐，包括prasugrel羟溴酸盐的晶体形式。这些盐在抑制血小板聚集的药物中很有用。

  公开号：

  US20140336217A1

文献信息

• [EN] FORM C OF PRASUGREL HYDROBROMIDE AND A METHOD FOR ITS PRODUCTION<br/>[FR] FORME C DU BROMHYDRATE DE PRASUGREL ET PROCÉDÉ POUR SA PRODUCTION
  申请人：ZENTIVA KS

  公开号：WO2012089180A1

  公开（公告）日：2012-07-05

  A polymorphous form of the hydrobromide of prasugrel, a well-known substance reducing blood coagulation, prasugrel of formula (I), which is characterized by high chemical stability, and a method for its production. (Formula (I))

  一种多形式的盐酸普拉司格雷，一种知名的减少血液凝结的物质，其化学式为（I）的普拉司格雷，其特点是化学稳定性高，以及其生产方法。 （化学式（I））
• 氢溴酸普拉格雷的制备方法
  申请人：山东鲁抗医药股份有限公司

  公开号：CN106083885A

  公开（公告）日：2016-11-09

  本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种氢溴酸普拉格雷的制备方法。所述的氢溴酸普拉格雷的制备方法是先将普拉格雷溶于或悬浮于有机溶剂中，加入质子溶剂后，再滴加酰溴，最后结晶得到氢溴酸普拉格雷。本发明能够方便、快捷地合成氢溴酸普拉格雷，其操作简便、产物纯度较高，适合于工业化大生产。
• [EN] CRYSTALLINE FORMS OF PRASUGREL SALTS<br/>[FR] FORMES CRISTALLINES DE SELS DE PRASUGREL
  申请人：TEVA PHARMA

  公开号：WO2011127300A1

  公开（公告）日：2011-10-13

  Salts of prasugrel were prepared including, for example, crystalline forms of prasugrel hydrobromide. These salts are useful, for example, in medicaments that inhibit the aggregation of platelets.

  制备了prasugrel的盐类，包括prasugrel盐酸盐的结晶形式。这些盐类在抑制血小板聚集的药物中很有用。
• CRYSTALS OF PRASUGREL HYDROBROMATE
  申请人：Yuan Zhedong

  公开号：US20120095035A1

  公开（公告）日：2012-04-19

  The present application discloses crystals of 2-acetoxy-5-(α-cyclopropylcarbonyl-2-fluorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine hydrobromate, crystal compositions and pharmaceutical compositions comprising them and their use. The crystals of prasugrel hydrobromate of the present application possess excellent stability and solubility.

  本申请公开了2-乙酰氧基-5-(α-环丙基羰基-2-氟苯甲基)-4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]吡啶盐酸水合物的晶体、晶体组合物和包含它们的药物组合物以及它们的用途。本申请的prasugrel盐酸水合物晶体具有优异的稳定性和溶解性。
• CRYSTALLINE FORMS OF PRASUGREL SALTS
  申请人：Tuksar Mihaela

  公开号：US20130085154A1

  公开（公告）日：2013-04-04

  Salts of prasugrel were prepared including, for example, crystalline forms of prasugrel hydrobromide. These salts are useful, for example, in medicaments that inhibit the aggregation of platelets.

  制备了prasugrel的盐类，包括prasugrel羟溴酸盐的晶体形式。这些盐类在抑制血小板聚集的药物中是有用的。