5-(2-Bromopropionyl)-1-(p-toluenesulfonyl)indole | 138660-41-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-(2-Bromopropionyl)-1-(p-toluenesulfonyl)indole
• 英文别名: 2-bromo-1-[1-(4-methylphenyl)sulfonylindol-5-yl]propan-1-one
• CAS: 138660-41-0
• 化学式: C₁₈H₁₆BrNO₃S
• 分子量: 406.3
• InChiKey: XIPAOPZLHRIRRS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  64.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-苯基-4-羟基哌啶 、 5-(2-Bromopropionyl)-1-(p-toluenesulfonyl)indole 在 三乙胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 5-[2-(4-Hydroxy-4-phenylpiperidino) propionyl]-1-(p-toluenesulfonyl)indole
  参考文献：
  名称：

  Neuroprotective indolone and related derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种用有效的NMDA阻断（神经保护和抗缺血）量的5-(1-羟基-2-哌啶基)-丙基-2(1H,3H)-吲哚酮类似物及其药学上可接受的盐，用于阻断哺乳动物中N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）酸受体位点的方法；以及使用这些化合物治疗中风、头部创伤、脊髓创伤、创伤性脑损伤、多梗塞性痴呆、中枢神经系统退行性疾病，如阿尔茨海默病、老年阿尔茨海默型痴呆、亨廷顿病、帕金森病、癫痫、肌萎缩侧索硬化、疼痛、艾滋病痴呆、精神病症状、药物成瘾、偏头痛、低血糖、抗焦虑症状、尿失禁和由中枢神经系统手术、心脏开放手术或在心血管系统功能受损期间进行的任何程序引起的缺血事件的方法。

  公开号：

  US05498610A1
• 作为产物：
  描述：

  N-methoxy-N-methyl-1H-indole-5-carboxamide 在 phenyltrimethylammonium tribromide 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 14.5h， 生成 5-(2-Bromopropionyl)-1-(p-toluenesulfonyl)indole
  参考文献：
  名称：

  苯并吡喃酮类化合物、其制备方法及其应用

  摘要：

  本发明提供了一种式(I)所示的苯并吡喃酮类化合物或其药学上可接受的盐、制备方法和用途。该类化合物对POLRMT具有良好抑制作用，可用于治疗和/或预防由POLRMT介导的癌症等疾病。

  公开号：

  WO2024114765A1

文献信息

• [EN] NEUROPROTECTIVE INDOLONE AND RELATED DERIVATIVES
  申请人：PFIZER INC

  公开号：WO1991017156A1

  公开（公告）日：1991-11-14

  (EN) 5-(1-Hydroxy-2-piperidinopropyl)-2(1H,3H)-indolone derivatives and analogs; pharmaceutical compositions thereof; methods of treating CNS disorders therewith; and intermediates useful in the preparation of said compounds.(FR) Dérivés de 5-(1-hydroxy-2-piperidinopropyle)-2(1H,3H)-indolone et analogues; compositions pharmaceutiques les contenant; procédés servant à traiter des troubles du système nerveux central avec ces compositions; et intermédiaires utiles dans la préparation des composés de la présente invention.

  5-（1-羟基-2-吡啶乙基）-2（1H,3H）-ione衍生物及其类同物、含其成分的药用合成、用于治疗中枢神经系统紊乱的方法以及制备此类化合物的中间体。
• NEUROPROTECTIVE INDOLONE AND RELATED DERIVATIVES
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0554247B1

  公开（公告）日：2000-04-26
• US5306723A
  申请人：——

  公开号：US5306723A

  公开（公告）日：1994-04-26
• US5498610A
  申请人：——

  公开号：US5498610A

  公开（公告）日：1996-03-12
• Neuroprotective indolone and related derivatives
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05498610A1

  公开（公告）日：1996-03-12

  The present invention is directed to a method of blocking N-methyl-D-aspartic (NMDA) acid receptor sites in a mammal in need thereof with an effective NMDA blocking (neuroprotective and antiischemic) amount of 5-(1-hydroxy-2-piperidino)-propyl-2(1H,3H)-indolone analogs and the pharmaceutically acceptable salts thereof; methods of using these compounds in the treatment of stroke, head trauma, spinal cord trauma, traumatic brain injury, multiinfarct dementia, CNS degenerative diseases such as Alzheimer's disease, senile dementia of the Alzheimer's type, Huntington's disease, Parkinson's disease, epilepsy, amyotrophic lateral sclerosis, pain, AIDS dementia, psychotic conditions, drug addictions, migraine, hypoglycemia, anxiolytic conditions, urinary incontinence and an ischemic event arising from CNS surgery, open heart surgery or any procedure during which the function of the cardiovascular system is compromised.

  本发明涉及一种用有效的NMDA阻断（神经保护和抗缺血）量的5-(1-羟基-2-哌啶基)-丙基-2(1H,3H)-吲哚酮类似物及其药学上可接受的盐，用于阻断哺乳动物中N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）酸受体位点的方法；以及使用这些化合物治疗中风、头部创伤、脊髓创伤、创伤性脑损伤、多梗塞性痴呆、中枢神经系统退行性疾病，如阿尔茨海默病、老年阿尔茨海默型痴呆、亨廷顿病、帕金森病、癫痫、肌萎缩侧索硬化、疼痛、艾滋病痴呆、精神病症状、药物成瘾、偏头痛、低血糖、抗焦虑症状、尿失禁和由中枢神经系统手术、心脏开放手术或在心血管系统功能受损期间进行的任何程序引起的缺血事件的方法。