6-methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-2,7-naphthyridine | 893566-81-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 6-methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-2,7-naphthyridine
• CAS: 893566-81-9
• 化学式: C₉H₁₂N₂O
• 分子量: 164.207
• InChiKey: DHNFTRJYDIMRHS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  34.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-2,7-naphthyridine 在 氢溴酸 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 tert-butyl 6-{[(trifluoromethyl)sulfonyl]oxy}-3,4-dihydro-2,7-naphthyridine-2(1H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMMUNOSUPPRESSANT, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  [FR] IMMUNOSUPPRESSEUR, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
  [ZH] 一种免疫抑制剂、其制备方法和应用

  摘要：

  一种式(Ⅰ)结构免疫抑制剂、其制备方法和应用。本发明系列化合物可广泛应用于制备预防和/或治疗由PD-1/PD-L1信号通路介导的癌症或肿瘤、免疫相关疾病及紊乱、传染性疾病、感染性疾病或代谢性疾病的药物，有望开发成新一代PD-1/PD-L1抑制剂。

  公开号：

  WO2021254005A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-甲氧基吡啶 在 platinum(IV) oxide 、 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 正丁基锂 、 氨 、 氢气 、 N,N,N'-三甲基乙二胺 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 为溶剂， -78.0~80.0 ℃ 、206.85 kPa 条件下， 反应 41.0h， 生成 6-methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-2,7-naphthyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL TETRAHYDROPYRIDOPYRIMIDINES AND TETRAHYDROPYRIDOPYRIDINES FOR THE TREATMENT AND PROPHYLAXIS OF HEPATITIS B VIRUS INFECTION
  [FR] NOUVELLES TÉTRAHYDROPYRIDOPYRIMIDINES ET TÉTRAHYDROPYRIDOPYRIDINES POUR LE TRAITEMENT ET LA PRÉVENTION D'UNE INFECTION PAR LE VIRUS DE L'HÉPATITE B

  摘要：

  这项发明提供了具有一般式（I）的新化合物：其中R1、R2、R3、Q、U、W、Z、X和Y如本文所述，包括这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。这些化合物是HbsAg抑制剂，可用作治疗或预防HBV感染的药物。

  公开号：

  WO2016107832A1

文献信息

• [EN] TETRAHYDROPYRIDOPYRIMIDINES AND TETRAHYDROPYRIDOPYRIDINES AS INHIBITORS OF HBSAG (HBV SURFACE ANTIGEN) AND HBV DNA PRODUCTION FOR THE TREATMENT OF HEPATITIS B VIRUS INFECTIONS<br/>[FR] TÉTRAHYDROPYRIDOPYRIMIDINES ET TÉTRAHYDROPYRIDOPYRIDINES COMME INHIBITEURS D'AG HBS (ANTIGÈNE DE SURFACE DU VIRUS DE L'HÉPATITE B) ET PRODUCTION D'ADN DE VHB POUR LE TRAITEMENT D'INFECTIONS PAR LE VIRUS DE L'HÉPATITE B
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2016177655A1

  公开（公告）日：2016-11-10

  The present invention provides tetrahydropyridopyrimidines and tetrahydropyridopyridines having the general formula (I) wherein R1, R2, U, W, X, Y and Z are as described herein, as inhibitors of HBsAg (HBV surface antigen) and HBV DNA production for the treatment and prophylaxis of hepatitis B virus infections.

  本发明提供了具有一般式(I)的四氢吡啶嘧啶和四氢吡啶吡啶，其中R1、R2、U、W、X、Y和Z如本文所述，作为乙型肝炎病毒表面抗原（HBsAg）和HBV DNA的抑制剂，用于治疗和预防乙型肝炎病毒感染。
• Novel Hydantoin Derivatives as Metalloproteinase Inhibitors
  申请人：Gabos Balint

  公开号：US20080032997A1

  公开（公告）日：2008-02-07

  The invention provides compounds of formula (I): wherein R 1 , R 2 , A, A 1 and B are as defined in the specification; processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; a process for preparing the pharmaceutical compositions; and their use in therapy. The compounds are useful as MMP inhibitors.

  本发明提供了式(I)的化合物：其中R1、R2、A、A1和B如规范中所定义；它们的制备过程；包含它们的制药组合物；制备制药组合物的过程；以及它们在治疗中的使用。这些化合物可用作MMP抑制剂。
• Hydantoin derivatives as metalloproteinase inhibitors
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US07700604B2

  公开（公告）日：2010-04-20

  The invention provides compounds of formula (I): wherein R1, R2, A, A1 and B are as defined in the specification; processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; a process for preparing the pharmaceutical compositions; and their use in therapy. The compounds are useful as MMP inhibitors.

  本发明提供了式(I)的化合物：其中R1、R2、A、A1和B如规范中定义；其制备过程；含有它们的制药组合物；制备制药组合物的过程；以及它们在治疗中的应用。这些化合物可用作MMP抑制剂。
• Tetrahydropyridopyrimidines and tetrahydropyridopyridines for the treatment and prophylaxis of hepatitis B virus infection
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US10196391B2

  公开（公告）日：2019-02-05

  The invention provides novel compounds having the general formula: wherein R1, R2, R3, Q, U, W, Z, X and Y are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. These compounds are HbsAg inhibitors and are useful as medicaments for the treatment or prophylaxis of HBV infection.

  本发明提供了具有通式的新型化合物： 其中 R1、R2、R3、Q、U、W、Z、X 和 Y 如本文所述，提供了包括这些化合物的组合物和使用这些化合物的方法。这些化合物是 HbsAg 抑制剂，可用作治疗或预防 HBV 感染的药物。
• NOVEL COMPOUNDS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1831199A1

  公开（公告）日：2007-09-12