[EN] PHOSPHATE MODIFIED NUCLEOSIDES USEFUL AS SUBSTRATES FOR POLYMERASES AND AS ANTIVIRAL AGENTS<br/>[FR] NUCLÉOSIDES MODIFIÉS PAR PHOSPHATE UTILIES COMME SUBSTRATS DE POLYMÉRASES ET COMME AGENTS ANTIVIRAUX
申请人:LEUVEN K U RES & DEV
公开号:WO2008104408A2
公开(公告)日:2008-09-04
[EN] This invention provides phosphate-modified nucleosides represented by the structural formula: wherein - B is a pyrimidine or purine base, or an analogue thereof, optionally substituted with one or two substituents independently selected from the group consisting of halogen, hydroxyl, sulfhydryl, methyl, ethyl, amino and methylamino; - R1 is H or OH; - R3 is selected from the group consisting of H, C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, aryl-C1-6alkyl and 2-cyanoethyl, wherein said C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl or aryl-C1-6 alkyl is optionally substituted with one or more, preferably 1, 2 or 3, substituents independently selected from the group consisting of halogen, OH, C1-6 alkoxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, nitro, cyano and amino; - W is O or S; and - R2 is a group derived from an amino-acid. These compounds are useful as substrates for DNA/RNA polymerases, and as anti-viral agents.
[FR] Cette invention concerne des nucléosides modifiés par phosphate de forme structurale, dans laquelle B est une base pyrimidine ou purine, ou son analogue, éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants indépendamment sélectionnés dans le groupe constitué par halogène, hydroxyle, sulfhydryle, méthyle, éthyle, amino et méthylamino; R1 est H ou OH; R3 est sélectionné dans le groupe constitué par H, alkyle C1-6, cycloalkyle C3-6, aryle-alkyle C1-6 et 2-cyanoéthyle, ledits alkyle C1-6, cycloalkyle C3-6 ou aryle-alkyle C1-6 étant éventuellement substitués par un ou plusieurs, de préférence 1, 2 ou 3 substituants indépendamment sélectionnés dans le groupe constitué par halogène, OH, alcoxy C1-6, trifluorométhyle, trifluorométhoxy, nitro, cyano et amino; W est O ou S; et R2 est un groupe dérivé d'un amino-acide. Ces composés sont utiles comme substrats de d'ADN/ARN polymérases et comme agents antiviraux.