3-(4-Bromo-2-fluorophenyl)propan-1-OL | 1057671-56-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-(4-Bromo-2-fluorophenyl)propan-1-OL
• CAS: 1057671-56-3
• 化学式: C₉H₁₀BrFO
• 分子量: 233.08
• InChiKey: FCONJJUHDSNWII-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(4-Bromo-2-fluorophenyl)propan-1-OL 在 pyridinium chlorochromate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 3-(4-Bromo-2-fluoro-phenyl)-propionaldehyde
  参考文献：
  名称：

  环中含有其他取代基的托勒司他类似物的合成及其作为醛糖还原酶抑制剂的评估。鉴定有效的口服活性2-氟衍生物。

  摘要：

  制备了一系列醛糖还原酶抑制剂，它们与有效的口服活性抑制剂托瑞司他（1）类似。这些化合物（5、7、9和10）在1的萘环的一个未占用位置上具有一个额外的取代基。分别来自5和7系列的几个成员的伯酰胺前药分别是6和8。也准备好了。在两个体外系统中对这些化合物进行了评估：从牛晶状体分离的酶制剂以评估其内在的抑制活性，在坐骨神经测定法中进行分离以测定其穿透神经组织膜的能力。还对这些化合物作为半乳糖醇在半乳糖喂养大鼠的晶状体，坐骨神经和隔膜中蓄积的抑制剂进行了体内评估。通常，系列5、7、9中的化合物 和10种是牛晶状体醛糖还原酶的有效抑制剂。来自系列5、7和9的2-卤代类似物在用4天半乳糖喂养的大鼠的神经中表现出高活性，在某些情况下，伯酰胺前药8增强了各自的体内效力羧酸7.两种2-氟衍生物8a和9a在体内具有特别高的活性，因此被选择用于其他研究。在这些试验中，通过它们的ED50判断，发现这些化合物与半乳

  DOI：

  10.1021/jm00112a029
• 作为产物：
  描述：

  3-(4-溴-2-氟苯基)丙酸 在 硼烷四氢呋喃络合物 作用下， 生成 3-(4-Bromo-2-fluorophenyl)propan-1-OL
  参考文献：
  名称：

  环中含有其他取代基的托勒司他类似物的合成及其作为醛糖还原酶抑制剂的评估。鉴定有效的口服活性2-氟衍生物。

  摘要：

  制备了一系列醛糖还原酶抑制剂，它们与有效的口服活性抑制剂托瑞司他（1）类似。这些化合物（5、7、9和10）在1的萘环的一个未占用位置上具有一个额外的取代基。分别来自5和7系列的几个成员的伯酰胺前药分别是6和8。也准备好了。在两个体外系统中对这些化合物进行了评估：从牛晶状体分离的酶制剂以评估其内在的抑制活性，在坐骨神经测定法中进行分离以测定其穿透神经组织膜的能力。还对这些化合物作为半乳糖醇在半乳糖喂养大鼠的晶状体，坐骨神经和隔膜中蓄积的抑制剂进行了体内评估。通常，系列5、7、9中的化合物 和10种是牛晶状体醛糖还原酶的有效抑制剂。来自系列5、7和9的2-卤代类似物在用4天半乳糖喂养的大鼠的神经中表现出高活性，在某些情况下，伯酰胺前药8增强了各自的体内效力羧酸7.两种2-氟衍生物8a和9a在体内具有特别高的活性，因此被选择用于其他研究。在这些试验中，通过它们的ED50判断，发现这些化合物与半乳

  DOI：

  10.1021/jm00112a029

文献信息

• AMINOTRIAZOLOPYRIDINES AND THEIR USE AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Signal Pharmaceuticals, LLC

  公开号：EP2344494A1

  公开（公告）日：2011-07-20
• NOVEL BENZOPYRAN KINASE MODULATORS
  申请人：Rhizen Pharmaceuticals S.A.

  公开号：EP2496567A2

  公开（公告）日：2012-09-12
• [EN] AMINOTRIAZOLOPYRIDINES AND THEIR USE AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] AMINOTRIAZOLOPYRIDINES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：SIGNAL PHARM LLC

  公开号：WO2010027500A1

  公开（公告）日：2010-03-11

  Provided herein are Heteroaryl Compounds of formula (I): wherein R1 and R2 are as defined herein, compositions comprising an effective amount of a Heteroaryl Compound and methods for treating or preventing inflammatory conditions or cancer, and conditions treatable or preventable by inhibition of a kinase or a kinase pathway comprising administering an effective amount of a Heteroaryl Compound to a subject in need thereof.
• [EN] NOVEL KINASE MODULATORS<br/>[FR] NOUVEAUX MODULATEURS DE KINASE
  申请人：INCOZEN THERAPEUTICS PVT LTD

  公开号：WO2011055215A2

  公开（公告）日：2011-05-12

  The present invention provides PI3K protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of kinase mediated diseases or disorders with them.
• [DE] SUBSTITUIERTE SULFONYLAMIDE ZUR BEKÄMPFUNG TIERISCHER SCHÄDLINGE<br/>[EN] SUBSTITUTED SULFONYL AMIDES FOR CONTROLLING ANIMAL PESTS<br/>[FR] SULFONYLAMIDES SUBSTITUÉS POUR LUTTER CONTRE LES RAVAGEURS
  申请人：BAYER CROPSCIENCE AG

  公开号：WO2017157735A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung einer Verbindung der allgemeinen Formel (I), in welcher M und D die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben zur Bekämpfung von tierischen Schädlingen.