2-Phthalimido-3-(3',4'-dimethoxyphenyl)propane | 180698-55-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-Phthalimido-3-(3',4'-dimethoxyphenyl)propane
• 英文别名: 2-Phthalimido-3-(3,4-dimethoxyphenyl)propane；2-[1-(3,4-dimethoxyphenyl)propan-2-yl]isoindole-1,3-dione
• CAS: 180698-55-9
• 化学式: C₁₉H₁₉NO₄
• 分子量: 325.364
• InChiKey: GODXRDNLVMRFSG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  55.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3,4-二甲氧基-Alpha-甲基苯乙胺 、 N-乙氧羰基邻苯二甲酰亚胺 在 sodium carbonate 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 以1.73 grams (53%)的产率得到2-Phthalimido-3-(3',4'-dimethoxyphenyl)propane
  参考文献：
  名称：

  Substituted imides

  摘要：

  新型酰亚胺是肿瘤坏死因子 &agr; 的抑制剂，可用于对抗消瘦症、内毒素休克和逆转录病毒复制。一个典型的实施例是2-邻苯二甲酰亚胺基-3-(3′,4′-二甲氧基苯基)丙烷。

  公开号：

  US06429221B1

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF ATHEROSCLEROTIC CARDIOVASCULAR DISEASES WITH PDE4 MODULATORS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT DE MALADIES CARDIOVASCULAIRES ATHÉROSCLÉROTIQUES À L'AIDE DE MODULATEURS DE PDE4
  申请人：CELGENE CORP

  公开号：WO2015175956A1

  公开（公告）日：2015-11-19

  Provided herein are methods of treating, preventing or managing atherosclerosis by administering a PDE4 modulator. Pharmaceutical compositions, dosage forms, and kits suitable for use in methods are also provided.

  本文提供了通过给予PDE4调节剂来治疗、预防或管理动脉粥样硬化的方法。还提供了适用于这些方法的药物组合物、剂型和工具包。
• Novel substituted imides
  申请人：Muller W. George

  公开号：US20050090516A1

  公开（公告）日：2005-04-28

  Novel imides are inhibitors of tumor necrosis factor alpha and can be used to combat cachexia, endotoxic shock, and retrovirus replication. A typical embodiment is (R)-2-Phthalimido-3-(3′,4′-dimethoxyphenyl)propane.

  新型咪唑衍生物是肿瘤坏死因子α的抑制剂，可用于对抗消瘦症、内毒素休克和逆转录病毒复制。典型的实施例是（R）-2-邻苯二甲酰亚胺基-3-（3′，4′-二甲氧基苯基）丙烷。
• Novel immunotherapeutic agents and their use in the reduction of cytokine levels
  申请人：CELGENE CORPORATION

  公开号：EP1361210A2

  公开（公告）日：2003-11-12

  Cyano and carboxy derivatives of substituted styrenes of formula I (a) X is -(CnH2n)- in which n has a value of 1, 2 or 3, and R1 is alkyl of 1 to 10 carbon atoms, monocycloaIkyl of up to 10 carbon atoms, polycycloalkyl of up to 10 carbon atoms, or benzocyclic alkyl of up to 10 carbon atoms, or (b) X is -CH= and R1 is alkylidene of up to 10 carbon atoms, monocycloalkylidene of up to 10 carbon atoms, or bicycloalkylidene of up to 10 carbon atoms; R2is hydrogen, nitro, cyano, trifluoromethyl, carbethoxy, carbomethoxy, carbopropoxy, acetyl, carbamoyl, acetoxy, carboxy, hydroxy, amino, alkyl of 1 to 6 carbon atoms, alkylidenemethyl of 1 to 6 carbon atoms, alkoxy of 1 to 6 carbon atoms, or halo; and R3is (i) phenyl, unsubstituted or substituted with I or more substituents each selected independently from nitro, cyano, halo, trifluoromethyl, carbethoxy, carbomethoxy, carbopropoxy, acetyl, carbamoyl, or carbamoyl substituted with alkyl of 1 to 3 carbon atoms, acetoxy, carboxy, hydroxy, amino, amino substituted with an alkyl of 1 to 5 carbon atoms, alkyl of up to 10 carbon atoms, cycloalkyl of up to 10 carbon atoms, alkoxy of up to 10 carbon atoms, cycloalkoxy of up to 10 carbon atoms, alkylidenemethyl of up to 10 carbon atoms, cycloalkylidenemethyl of up to 10 carbon atoms, phenyl, or methylenedioxy; (ii) pyridine, substituted pyridine, pyrrolidine, imidizole, naphthalene, or thiophene; (iii) cycloalkyl of 4 -10 carbon atoms, unsubstituted or substituted with 1 or more substituents each selected independently from the group consisting of nitro, cyano, halo, trifluoromethyl, carbethoxy, carbomethoxy, carbopropoxy, acetyl, carbamoyl, acetoxy, carboxy, hydroxy, amino, substituted amino, alkyl of 1 to 10 carbon atoms, alkoxy of 1 to 10 carbon atoms, phenyl; each of R4 and R5 taken individually is hydrogen or R4 and R5 taken together are a carbon-carbon bond; Yis -C≡ N, or when R4 and R5 are hydrogen, Y is alternatively -COZ with the provisos that; (iv) when Y is -COZ, Z is -NHR6R6 and R6 is hydrogen, then R1 is not methyl; (v) when Y is -COZ, Z is -OH or -OR7 and R7 is benzyl, then R1 is not methyl; and (vi) when Y is -COZ and Z is R7 benzyl, then R1 is not methyl and R3 is hydroxy substituted phenyl. Z is -OH, -NR6R6, R7 or OR7; R6is hydrogen or alkyl of 1 to 6 carbon atoms; and R7is alkyl or benzyl; are inhibitors of tumor necrosis factor α, and nuclear factor kB and phosphodiesterase and can be used to combat cachexia, endotoxic shock, retrovirus replication, asthma, and inflammatory conditions.

  式 I 的取代苯乙烯的氰基和羧基衍生物 (a) X 是-(CnH2n)-，其中 n 的值为 1、2 或 3，且 R1 是 1 至 10 个碳原子的烷基、最多 10 个碳原子的单环烷基、最多 10 个碳原子的多环烷基或最多 10 个碳原子的苯环烷基，或 (b) X 为-CH=，R1 为碳原子数不超过 10 的亚烷基、碳原子数不超过 10 的单环亚烷基或碳原子数不超过 10 的双环亚烷基； R2 是氢、硝基、氰基、三氟甲基、甲氧基、碳甲氧基、碳丙氧基、乙酰基、氨基甲酰基、乙酰氧基、羧基、羟基、氨基、1 至 6 个碳原子的烷基、1 至 6 个碳原子的亚烷基甲基、1 至 6 个碳原子的烷氧基或卤素；和 R3 是 (i) 苯基，未取代或被 I 个或多个取代基取代，每个取代基独立选自硝基、氰基、卤代、三氟甲基、甲氧羰基、甲氧羰基、甲丙氧基、乙酰基、氨基甲酰基或被 1 至 3 个碳原子的烷基取代的氨基甲酰基、乙酰氧基、羧基、羟基、氨基、被 1 至 6 个碳原子的烷基取代的亚烷基甲基、被 1 至 6 个碳原子的烷氧基取代的亚烷基甲基、被 1 至 6 个碳原子的烷氧基取代的烷基或卤代、被 1 至 5 个碳原子的烷基、最多 10 个碳原子的烷基、最多 10 个碳原子的环烷基、最多 10 个碳原子的烷氧基、最多 10 个碳原子的环烷氧基、最多 10 个碳原子的亚烷基甲基、最多 10 个碳原子的亚环烷基甲基、苯基或亚甲基二氧基取代的氨基；(ii) 吡啶、取代吡啶、吡咯烷、咪唑、萘或噻吩；(iii) 4-10 个碳原子的环烷基，未被取代或被 1 个或 1 个以上各自独立选自以下组别的取代基取代：硝基、氰基、卤代、三氟甲基、碳乙氧基、碳甲氧基、碳丙氧基、乙酰基、氨基甲酰基、乙酰氧基、羧基、羟基、氨基、取代氨基、1-10 个碳原子的烷基、1-10 个碳原子的烷氧基、苯基； R4 和 R5 中的每一个单独来看都是氢，或者 R4 和 R5 合在一起是碳-碳键； Y是-C≡N，或者当R4和R5是氢时，Y是-COZ，但条件是： (iv) 当 Y 为-COZ，Z 为-NHR6R6，R6 为氢时，R1 不是甲基； (v) 当 Y 为-COZ、Z 为-OH 或-OR7 且 R7 为苄基时，R1 不是甲基；以及 (vi) 当 Y 为-COZ，Z 为-OH 或-OR7，R7 为苄基时，R1 不是甲基，R3 为羟基取代的苯基。 Z 是-OH、-NR6R6、R7 或 OR7； R6 是氢或 1 至 6 个碳原子的烷基；以及 R7 是烷基或苄基；是肿瘤坏死因子 α、核因子 kB 和磷酸二酯酶的抑制剂，可用于防治恶病质、内毒素休克、逆转录病毒复制、哮喘和炎症。
• Methods of using and compositions comprising selective cytokine inhibitory drugs for treatment, modification and management of pain
  申请人：CELGENE CORPORATION

  公开号：EP2036553A1

  公开（公告）日：2009-03-18

  Methods of treating, preventing, modifying and managing various types of pain are disclosed. Specific methods comprise the administration of a selective cytokine inhibitory drug, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate, stereoisomer, clathrate, or prodrug thereof, alone or in combination with a second active agent and/or surgery, psychological or physical therapy. Pharmaceutical compositions, single unit dosage forms, and kits suitable for use in methods of the invention are also disclosed.

  本文公开了治疗、预防、改变和控制各种类型疼痛的方法。具体方法包括施用选择性细胞因子抑制药物或其药学上可接受的盐、溶液剂、水合物、立体异构体、凝胶体或原药，单独或与第二种活性剂和/或手术、心理或物理疗法联合使用。此外，还公开了适用于本发明方法的药物组合物、单一单位剂型和试剂盒。
• Methods of using and compositions comprising PDE4-modulators for treatment, prevention and management of tuberculosis
  申请人：CELGENE CORPORATION

  公开号：EP2818164A1

  公开（公告）日：2014-12-31

  The present invention concerns a PDE4 modulator for use in a method of treating, preventing, or managing tuberculosis, the method comprising administering to a subject a PDE4 modulator, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or stereoisomer thereof, in combination with an anti-tuberculosis agent.

  本发明涉及一种用于治疗、预防或控制结核病的方法的 PDE4 调节剂，该方法包括向受试者施用 PDE4 调节剂或其药学上可接受的盐、溶液或立体异构体，并与抗结核剂结合使用。