N-[1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-[1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
• 化学式: C₁₃H₂₄N₄O₃
• 分子量: 284.35
• InChiKey: NOOJLZTTWSNHOX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.77
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

文献信息

• [EN] PROCESS FOR LARGE SCALE LIQUID PHASE SYNTHESIS OF CARBETOCIN AND ITS NOVEL INTERMEDIATES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE EN PHASE LIQUIDE ET À GRANDE ÉCHELLE DE LA CARBÉTOCINE ET SES NOUVEAUX INTERMÉDIAIRES
  申请人：DAVULURI RAMAMOHAN RAO

  公开号：WO2017175233A1

  公开（公告）日：2017-10-12

  A process for large scale liquid phase synthesis of Carbetocin is disclosed. Novel intermediates of formula (A), formula (B), and processes for their preparation are also disclosed.

  揭示了一种用于大规模液相合成卡贝托辛的方法。还揭示了公式（A）、公式（B）的新型中间体以及它们的制备方法。
• Wirkstoff und therapeutisches Mittel zur Behandlung von Fehlfunktionen des Diencephalon, von Nervenerkrankungen und Erkrankungen der Haut
  申请人：Aderhold, Dieter

  公开号：EP0146113A2

  公开（公告）日：1985-06-26

  Es werden ein Wirkstoff und ein diesen Wirkstoff enthaltendes therapeutisches Mittel zur Therapie von Fehlfunktionen des menschlichen Diencephalon und/oder der Hypophyse, insbesondere zur Behandlung der Multiplen Sklerose, zur Therapie von Neuralgien, Neuritiden, rheumatischen Erkrankungen und zur Therapie von Hautkrankheiten beschrieben. Der Wirkstoff besteht aus a-MSH, ß-MSH und/oder y-MSH sowie Peptid-Teilstücken dieser Substanzen. Des weiteren werden ein Wirkstoff und ein diesen Wirkstoff enthaltendes therapeutisches Mittel zur Behandlung von Zuständen infolge überhöhten Melanotropinspiegels offenbart. Dieser Wirkstoff besteht aus einem Polypeptid mit der Aminosäurensequenz Pro-Leu-Gly-NH2 bzw. Teilstücken davon. Ferner werden Kombinationspräparate aus diesen Wirkstoffen vorgeschlagen.

  本文描述了一种活性剂和一种含有这种活性剂的治疗剂，用于治疗人脑和/或垂体的功能障碍，特别是治疗多发性硬化症、神经痛、神经炎、风湿病和皮肤病。 这种活性剂由 a-MSH、ß-MSH 和/或 y-MSH 以及这些物质的肽基组成。 此外，本文还公开了一种活性剂和一种含有这种活性剂的治疗剂，用于治疗黑色素过多引起的疾病。 这种活性剂由氨基酸序列为 Pro-Leu-Gly-NH2 的多肽或其肽基组成。 本文还提出了这些活性剂的复方制剂。
• Novel coated carriers for the specific binding of target molecules
  申请人：LEUKOCARE AG

  公开号：EP2913671A1

  公开（公告）日：2015-09-02

  The present invention relates to a method of producing a solid carrier, to which at least one affinity-reagent is coupled that binds specifically to a target molecule, comprising the steps of (i) coupling at least one affinity-reagent to a solid carrier, (ii) overlaying the affinity-reagent-coupled carrier obtained in (i) by incubation with a composition comprising heparin and/or a functional derivative thereof, and (iii) overlaying the affinity-reagent-coupled carrier by incubation with a composition comprising stabilising excipients, wherein steps (ii) and (iii) are carried out subsequently or simultaneously and subsequently to step (i). The invention further relates to a solid carrier comprising (i) at least one affinity-reagent, wherein the at least one affinity-reagent is coupled to the solid carrier, (ii) an overlay comprising heparin and/or a functional derivative thereof, and (ii) an overlay comprising stabilising excipients. In addition, the invention relates to the use of the carrier of the invention or of the carrier produced by the method of the invention to specifically bind and enrich a target molecule or a target cell which carries a biological target molecule on its surface from a liquid sample. Further, the invention relates to the use of the carrier of the invention or of the carrier produced by the method of the invention to specifically induce a biological response in a target cell. Furthermore, the invention relates to an ex-vivo or in-vitro method for specifically binding and enriching a target cell out of a liquid sample comprising contacting the liquid sample with the carrier of the invention or the carrier produced by the method of the invention, wherein the contacting is effected by inducing the liquid sample to flow over the surface of the carrier to which the at least one affinity-reagent is coupled, and wherein the target cell carries a biological target molecule on its surface to which the at least one affinity-reagent specifically binds. Moreover, the invention relates to the carrier of the invention or the carrier produced by the methods of the invention for use as an implant or as an extracorporeal device.

  本发明涉及一种生产固体载体的方法，在该载体上耦合了至少一种能与目标分子特异性结合的亲和试剂，该方法包括以下步骤：(i) 将至少一种亲和试剂耦合到固体载体上、(ii) 将(i)中获得的亲和试剂偶联载体与包含肝素和/或其功能衍生物的组合物孵育，以及 (iii) 将亲和试剂偶联载体与包含稳定辅料的组合物孵育，其中步骤(ii)和(iii)在步骤(i)之后或同时进行。本发明还涉及一种固体载体，包括(i)至少一种亲和试剂，其中至少一种亲和试剂与固体载体偶联；(ii)由肝素和/或其功能衍生物组成的覆盖层；以及(ii)由稳定辅料组成的覆盖层。此外，本发明还涉及使用本发明载体或通过本发明方法生产的载体从液体样品中特异性结合和富集靶分子或表面携带生物靶分子的靶细胞。此外，本发明还涉及使用本发明的载体或本发明方法制备的载体特异性地诱导靶细胞产生生物反应。此外，本发明还涉及一种体内或体外方法，用于从液体样品中特异性结合和富集靶细胞，该方法包括将液体样品与本发明的载体或通过本发明的方法生产的载体接触，其中接触是通过诱导液体样品流过至少一种亲和试剂耦合的载体表面来实现的，其中靶细胞表面携带生物靶分子，至少一种亲和试剂与之特异性结合。此外，本发明还涉及本发明的载体或通过本发明方法生产的载体，可用作植入物或体外装置。
• METHOD FOR PREVENTING THE UNFOLDING OF A (POLY)PEPTIDE AND/OR INDUCING THE (RE-)FOLDING OF A (POLY)PEPTIDE
  申请人：LEUKOCARE AG

  公开号：EP3511336A1

  公开（公告）日：2019-07-17

  The present invention relates to a method for preventing the unfolding of a (poly)peptide during drying and/or inducing the (re-)folding of a (poly)peptide after drying, comprising the step of embedding the (poly)peptide in an aqueous solution, wherein the solution comprises (i) at least three different amino acids; or (ii) at least one dipeptide or tripeptide; and wherein the solution is free or substantially free of (a) sugar; and (b-i) protein; and/or (b-ii) denaturing compounds; and (c) silanes.

  本发明涉及一种在干燥过程中防止（多）肽展开和/或在干燥后诱导（多）肽（再）折叠的方法，包括将（多）肽包埋在水溶液中的步骤，其中该溶液包括(i)至少三种不同的氨基酸，或(ii)至少一种二肽或三肽；并且其中该溶液不含或基本上不含(a)糖；和(b-i)蛋白质；和/或(b-ii)变性化合物；或 (ii) 至少一种二肽或三肽；其中溶液不含或基本上不含 (a) 糖；和 (b-i) 蛋白质；和/或 (b-ii) 变性化合物；和 (c) 硅烷。
• STABILISATION METHOD FOR VIRUSES
  申请人：LEUKOCARE AG

  公开号：EP3744833A1

  公开（公告）日：2020-12-02

  The present invention relates to a method for stabilising viruses, the method comprising embedding the viruses in an aqueous solution, wherein the solution comprises at least three different amino acids and wherein the solution is free or substantially free of sugar(s), silanes and protein(s).

  本发明涉及一种稳定病毒的方法，该方法包括将病毒包埋在水溶液中，其中溶液包含至少三种不同的氨基酸，溶液不含或基本不含糖、硅烷和蛋白质。

表征谱图