Pikrotoxinin | 17617-45-7

• 物质功能分类: 生物化工 - 中草药成分
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 呋喃吡喃类
• 英文名称: Pikrotoxinin
• 英文别名: Picrotoxinine；1-hydroxy-13-methyl-14-prop-1-en-2-yl-4,7,10-trioxapentacyclo[6.4.1.19,12.03,5.05,13]tetradecane-6,11-dione
• CAS: 17617-45-7
• 化学式: C₁₅H₁₆O₆
• 分子量: 292.288
• InChiKey: PIMZUZSSNYHVCU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  203-205°C
• 比旋光度：
  D17 +4.4° (c = 4.28 in abs alc), +3.49° (c = 7.57 in acetone)
• 沸点：
  354.22°C (rough estimate)
• 密度：
  1.2207 (rough estimate)
• LogP：
  -0.130 (est)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  85.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险等级：
  6.1(a)
• 危险品标志：
  T+
• 安全说明：
  S13,S20,S28,S36/37,S45
• 危险类别码：
  R25,R28
• WGK Germany：
  3
• 危险品运输编号：
  UN 3172
• RTECS号：
  PC5150000
• 包装等级：
  I
• 危险类别：
  6.1(a)

制备方法与用途

生物活性方面，吡咯托品是一种有效的惊厥药物，它能够阻断氯通道。作为一种非竞争性GABAA受体拮抗剂，吡咯托品会负向调节GABA对GABAA受体的激活作用。

文献信息

• Oral pharmaceutical formulation for weight loss, diabetes and related disorders
  申请人：Lee Tien-Li

  公开号：US10835505B2

  公开（公告）日：2020-11-17

  There is disclosed an oral pharmaceutical formulation of bitter compounds that are agonists of taste receptor type 2 (TAS2R) receptors for the function of appetite suppression for the treatment of obesity. More specifically, the present disclosure provides an anti-obesity oral formulation comprising a bitter agent selected from the group consisting of denatonium salts including benzoate (DB), chloride (DC), acetate (DA), citrate (DCl), saccharide (DS), tartarate (DT), maleate (DM), 3-caffeoylquinic-1,5-lactone (3-CQL), chlorogenic acids (CGA), combinations thereof, and pharmaceutical excipients to facilitate a sustained release during transit through the gastrointestinal (GI) tract. Preferably, the oral pharmaceutical formulation further comprises either or both a sweet antagonist selected from the group consisting of lactisole, gymnemic acid, ziziphin, hodulcine, and combinations thereof, and a sour organic acid.

  本发明公开了一种苦味化合物的口服药物制剂，这些苦味化合物是味觉受体2型（TAS2R）受体的激动剂，具有抑制食欲的功能，可用于治疗肥胖症。更具体地说，本公开提供了一种抗肥胖口服制剂，其包含的苦味剂选自包括苯甲酸盐 (DB)、氯化物 (DC)、醋酸盐 (DA)、柠檬酸盐 (DCl)、糖苷 (DS)、酒石酸盐 (DT)、马来酸盐 (DM)、3-咖啡酰奎宁-1,5-内酯 (3-CQL)、绿原酸 (CGA)、它们的组合，以及药用辅料，以促进在胃肠道转运过程中的持续释放。优选地，口服药物制剂进一步包含选自乳异唑、钩藤碱、紫草素、霍豆碱及其组合的甜味拮抗剂和酸味有机酸中的一种或两种。
• PLANT-BASED CHEMICALS FOR VARROA MITE CONTROL
  申请人：Board Of Trustees Of Michigan State University

  公开号：EP4003330A1

  公开（公告）日：2022-06-01
• [EN] PLANT-BASED CHEMICALS FOR VARROA MITE CONTROL<br/>[FR] PRODUITS CHIMIQUES À BASE DE PLANTES POUR LA LUTTE CONTRE LES ACARIENS VARROA
  申请人：UNIV MICHIGAN STATE

  公开号：WO2021021939A1

  公开（公告）日：2021-02-04

  Described herein are compositions and methods for killing or inhibiting honey bee parasites such as Varroa mites.