5H-cyclopentapyrazine | 25042-83-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 5H-cyclopentapyrazine
• 英文别名: 5H-Cyclopentapyrazin；5H-Cyclopentapyrazine；7H-cyclopenta[b]pyrazine
• CAS: 25042-83-5
• 化学式: C₇H₆N₂
• 分子量: 118.138
• InChiKey: RNVGIKWJGFOBOF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(2-trimethylsilyl)ethynyl-2-iodoimidazole 在 四(三苯基膦)钯 copper(l) iodide 、 四丁基氟化铵 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 48.33h， 生成 5H-cyclopentapyrazine
  参考文献：
  名称：

  来自 1,2-二炔基咪唑的 5H-环戊吡嗪

  摘要：

  无环 C,N-二炔亚胺是一类氮杂-烯二炔类化合物，最近已证明它们会经历伯格曼型环化反应生成非反应性的 2,5-二脱氢吡啶中间体，然后分解为异构的 β-丙烯腈产物。为了确定将氮杂-烯二炔官能团引入杂环对这些系统的热重排的影响，我们制备了一系列 1,2-二炔基咪唑，研究了其在 1,4-环己二烯中的热重排。主要产品是螺[双环[4.1.0]庚烷-7,5'-[5H]环戊吡嗪]和5H-环戊吡嗪，推测其衍生自相应的环戊吡嗪卡宾中间体。根据提议的 aza-Bergman-retro-aza-Bergman 级联，研究了该过程中涉及的显着分子重排。

  DOI：

  10.1055/s-2004-825628

文献信息

• SUBSTITUTED NUCLEOSIDE DERIVATIVES USEFUL AS ANTICANCER AGENTS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20160244475A1

  公开（公告）日：2016-08-25

  Compounds of the general formula (I): processes for the preparation of these compounds, compositions containing these compounds, and the uses of these compounds.

  通式（I）的化合物： 制备这些化合物的方法，含有这些化合物的组合物，以及这些化合物的用途。
• [EN] PIPERIDINE-CONTAINING COMPOUNDS AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS CONTENANT DE LA PIPÉRIDINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2010080864A1

  公开（公告）日：2010-07-15

  A method for preventing and/or treating a metabolic disease, cerebrovascular disease, etc. which comprises administering to a mammal an effective amount of the compound of the formula (I) wherein all symbols have the same meanings as defined in the specification; a salt thereof, an N-oxide thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof. And a novel compound of the formula (I-1): wherein all symbols have the same meanings as defined in the specification; a salt thereof, an N-oxide thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof has an anti-diabetic effect and a neuroprotective effect. Accordingly, the compound of the formula (I) and the compound of the formula (I-1) are useful in a method for preventing and/or treating for a metabolic disease such as diabetes, cerebrovascular disease such as stroke, etc.

  一种预防和/或治疗代谢性疾病、脑血管疾病等的方法，包括向哺乳动物施用化合物的有效量，其化学式为(I)，其中所有符号的含义与规范中定义的相同；其盐、N-氧化物、溶剂合物或前药。以及化学式(I-1)的新化合物：其中所有符号的含义与规范中定义的相同；其盐、N-氧化物、溶剂合物或前药具有抗糖尿病作用和神经保护作用。因此，化合物(I)和化合物(I-1)在预防和/或治疗代谢性疾病如糖尿病、脑血管疾病如中风等方面是有用的。
• COMPOUNDS HAVING NPY Y5 RECEPTOR ANTAGONISTIC ACTIVITY
  申请人：Sakagami Masahiro

  公开号：US20110028468A1

  公开（公告）日：2011-02-03

  This invention provides a compound of the formula (I): a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R 1 is substituted or unsubstituted alkyl or the like, R 2 is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl, Ring A is monocyclic or bicyclic aromatic heterocycle, R 3 is substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaryl or substituted or unsubstituted heterocycle, R 4 is halogen, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl or the like, m is an integer between 0 and 2, n is an integer between 0 and 5, R is halogen, oxo, cyano, nitro, substituted or unsubstituted alkyl or the like, and p is an integer between 0 and 2 as novel compounds having NPY Y5 antagonistic activity.

  这项发明提供了式(I)的化合物： 其药学上可接受的盐或溶剂化合物， 其中 R1为取代或未取代的烷基或类似物， R2为氢或取代或未取代的烷基， 环A为单环或双环芳香杂环， R3为取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂芳基或取代或未取代的杂环， R4为卤素，氰基，取代或未取代的烷基，取代或未取代的环烷基或类似物， m为0到2之间的整数， n为0到5之间的整数， R为卤素，氧代，氰基，硝基，取代或未取代的烷基或类似物，以及 p为0到2之间的整数 作为具有NPY Y5拮抗活性的新化合物。
• [EN] SUBSTITUTED PYRROLIDINES AS FACTOR XIA INHIBITORS FOR THE TREATMENT THROMBOEMBOLIC DISEASES<br/>[FR] PYRROLIDINES SUBSTITUÉES COMME INHIBITEURS DU FACTEUR XIA POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES THROMBOEMBOLIQUES
  申请人：ONO PHARMACEUTICAL CO

  公开号：WO2013174937A1

  公开（公告）日：2013-11-28

  The present invention provides compounds of the general formula (I), their salts and N- oxides, and solvates and prodrugs thereof (wherein the substituents are as defined in the description). The compounds of the general formula (I) are inhibitors of factor XIa, and are useful in the prevention of and/or therapy for thromboembolic diseases.

  本发明提供了一般式(I)的化合物，以及它们的盐和N-氧化物、溶剂合物和前药（其中取代基如描述中定义）。一般式(I)的化合物是XIa因子的抑制剂，对预防和/或治疗血栓栓塞性疾病有用。
• SUBSTITUTED PYRROLIDINES AS FACTOR XIA INHIBITORS FOR THE TREATMENT THROMBOEMBOLIC DISEASES
  申请人：Imagawa Akira

  公开号：US20150152048A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  The present invention provides compounds of the general formula (I), their salts and N-oxides, and solvates and prodrugs thereof (wherein the substituents are as defined in the description). The compounds of the general formula (I) are inhibitors of factor XIa, and are useful in the prevention of and/or therapy for thromboembolic diseases.

  本发明提供了一般式(I)的化合物，及其盐和N-氧化物，以及它们的溶剂合物和前药（其中取代基如描述中定义）。一般式(I)的化合物是因子XIa的抑制剂，并且在预防和/或治疗血栓栓塞疾病方面具有用途。