Labradimil | 159768-75-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Labradimil
• 英文别名: (2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S,4R)-1-[(2S)-1-[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]-4-hydroxypyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]-3-thiophen-2-ylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(4-methoxyphenyl)propyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid
• CAS: 159768-75-9
• 化学式: C₄₉H₇₅N₁₅O₁₂S
• 分子量: 1098.3
• InChiKey: IDXCXSCCZNCXCL-XMADEQCMSA-N

物化性质

• 密度：
  1.53

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -5.8
• 重原子数：
  77
• 可旋转键数：
  29
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  459
• 氢给体数：
  13
• 氢受体数：
  17

文献信息

• [EN] THERAPEUTIC NANOEMULSIONS FOR DELIVERY TO AND IMAGING OF THE BRAIN AND METHODS OF THEIR PREPARATION AND USE<br/>[FR] NANO-ÉMULSIONS THÉRAPEUTIQUES POUR L'ADMINISTRATION À ET L'IMAGERIE DU CERVEAU ET DES PROCÉDÉS DE LEUR PRÉPARATION ET UTILISATION
  申请人：NEMUCORE MEDICAL INNOVATIONS INC

  公开号：WO2016090092A1

  公开（公告）日：2016-06-09

  Provided is a method method of targeting a nanoemulsion formulation to a specific region of the brain of a mammalian subject, comprising nanoemulsion formulations comprising a targeting agent, a drug delivery system and a therapeutic agent, an imaging or a mixture. Also provided are nanoemulsion formulation compositions and methods of preparing the same and of treating or imaging the brain, including brain cancer.

  提供了一种针对哺乳动物主体大脑特定区域的纳米乳液制剂定位方法，包括含有靶向剂、药物传递系统和治疗剂、成像或混合物的纳米乳液制剂。还提供了纳米乳液制剂组成物和制备方法，以及治疗或成像大脑，包括大脑癌的方法。
• Nitrate prodrugs able to release nitric oxide in a controlled and selective way and their use for prevention and treatment of inflammatory, ischemic and proliferative diseases
  申请人：Scaramuzzino, Giovanni

  公开号：EP1336602A1

  公开（公告）日：2003-08-20

  New pharmaceutical compounds of general formula (I): F-(X)q where q is an integer from 1 to 5, preferably 1; -F is chosen among drugs described in the text, -X is chosen among 4 groups -M, -T, -V and -Y as described in the text. The compounds of general formula (I) are nitrate prodrugs which can release nitric oxide in vivo in a controlled and selective way and without hypotensive side effects and for this reason they are useful for the preparation of medicines for prevention and treatment of inflammatory, ischemic, degenerative and proliferative diseases of musculoskeletal, tegumental, respiratory, gastrointestinal, genito-urinary and central nervous systems.

  通式（I）的新药物化合物：F-（X）q，其中q是1到5的整数，最好是1；-F是在文本中描述的药物中选择的，-X是在文本中描述的4个组-M，-T，-V和-Y中选择的。通式（I）的化合物是硝酸盐前药，可以在体内以受控和选择性的方式释放一氧化氮，而不会产生降压副作用，因此它们非常适用于制备用于预防和治疗肌肉骨骼，皮肤，呼吸，消化，泌尿和中枢神经系统的炎症，缺血，退行性和增生性疾病的药物。
• Compounds and Methods for Treating Cancer and Diseases of the Central Nervous System
  申请人：Gupta Ajay

  公开号：US20110319459A1

  公开（公告）日：2011-12-29

  Disclosed are compounds of the general formula (I): TC n D  (I), compositions comprising an effective amount of said compounds either alone or in combination with other chemotherapeutic agents, and methods useful for treating or preventing cancer and for inhibiting tumour tissue growth. These compounds attenuate the oxidative damage associated with increased heme-oxygenase activity and can reduce cell proliferation in transformed cells. In addition, the described compounds and compositions are useful as neuroprotectants and for treating or preventing neurodegenerative disorders and other diseases of the central nervous system.

  本发明涉及一般式（I）的化合物：TCnD（I），包括单独使用或与其他化疗药物联合使用的有效量的该化合物的组合物，以及用于治疗或预防癌症和抑制肿瘤组织生长的有用方法。这些化合物减弱了与增加血红素氧合酶活性相关的氧化损伤，并可以减少转化细胞中的细胞增殖。此外，所述化合物和组合物可用作神经保护剂，并用于治疗或预防中枢神经系统的神经退行性疾病和其他疾病。
• COMPOSITIONS COMPRISING NORIBOGAINE AND AN EXCIPIENT TO FACILITATE TRANSPORT ACROSS THE BLOOD BRAIN BARRIER
  申请人：DemeRx, Inc.

  公开号：US20140315837A1

  公开（公告）日：2014-10-23

  This invention relates generally to compositions comprising noribogaine and an excipient to facilitate transport across the blood brain barrier.

  这项发明通常涉及包含诺比盖因和辅助剂的组合物，以促进穿越血脑屏障。
• Wirkstoffbeladenes Implantat
  申请人：Biotronik VI Patent AG

  公开号：EP2133044A2

  公开（公告）日：2009-12-16

  Die Erfindung betrifft ein wirkstoffbeladenes Implantat (100) mit einem Trägerkörper (10) und wenigstens einem Wirkstoff (50) zur Freisetzung in einem Freisetzungsgebiet. Der Wirkstoff (50) ist zur Krebstherapie und/oder palliativen Behandlung vorgesehen und ist im bestimmungsgemäßen Wirkzustand des Implantats (100) in einem Körper eines Lebewesens lokal und/oder regional gesteuert mit vorgebbarer Rate und/oder über eine vorgebbare Zeitdauer freisetzbar.

  本发明涉及一种装载活性物质的植入物（100），该植入物具有载体（10）和至少一种在释放区域释放的活性物质（50）。活性物质（50）用于癌症治疗和/或姑息治疗，在植入物（100）的预期活性状态下，可在生物体内以局部和/或区域控制的方式按预定速率和/或在预定时间内释放。