2-p-Methoxyphenylmethyl-3-acetoxy-4-hydroxypyrrolidine | 13962-16-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-p-Methoxyphenylmethyl-3-acetoxy-4-hydroxypyrrolidine
• 英文别名: [4-hydroxy-2-[(4-methoxyphenyl)methyl]pyrrolidin-3-yl] acetate
• CAS: 13962-16-8
• 化学式: C₁₄H₁₉NO₄
• 分子量: 265.3
• InChiKey: YKJYKKNCCRKFSL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  67.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

文献信息

• MACROCYCLES AND MACROCYCLE STABILIZED PEPTIDES
  申请人：Saulnier Mark G.

  公开号：US20130281657A1

  公开（公告）日：2013-10-24

  The invention provides methods of preparing macrocycles including macrocycle stabilized peptides (MSPs). Macrocycles and MSPs are prepared according to nucleophilic capture of an iminoquinomethide type intermediate generated from a suitably substituted 2-amino-thiazol-5-yl carbinol. The preferred nucleophile may be selected from an electron rich aromatic moiety in the case of macrocycles and, in the case of MSPs, at least one amino acid comprises an electron rich aromatic moiety. In addition, the concept can be extended to other related 5-membered heterocyclic systems in place of the thiazole, such as imidazole or oxazole. The conditions for the generation of the corresponding iminoquinomethide type intermediates may be similar or different than the conditions used for the 2-amino-thiazol-5-yl carbinol.

  本发明提供了制备大环化合物的方法，包括稳定大环化肽（MSPs）。根据适当取代的2-氨基噻唑-5-基甲醇生成的亚胺喹啉甲烷型中间体的亲核捕获，制备大环和MSP。在大环的情况下，首选亲核试剂可以从富电子芳香基团中选择，在MSP的情况下，至少有一种氨基酸包含富电子芳香基团。此外，该概念可以扩展到取代噻唑的其他相关5-成员杂环系统，例如咪唑或噁唑。生成相应的亚胺喹啉甲烷型中间体的条件可能与用于2-氨基噻唑-5-基甲醇的条件相似或不同。
• Fungicidal compositions and method
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0339708A2

  公开（公告）日：1989-11-02

  Novel fungicidal compositions comprising a 25-azasterol compound and a HMG-CoA synthase inhibitor compound are disclosed.

  公开了由 25-氮甾醇化合物和 HMG-CoA 合酶抑制剂化合物组成的新型杀菌组合物。
• Antifungal compositions and method of controlling mycotic infections
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0339709A2

  公开（公告）日：1989-11-02

  Method of potentiating antifungal agents with 25-azasterol compound to produce superior antifungal compostions and use of the compositions to control mycotic infections is disclosed.

  本发明公开了用 25-氮甾醇化合物增效抗真菌剂以生产优质抗真菌组合物的方法，以及使用该组合物控制真菌感染的方法。
• Kombinationspräparate für die Therapie von Tumoren
  申请人：Forschungszentrum Borstel Zentrum für Medizin und Biowissenschaften

  公开号：EP0919244A2

  公开（公告）日：1999-06-02

  Die Erfindung betrifft Erzeugnisse, die einen Hemmer cyclinabhängiger Proteinkinasen und einen oder mehrere Modulatoren mindestens eines weiteren proteinmodifizierenden Enzyms als Kombinationspräparat zur gleichzeitigen, getrennten oder zeitlich abgestuften Anwendung als Arzneimittel enthalten. Die Erzeugnisse eignen sich insbesondere zu Anwendung in der Tumortherapie.

  本发明涉及含有一种细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶抑制剂和一种或多种至少另一种蛋白修饰酶的调节剂的组合制剂产品，可作为药物同时、单独或分时使用。这些产品尤其适用于肿瘤治疗。
• Compositions and methods for treatment of retinal degenerative diseases
  申请人：MOR RESEARCH APPLICATIONS LTD.

  公开号：US10682328B2

  公开（公告）日：2020-06-16

  This disclosure relates to compositions for use in treatment of Alzheimer's Disease, and/or a ocular and retinal degenerative disease, such as age related macular degeneration. The described compositions include effective amounts of LLMe, the hydrobromide form thereof, or functional derivatives thereof. Methods of treatment of a retinal degenerative disease of Alzheimer's Disease using the described compositions are also provided.

  本公开涉及用于治疗阿尔茨海默病和/或眼部和视网膜变性疾病（如老年性黄斑变性）的组合物。所述组合物包括有效量的 LLMe、其氢溴酸盐形式或其功能衍生物。还提供了使用所述组合物治疗阿尔茨海默病视网膜变性疾病的方法。