[EN] AMIDES OF MONO AND BICARBOXYLIC ACIDS WITH AMINO ACIDS OR GLYCOSAMINES, SELECTIVELY ACTIVE ON THE CANNABINOID PERIPHERAL RECEPTOR<br/>[FR] AMIDES D'ACIDES MONO ET BICARBOXYLIQUES A AMINO AMINES, OU GLYCOSAMINES, A ACTIVITE SELECTIVE SUR LE RECEPTEUR PERIPHERIQUE DES CANNABINOIDES
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公开号:WO1996018600A1
公开(公告)日:1996-06-20
[EN] The vast number of theoretically conceivable compounds resulting from the combination of all claimed substituents in formula (I) precludes a comprehensive search. For economical reasons the search has been limited to the following compounds: R1 is a hydrocarbon radical unsubstituted or substituted by only one OH-group and having a linear chain of at least 8 carbons atoms(A); the NR2R3 group is either a linear alpha-, beta-, or gamma-, amino acid (e.g. amino acids like proline are not included), or a glycosamine residue. Despite the above limitation the search revealed too many relevant compounds. Therefore the search was further limited to compounds with NR2R3 = Glycine, beta-Alamine, gamma-amino-butyric acid, Serine- or Cysteine derivatives, or glycosamine of the following structures: (a), (b), (c). Still too many pertinent compounds where retrieved which can not all be cited in the search report. The documents cited are only an arbitrary selection and the search report has to be regarded as incomplete.
[FR] Le très grand nombre de composés théoriquement concevables résultant de la combinaison de tous les substituants revendiqués dans la formule (I) empêche une recherche complète. Pour des raisons économiques, on a limité la recherche aux composés suivants: R1 représente un radical hydrocarbure qui n'est pas substitué ou l'est par seulement un groupe OH et possède une chaîne linéaire d'au moins 8 atomes de carbone (A), le groupe NR2R3 représente soit un acide aminé alpha, bêta ou gamma (par exemple des acides aminés comme la proline ne sont pas compris), ou un reste glycosamine. Malgré la limitation ci-dessus mentionnée, la recherche a donné un trop grand nombre de composés pertinents. En conséquence, on a encore limité celle-ci à des composés dans lesquels NR2R<3> représente glycine, bêta-alanine, l'acide gamma-amino-butyrique, des dérivés sérine ou cystéine, ou glycosamine possédant les structures suivantes: (a), (b), (c). On a relevé un nombre encore trop grand de composés pertinents que l'on ne peut pas tous citer dans le rapport de cette recherche. Les documents cités constituent seulement une sélection arbitraire et le rapport de la recherche doit être considéré comme incomplet. On décrit des amides d'acides mono et bicarboxyliques à acides aminés ou glycosamines, à activité sélective sur le récepteur périphérique des cannabinoïdes, ainsi que l'utilisation de ces amides dans le traitement de pathologies associées à la modulation dudit récepteur. On décrit également le procédé de préparation de ces amides ainsi que des compositions pharmaceutiques les contenant.