2-amino-5,8-dihydro-5-oxopyrido[ 2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid | 65897-57-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶并嘧啶类
• 英文名称: 2-amino-5,8-dihydro-5-oxopyrido[ 2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid
• 英文别名: 2-Amino-5-oxo-1,5-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid；2-amino-5-oxo-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid
• CAS: 65897-57-6
• 化学式: C₈H₆N₄O₃
• 分子量: 206.161
• InChiKey: ALOFHJISUOKINU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  474.6±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.92±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 2-amino-5,8-dihydro-5-oxopyrido[ 2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid 、 氯甲酸异丙酯 在 三乙胺 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 为溶剂， 生成 N-(2-amino-5-oxo-5,8-dihydro-pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carbonyloxy)-succinimide
  参考文献：
  名称：

  Novel penicillin compounds and process for preparation thereof

  摘要：

  公式为 ##STR1## 的青霉素化合物，其中R为甲酰基或乙酰基，并且其非毒性药学上可接受的盐。该青霉素化合物是通过以下步骤制备的：（A）将式为 ##STR2## 或其盐或其反应衍生物在羧基处与6-.alpha.-氨基-p-羟基苯甲基青霉素或其盐或其衍生物反应，或将式为 ##STR3## 或其盐或其反应衍生物在羧基处与6-氨基青霉素酸或其盐或其衍生物反应，（B）可选择对反应产物进行水解或催化氢解，（C）可选择将反应产物转化为非毒性药学上可接受的盐。该青霉素化合物具有低毒性和优异的抗菌活性，特别是对假单胞菌属的细菌，适用于肌肉注射、静脉注射或皮下注射等肌肉注射。

  公开号：

  US04103011A1

文献信息

• US4103011A
  申请人：——

  公开号：US4103011A

  公开（公告）日：1978-07-25
• Novel penicillin compounds and process for preparation thereof
  申请人：Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04103011A1

  公开（公告）日：1978-07-25

  A penicillin compound of the formula ##STR1## wherein R is a formyl or acetyl group, and a nontoxic pharmaceutically acceptable salt thereof. The penicillin compound is prepared by (A) reacting a compound of the formula ##STR2## or its salt or its reactive derivative at the carboxyl group, with 6-.alpha.-amino-p-hydroxybenzylpenicillin or its salt or its derivative, or reacting a compound of the formula ##STR3## or its salt or its reactive derivative at the carboxyl group, with 6-aminopenicillanic acid or its salt or its derivative, (B) optionally hydrolyzing or catalytically hydrogenolyzing the reaction product, and (C) optionally converting the reaction product to a nontoxic pharmaceutically acceptable salt. The penicillin compound has low toxicity and superior antibacterial activity especially against bacteria of the genus Pseudomonas and is suitable for parenteral administration, especially for an intramuscular, intravenous or subcutaneous injection.

  公式为 ##STR1## 的青霉素化合物，其中R为甲酰基或乙酰基，并且其非毒性药学上可接受的盐。该青霉素化合物是通过以下步骤制备的：（A）将式为 ##STR2## 或其盐或其反应衍生物在羧基处与6-.alpha.-氨基-p-羟基苯甲基青霉素或其盐或其衍生物反应，或将式为 ##STR3## 或其盐或其反应衍生物在羧基处与6-氨基青霉素酸或其盐或其衍生物反应，（B）可选择对反应产物进行水解或催化氢解，（C）可选择将反应产物转化为非毒性药学上可接受的盐。该青霉素化合物具有低毒性和优异的抗菌活性，特别是对假单胞菌属的细菌，适用于肌肉注射、静脉注射或皮下注射等肌肉注射。