5-(2,3-二氯苯基)-2-呋喃甲醛 | 106827-26-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 5-(2,3-二氯苯基)-2-呋喃甲醛
• 英文名称: 5-(2',3'-dichlorophenyl)furan-2-carbaldehyde
• 英文别名: 5-(2,3-Dichlorophenyl)furan-2-carbaldehyde
• CAS: 106827-26-3
• 化学式: C₁₁H₆Cl₂O₂
• mdl: MFCD00579046
• 分子量: 241.073
• InChiKey: DFXHLUMKJNNXSE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2932190090
• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(2,3-二氯苯基)-2-呋喃甲醛 在 哌啶 、 盐酸羟胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 0.5h， 以82%的产率得到5-(2',3'-dichlorophenyl)furan-2-carbaldehyde oxime
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of Arylfurfural Oximes and Their Biological Evaluation

  摘要：

  通过元素分析和光谱技术（傅立叶变换红外光谱、1H NMR、13C NMR 和质谱），制备并表征了各种芳基糠醛肟。对合成的化合物进行了抗氧化、酪氨酸酶和化学胰蛋白酶活性测试。

  DOI：

  10.14233/ajchem.2016.19624
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-呋喃甲醛 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 正丁基锂 、 sodium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 水 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 4.17h， 生成 5-(2,3-二氯苯基)-2-呋喃甲醛
  参考文献：
  名称：

  选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5（PRMT5）抑制剂的发现和生物学评估。

  摘要：

  PRMT5是一种重要的蛋白质精氨酸甲基转移酶，可催化组蛋白或非组蛋白底物蛋白质上的精氨酸对称二甲基化。人们认为它是许多疾病，特别是癌症的有希望的靶标。尽管PRMT5抑制剂在癌症治疗中有潜在的应用，但PRMT5i很少公开报道。在这项调查中，进行了虚拟筛选和结构-活性关系（SAR）研究，以发现新型PRMT5i，最终导致鉴定出许多新的PRMT5i。最具活性的化合物P5i-6对PRMT5表现出相当大的抑制效能，IC50值为0.57μM，对PRMT5对其他测试PRMT的选择性也很高。它对两种结直肠癌细胞系显示出非常好的抗活力，HT-29和DLD-1，以及一种肝癌细胞系HepG2，针对36种不同的癌细胞系进行了敏感性分析。Western Blot分析表明，P5i-6选择性抑制DLD-1细胞中H4R3和H3R8的对称二甲基化。总体而言，P5i-6可以用作化学探针，以研究PRMT​​5在生物学中的新功能，

  DOI：

  10.1111/cbdd.12881

文献信息

• [EN] IMIDAZOLE-BASED ANTIMICROBIAL AGENTS<br/>[FR] AGENTS ANTIMICROBIENS À BASE D'IMIDAZOLE
  申请人：PROCOMCURE BIOTECH GMBH

  公开号：WO2016087618A1

  公开（公告）日：2016-06-09

  The present invention relates to novel therapeutic agents suitable for use in the treatment of mammalian disease and in particular to novel therapeutic agents suitable for use in the treatment of microbial infection in mammals. The present invention further relates to the use of pharmaceutical compositions comprising said agents in the treatment of medical conditions in mammals, in particular in the treatment of microbial infection. The agents and pharmaceutical compositions of the invention are of particular relevance in the treatment of diseases associated with antibiotic-resistant microbes.

  本发明涉及新型治疗剂，适用于治疗哺乳动物疾病，特别是适用于治疗哺乳动物微生物感染的新型治疗剂。本发明还涉及包含上述剂的药物组合物在治疗哺乳动物的医疗状况中的使用，特别是在治疗微生物感染中的使用。本发明的剂和药物组合物在治疗与抗生素耐药微生物相关的疾病方面具有特殊意义。
• 5-Aryl-2-furaldehydes in the synthesis of tetrahydropyrimidinones by Biginelli reaction
  作者：Andriy R. Vakhula、Yuriy I. Horak、Roman Z. Lytvyn、Alexandra I. Lesyuk、Vasyl Kinzhybalo、Fedor I. Zubkov、Mykola D. Obushak

  DOI：10.1007/s10593-018-2301-3

  日期：2018.5

  5-Aryl-2-furaldehydes, obtained by furfural arylation with arenediazonium salts, react with ethyl acetoacetate or acetylacetone and (thio)-urea in the presence of FeCl3·6H2O as a catalyst. A series of ethyl 4-(5-aryl-2-furyl)-6-methyl-2-oxo(thioxo)-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxylates was obtained.

  通过与戊二烯鎓盐进行糠醛芳基化而制得的5-芳基-2-糠醛，在作为催化剂的FeCl 3 ·6H 2 O的存在下，与乙酰乙酸乙酯或乙酰丙酮和（硫代）脲反应。得到一系列的4-（5-芳基-2-呋喃基）-6-甲基-2-氧代（硫代）-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-羧酸乙酯。
• Multicomponent One Pot Synthesis and Characterization of Novel 4-Furyl-1,4-dihydropyridines
  作者：Ansa Madeeha Zafar、Samina Aslam、Samia Khakwani、Muhammad Naeem Khan、Munawar Ali Munawar、Misbahul Ain Khan

  DOI：10.14233/ajchem.2017.20199

  日期：——

  A series of dihydropyridines were prepared from the multi-component reaction of 5-arylfuran-2-carbaldehydes, ethylacetoacetate and ammonium acetate. These compounds were characterized through elemental analysis and various spectroscopic techniques (FTIR, 1H NMR, 13C NMR and mass).

  通过 5-芳基呋喃-2-羰基醛、乙酰乙酸乙酯和乙酸铵的多组分反应，制备了一系列二氢吡啶类化合物。通过元素分析和各种光谱技术（傅立叶变换红外光谱、1H NMR、13C NMR 和质量）对这些化合物进行了表征。
• Synthesis and Anticancer Activity of 2-Cyano-N-(furan-2-ylmethyl)-2-(4-oxo-3-arylthiazolidin-2-ylidene)acetamide Derivatives
  作者：V. Ya. Horishny、M. Arshad、V. S. Matiychuk

  DOI：10.1134/s1070428021020111

  日期：2021.2

  Abstract 2-(4-Oxo-3-arylthiazolidin-2-ylidene)acetamide derivatives were prepared by the reaction of 2-cyano-N-furan-2-ylmethyl-3-sulfanyl-3-arylaminoacrylamides with chloroacetic acid, ethyl 3-aryl-2-bromopropanates, and acetylenedicarboxylic acid esters. 2-Cyano-N-furan-2-ylmethyl-2-(4-oxo-3-phenylthiazolidin-2-ylidene)acetamide reacted with pyridinecarbaldehydes and 5-arylfurfural to form the corresponding

  摘要 通过2-氰基-N-呋喃-2-基甲基-3-硫烷基-3-芳基氨基丙烯酰胺与氯乙酸，3-芳基乙基酯的反应制备2-（4-氧-3-芳基噻唑烷-2-亚甲基）乙酰胺衍生物-2-溴丙酸酯和乙炔二羧酸酯。2-氰基-N-呋喃-2-基甲基-2-（4-氧代-3-苯基噻唑烷-2-亚乙基）乙酰胺与吡啶甲醛和5-芳基糠醛反应形成相应的5-亚杂环戊烯衍生物。测试合成的化合物的抗癌活性。在针对CCRF-CEM的2-（5-R-苄基-4-氧代-3-芳基噻唑烷-2-基）-2-氰基-N-（呋喃-2-基甲基）乙酰胺中发现了最有效和选择性的细胞毒性作用和SR白血病细胞系。
• Compounds for stabilizing ryanodine receptors from aberrant levels of calcium release
  申请人：Rosalind Franklin University of Medicine and Science

  公开号：US10011578B2

  公开（公告）日：2018-07-03

  Disclosed herein are methods and compositions comprising compounds capable of normalizing neuronal calcium dyshomeostasis. Also disclosed are methods comprising these compounds for treating neuronal or neurological disorders, including Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, fronto-temporal dementia, Pick's disease, chronic traumatic encepholopathy, traumatic brain injury, stroke, cerebellar ataxia, multiple sclerosis, Down syndrome, and aging-related CNS disorders.

  本文公开了包含能够使神经元钙平衡失调正常化的化合物的方法和组合物。还公开了包含这些化合物的用于治疗神经元或神经系统疾病的方法，包括阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病、前颞叶痴呆症、皮克病、慢性创伤性脑萎缩、脑外伤、中风、小脑共济失调、多发性硬化症、唐氏综合征和衰老相关的中枢神经系统疾病。