3-Amino-1-(4-bromo-3-trifluoromethylphenyl)-2-pyrazoline | 77992-52-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-Amino-1-(4-bromo-3-trifluoromethylphenyl)-2-pyrazoline
• 英文别名: 2-[4-bromo-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3,4-dihydropyrazol-5-amine
• CAS: 77992-52-0
• 化学式: C₁₀H₉BrF₃N₃
• 分子量: 308.101
• InChiKey: PWIAUZCNUKVCPL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-Amino-1-(4-bromo-3-trifluoromethylphenyl)-2-pyrazoline 、 水杨醛 在 溶剂黄146 甲醇 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以to yield 150 mg 1-(4-bromo-3-trifluoromethylphenyl)-3-(2-hydroxybenzylideneamino)-2-pyrazoline, m.p. 170° (decomp)的产率得到1-(4-Bromo-3-trifluoromethylphenyl)-3-(2-hydroxybenzylideneamino)-2-pyrazoline
  参考文献：
  名称：

  Use of 3-(arylmethyleneamino)-1-aryl-2-pyrazolines in the prophylaxis

  摘要：

  分子式为（I）的化合物抑制花生四烯酸氧化的环氧合酶和脂氧合酶途径，并可作为医药上的抗炎和抗哮喘剂使用。这些化合物可以作为原始化学物质或与载体结合作为制药配方进行给药。这些化合物可以通过类似于艺术中已知的方法，例如Duffin和Kendall在J. Chem. Soc. (1954), 408-415的方法或其他方法进行制备。

  公开号：

  US04572913A1

文献信息

• Pharmaceutical compositions containing 3-Amino-pyrazoline derivatives
  申请人：THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED

  公开号：EP0022578A1

  公开（公告）日：1981-01-21

  Heterocyclic compounds of formula (I) and their acid addition salts exhibit anti-inflammatory activity and when administered topically do not provide the side-effects associated with their systemic administration. The novel compounds of formula (I) may be prepared by methods known in the art and may be topically administered as the compound alone or in a suitable pharmaceutical formulation.

  式 (I) 的杂环化合物 及其酸加成盐具有抗炎活性，局部用药时不会产生与全身用药相关的副作用。式（I）的新型化合物可通过本领域已知的方法制备，并可作为化合物单独或在合适的药物制剂中局部给药。
• Preparation of aminopyrazolines and intermediates used therein
  申请人：THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED

  公开号：EP0119450A1

  公开（公告）日：1984-09-26

  A process for the preparation of 3-(N-substituted amino)-2-pyrazolines, of formula (I) which comprises (i) reacting of a compound of formula (II) with a compound serving to effect substitution of a group R' on the amino group attached to the 3-position of the pyrazoline ring in the compound of formula (II), thereby to form a compound of formula (III) and converting the compound of formula (III) to a compound of formula (I) or an acid addition salt thereof. Certain of the intermediates of formula (III) are novel and possess pharmacological activity.

  一种制备式(I)的 3-(N-取代氨基)-2-吡唑啉类化合物的工艺，包括(i)式(II)化合物与一种化合物反应，使式(II)化合物中连接在吡唑啉环 3 位上的氨基上的基团 R'发生取代反应，从而形成式(III)化合物，并将式(III)化合物转化为式(I)化合物或其酸加成盐。 某些式(III)中间体具有新颖性和药理活性。
• Pyrazoline derivatives, processes for their preparation and pharmaceutical formulations containing them
  申请人：THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED

  公开号：EP0055418B1

  公开（公告）日：1986-02-26
• US4572913A
  申请人：——

  公开号：US4572913A

  公开（公告）日：1986-02-25
• Use of 3-(arylmethyleneamino)-1-aryl-2-pyrazolines in the prophylaxis
  申请人：Burroughs Wellcome Co.

  公开号：US04572913A1

  公开（公告）日：1986-02-25

  Compounds of formula (I) ##STR1## inhibit both the cyclo-oxygenase and lipoxygenase pathways of arachidonic acid oxygenation and are useful in medicine as, e.g., anti-inflammatory and anti-asthmatic agents. The compounds may be administered as the raw chemical or in association with a carrier as a pharmaceutical formulation. The compounds may be prepared by methods analogous to those known in the art, e.g., by the method of Duffin and Kendall in J. Chem. Soc. (1954), 408-415, or by other methods.

  公式（I）的化合物##STR1##抑制花生四烯酸氧合作用的环氧合酶和脂氧合酶途径，并可用作药物，例如作为抗炎和抗哮喘药物。这些化合物可以作为原始化学品或与载体结合作为药用配方进行给药。这些化合物可以通过类似于已知的方法制备，例如通过Duffin和Kendall在J. Chem. Soc.（1954）中的方法（408-415），或者通过其他方法。