2-[(6-chloro-5-methoxy-4-pyrimidinyl)amino]ethanol | 1309377-77-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-[(6-chloro-5-methoxy-4-pyrimidinyl)amino]ethanol
• 英文别名: 2-((6-chloro-5-methoxypyrimidin-4-yl)amino)ethanol；2-[(6-Chloro-5-methoxy-4-pyrimidinyl)amino]ethanol；2-[(6-chloro-5-methoxypyrimidin-4-yl)amino]ethanol
• CAS: 1309377-77-2
• 化学式: C₇H₁₀ClN₃O₂
• 分子量: 203.628
• InChiKey: RYTCQJQGQALNFZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  384.4±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.401±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  67.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[(6-chloro-5-methoxy-4-pyrimidinyl)amino]ethanol 在 三溴化硼 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以4 g的产率得到4-chloro-7,8-dihydro-6H-pyrimido[5,4-b][1,4]oxazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL INHIBITORS OF MAP4K1
  [FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE MAP4K1

  摘要：

  本发明涉及新的MAP4K1（HPK1）抑制剂，用于治疗由与MAPK激活相关的信号转导途径失调引起的疾病或病症，包括过度增殖性疾病、免疫系统功能障碍性疾病、炎症性疾病、神经系统疾病和心血管疾病。本发明进一步涉及包含相同抑制剂的药物组合物以及治疗所述疾病和病症的方法。所述抑制剂的结构式为(I)，其中A、D、E、F、R5、R6、R7、Z、环Q、n、x和y的定义如申请中所述。

  公开号：

  WO2018215668A1
• 作为产物：
  描述：

  C.I.酸性橙108 、 4,6-二氯-5-甲氧基嘧啶 在 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以100%的产率得到2-[(6-chloro-5-methoxy-4-pyrimidinyl)amino]ethanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS BICYCLIQUES

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物：包含这些化合物的组合物；使用这些化合物进行治疗（例如在涉及血浆激肽活性的疾病或病况的治疗或预防中）；以及使用这些化合物治疗患者的方法；其中A、B、W、X和Y如本文所定义。

  公开号：

  WO2015022547A1

文献信息

• [EN] FUSED BICYCLIC PYRIMIDINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE BICYCLIQUES FUSIONNÉES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2011062885A1

  公开（公告）日：2011-05-26

  The present invention relates to Fused Bicyclic Pyrimidine Derivatives, compositions comprising a Fused Bicyclic Pyrimidine Derivative, and methods of using the Fused Bicyclic Pyrimidine Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a G-protein coupled receptor (GPCR) in a patient.

  本发明涉及融合双环嘧啶衍生物，包含融合双环嘧啶衍生物的组合物，以及利用融合双环嘧啶衍生物治疗或预防肥胖、糖尿病、代谢紊乱、心血管疾病或与患者体内G蛋白偶联受体（GPCR）活性相关的疾病的方法。
• FUSED BICYCLIC PYRIMIDINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Neelamkavil Santhosh Francis

  公开号：US20120232073A1

  公开（公告）日：2012-09-13

  The present invention relates to Fused Bicyclic Pyrimidine Derivatives, compositions comprising a Fused Bicyclic Pyrimidine Derivative, and methods of using the Fused Bicyclic Pyrimidine Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a G-protein coupled receptor (GPCR) in a patient.

  本发明涉及融合双环嘧啶衍生物、包含融合双环嘧啶衍生物的组合物，以及使用融合双环嘧啶衍生物治疗或预防患者的肥胖症、糖尿病、代谢紊乱、心血管疾病或与G蛋白偶联受体（GPCR）活性相关的疾病的方法。
• BICYCLIC INHIBITORS
  申请人：KALVISTA PHARMACEUTICALS LIMITED

  公开号：US20160185773A1

  公开（公告）日：2016-06-30

  The present invention provides compounds of formula (I): compositions comprising such compounds; the use of such compounds in therapy (for example in the treatment or prevention of a disease or condition in which plasma kallikrein activity is implicated); and methods of treating patients with such compounds; wherein A, B, W, X and Y are as defined herein.

  本发明提供了式(I)的化合物：包含这种化合物的组合物；在治疗中使用这种化合物（例如，在涉及血浆卡利肌酶活性的疾病或状况的治疗或预防中）；以及使用这种化合物治疗患者的方法；其中A、B、W、X和Y如本文所定义。
• BICYCLIC PLASMA KALLIKREIN INHIBITORS
  申请人：Kalvista Pharmaceuticals Limited

  公开号：EP3033332B1

  公开（公告）日：2018-09-19
• NOVEL INHIBITORS OF MAP4K1
  申请人：Ichnos Sciences SA

  公开号：EP3630778A1

  公开（公告）日：2020-04-08