ethyl [2-(phenylsulfonylaminomethyl)indane-5-oxy]acetate | 146737-85-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: ethyl [2-(phenylsulfonylaminomethyl)indane-5-oxy]acetate
• 英文别名: ethyl 2-[[2-(benzenesulfonamidomethyl)-2,3-dihydro-1H-inden-5-yl]oxy]acetate
• CAS: 146737-85-1
• 化学式: C₂₀H₂₃NO₅S
• 分子量: 389.472
• InChiKey: HUPMPPXXOBYMLW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  90.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  ethyl [2-(t-butoxycarbonylaminomethyl)indane-5-oxy]acetate 、 苯磺酰氯 在 potassium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 (2S)-N-methyl-1-phenylpropan-2-amine hydrate 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 以88%的产率得到ethyl [2-(phenylsulfonylaminomethyl)indane-5-oxy]acetate
  参考文献：
  名称：

  Remedy for hyperlipidemia

  摘要：

  该发明涉及一种治疗高脂血症的药物，其活性成分为一种由通式（1）表示的茚衍生物：##STR1## 其中R.sup.1表示具有1-12个碳原子的烷基基团，苄基，苯乙烯基，萘基，可能被取代的苯基或可能被取代的噻吩基，R.sup.2表示羧基，具有1-4个碳原子的烷氧羰基，##STR2## Y表示--(CH.sub.2).sub.p --（p为0-5的整数），表示--CO--（CH.sub.2).sub.q .about.或--CH(OH)--（CH.sub.2).sub.q .about.（q为1-4的整数，.about.表示与R.sup.2结合），氧甲亚甲基基团或乙烯基团，n为1-4的整数，或其药学上可接受的盐，用于制备治疗高脂血症的药物的这种化合物的使用，以及通过充分利用这种化合物治疗高脂血症的方法。

  公开号：

  US05750524A1

文献信息

• Indan derivative and thromboxane antagonist containing the same
  申请人：Zeria Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05409956A1

  公开（公告）日：1995-04-25

  The present invention relates to indan derivatives represented by the formula (1) or pharmaceutically acceptable salts thereof: ##STR1## [wherein R.sup.1 represents C1 to C12 alkyl, benzyl, styryl, naphthyl, optionally substituted phenyl or optionally substituted thienyl; R.sup.2 represents carboxyl, C1 to C4 alkoxycarbonyl, ##STR2## Y represents --(CH.sub.2).sub.p -- (wherein p represents an integer of 0 to 5), --CO--(CH.sub.2).sub.q .about., --CH(OH)--(CH.sub.2).sub.q .about., (wherein q represents an integer of 1 to 4, and the symbol .about. represents a linkage to R.sup.2), oxymethylene or ethylene; and n represents an integer of 1 to 4]. The compounds according to the present invention potently antagonize the action of thromboxane A.sub.2, and therefore useful for the treatment and prevention of diseases caused by thromboxane A.sub.2 such as angiosis, vasospasm, asthma and the like.

  本发明涉及由公式（1）表示的吲哚衍生物或其药学上可接受的盐：##STR1## [其中R.sup.1表示C1至C12烷基，苯甲基，苯乙烯基，萘基，可选取代的苯基或可选取代的噻吩基；R.sup.2表示羧基，C1至C4烷氧羰基，##STR2## Y表示--（CH.sub.2）.sub.p --（其中p表示0至5的整数），--CO--（CH.sub.2）.sub.q .about.，--CH（OH）--（CH.sub.2）.sub.q .about. （其中q表示1至4的整数，符号.about.表示与R.sup.2的连接），氧甲基或乙烯基；n表示1至4的整数。根据本发明的化合物能有效拮抗血栓素A.sub.2的作用，因此可用于治疗和预防由血栓素A.sub.2引起的疾病，如血管新生，血管痉挛，哮喘等。
• US5750524A
  申请人：——

  公开号：US5750524A

  公开（公告）日：1998-05-12