6-bromo-1-(triisopropylsilyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine | 1041181-58-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: 6-bromo-1-(triisopropylsilyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
• 英文别名: 1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridine, 6-bromo-1-[tris(1-methylethyl)silyl]-；(6-bromopyrrolo[2,3-b]pyridin-1-yl)-tri(propan-2-yl)silane
• CAS: 1041181-58-1
• 化学式: C₁₆H₂₅BrN₂Si
• 分子量: 353.377
• InChiKey: GFSMUGLUDMWSGT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.82
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  17.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-1-(triisopropylsilyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine 在 tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) chloroform complex 盐酸 、 四丁基氟化铵 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.75h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Novel Compounds for the Treatment of Diseases Associated with Amyloid or Amyloid-Like Proteins

  摘要：

  本发明涉及一种新型化合物，可用于治疗与淀粉样蛋白相关的一组疾病和异常，如阿尔茨海默病，以及与淀粉样蛋白类似蛋白相关的疾病或病况。本发明的化合物还可用于治疗与视觉系统组织中的病理异常/变化相关的眼部疾病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物制备用于治疗或预防与淀粉样和/或淀粉样类似蛋白相关的疾病或病况的药物的用途。还公开了一种治疗或预防与淀粉样和/或淀粉样类似蛋白相关的疾病或病况的方法。

  公开号：

  US20110280808A1
• 作为产物：
  描述：

  1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridine 7-Oxide 在 sodium hydride 、 六甲基二硅氮烷 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 20.25h， 生成 6-bromo-1-(triisopropylsilyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  发现和表征新型的吲哚和7-氮杂吲哚衍生物作为β-淀粉样蛋白42聚集的抑制剂，用于治疗阿尔茨海默氏病。

  摘要：

  淀粉状蛋白-β肽聚集为细胞毒性寡聚体和原纤维聚集体被认为是阿尔茨海默病的主要病理事件之一。在这里，我们报告设计和合成一系列新的吲哚和7-氮杂吲哚衍生物，它们在3位上含有腈，哌啶和N-甲基-哌啶取代基，以防止淀粉样β的病理自组装。我们进一步证明，为了获得具有改善的理化特性以允许脑渗透的化合物，需要在3个位置取代氮杂吲哚和吲哚衍生物。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2017.02.001

文献信息

• [EN] HETEROARYL SODIUM CHANNEL INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE CANAL SODIUM HÉTÉROARYLE
  申请人：DINEEN THOMAS

  公开号：WO2013025883A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention provides compounds of Formula I or II, or pharmaceutically acceptable salts thereof, that are inhibitors of voltage-gated sodium channels, in particular Nav 1.7. The compounds are useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of channels such as pain disorders. Also provided are pharmaceutical compositions containing compounds of the present invention.

  本发明提供了式I或II的化合物，或其药学上可接受的盐，这些化合物是钠通道的抑制剂，特别是Nav 1.7。这些化合物对于治疗通过通道抑制可治疗的疾病，如疼痛障碍，是有用的。还提供了含有本发明化合物的药物组合物。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF DISEASES ASSOCIATED WITH AMYLOID OR AMYLOID-LIKE PROTEINS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES ASSOCIÉES AUX PROTÉINES AMYLOÏDES OU DE TYPE AMYLOÏDE
  申请人：AC IMMUNE SA

  公开号：WO2011128455A1

  公开（公告）日：2011-10-20

  The present invention relates to novel compounds that can be employed in the treatment of a group of disorders and abnormalities associated with amyloid protein, such as Alzheimer's disease, and of diseases or conditions associated with amyloid-like proteins. The compounds of the present invention can also be used in the treatment of ocular diseases associated with pathological abnormalities/changes in the tissues of the visual system. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to the use of these compounds for the preparation of medicaments for treating or preventing diseases or conditions associated with amyloid and/or amyloid-like proteins. A method of treating or preventing diseases or conditions associated with amyloid and/or amyloid-like proteins is also disclosed.

  本发明涉及一类新化合物，可用于治疗与淀粉样蛋白相关的一组疾病和异常，例如阿尔茨海默病，以及与类淀粉样蛋白相关的疾病或状况。本发明的化合物还可用于治疗与视觉系统组织病理性异常/变化相关的眼病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物制备用于治疗或预防与淀粉样和/或类淀粉样蛋白相关的疾病或状况的药物。还公开了一种治疗或预防与淀粉样和/或类淀粉样蛋白相关疾病或状况的方法。
• INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE
  申请人：Billedeau Roland Joseph

  公开号：US20120295885A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  This application discloses compounds according to generic Formula I: wherein all variables are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions containing compounds of Formula I and at least one carrier, diluent or excipient.

  本申请公开了根据通式I的化合物：其中所有变量都定义为本文所述，这些化合物抑制Btk。所公开的化合物可用于调节Btk的活性并治疗与Btk活性过度相关的疾病。这些化合物进一步用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎。还公开了包含通式I化合物和至少一种载体、稀释剂或助剂的组合物。
• [EN] SULFONAMIDE COMPOUNDS AND THE USE THEREOF IN THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] COMPOSÉS DE SULFONAMIDE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：TROBIO THERAPEUTICS PTY LTD

  公开号：WO2021072487A1

  公开（公告）日：2021-04-22

  The present disclosure relates generally to a class of sulfonamide-based compounds, compositions containing the same and the therapeutic use of the compounds in the treatment of cancer.

  本公开涉及一类基于磺胺酰胺的化合物，包含这些化合物的组合物以及这些化合物在治疗癌症中的治疗用途。
• PHARMACEUTICAL 6,5 HETEROBICYCLIC RING DERIVATIVES
  申请人：UCB Biopharma SPRL

  公开号：EP3527209A1

  公开（公告）日：2019-08-21

  The invention relates to 6,5 heterobicyclic ring derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use for the treatment of inflammatory conditions driven by STING activation, such as SLE and geographic atrophy.

  该发明涉及6,5杂环环衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们用于治疗由STING激活驱动的炎症性疾病，如SLE和地理性萎缩症。