N-methyl bromomaleimide | 65060-93-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: N-methyl bromomaleimide
• 英文别名: 3-bromo-1-methyl-1H-pyrrole-2,5-dione；N-methylmonobromomaleimide；3-bromo-1-methylpyrrole-2,5-dione
• CAS: 65060-93-7
• 化学式: C₅H₄BrNO₂
• mdl: MFCD20501985
• 分子量: 189.996
• InChiKey: UFUQBRMYERTCQH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  37.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-methyl bromomaleimide 在 偶氮二异丁腈 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 48.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  不对称Diels-Alder / retro-Diels-Alder序列的新手性蒽。

  摘要：

  （-）-（R）-9-（1,2-二甲氧基乙基）蒽（8）已成功地用作Diels-Alder / retro-Diels-Alder序列中的手性模板，用于制备α，β-不饱和内酰胺。环加成反应具有完全的非对映选择性，并且羰基的后续转化中的区域选择性也非常好。闪蒸真空热解完成了环还原。

  DOI：

  10.1021/ol047968a
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基马来酰亚胺 在 溴 、 三乙胺 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 20.16h， 以82%的产率得到N-methyl bromomaleimide
  参考文献：
  名称：

  用于环丁烷支架非对映选择性合成的连续光催化反应

  摘要：

  以高区域和非对映选择性合成含有全碳四元立体中心的密集官能化环丁烷仍然具有综合挑战性。在这里，我们表明这可以通过使用顺序光催化策略来实现，其中 3-氯马来酰亚胺与炔烃或烯烃进行三重态敏化 [2 + 2] 光环加成反应，然后进行光氧化还原催化的脱氯 C-C 键形成反应以安装四元立体中心。这允许从容易获得的起始材料快速组装结构复杂和空间拥挤的 3-氮杂双环[3.2.0]庚烷支架。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.1c03746

文献信息

• Reversible covalent linkage of functional molecules
  申请人：Smith Mark

  公开号：US09295729B2

  公开（公告）日：2016-03-29

  The present invention relates to the use of a compound containing a moiety of formula (I) as a reagent for linking a compound of formula R1—H which comprises a first functional moiety of formula F1 to a second functional moiety of formula F2 wherein X, X′, Y, R1, F1 and F2 are as defined herein. The present invention also provides related processes and products. The present invention is useful for creating functional conjugate compounds, and specifically conjugates in which at least one of the constituent molecules carries a thiol group.

  本发明涉及使用含有式(I)的基团的化合物作为将具有式F1的第一功能基团的化合物R1-H与具有式F2的第二功能基团连接的试剂 其中X、X'、Y、R1、F1和F2如本文所定义。本发明还提供相关的工艺和产品。本发明适用于制备功能共轭化合物，特别是至少一种组分分子携带硫醇基团的共轭物。
• Novel 1-Heteroaryl-3-Azabicyclo[3.1.0]Hexanes Methods For Their Preparation And Their Use As Medicaments
  申请人：NEUROVANCE, Inc.

  公开号：US20140303207A1

  公开（公告）日：2014-10-09

  The invention provides novel 1-heteroaryl-3-azabicyclo[3.1.0]hexanes, and related processes and intermediates for preparing these compounds, as well as compositions and methods employing these compounds for the treatment and/or prevention of central nervous system (CNS) disorders, including but not limited to depression and anxiety.

  本发明提供了新型的1-杂芳基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷化合物，以及用于制备这些化合物的相关过程和中间体，还包括使用这些化合物的组合物和方法，用于治疗和/或预防中枢神经系统（CNS）疾病，包括但不限于抑郁症和焦虑症。
• Aryloxymaleimides for cysteine modification, disulfide bridging and the dual functionalization of disulfide bonds
  作者：Cristina Marculescu、Hanno Kossen、Rachel E. Morgan、Patrick Mayer、Sally A. Fletcher、Berend Tolner、Kerry A. Chester、Lyn H. Jones、James R. Baker

  DOI：10.1039/c4cc02107j

  日期：——

  Aryloxymaleimides represent ‘next generation maleimides’ of attenuated reactivity. We demonstrate their use in establishing novel bioconjugation procedures at disulfide bonds.

  Aryloxymaleimides代表了反应性减弱的“下一代马来酰亚胺”。我们展示了它们在建立新的二硫键生物偶联程序中的应用。
• Batch versus Flow Photochemistry: A Revealing Comparison of Yield and Productivity
  作者：Luke D. Elliott、Jonathan P. Knowles、Paul J. Koovits、Katie G. Maskill、Michael J. Ralph、Guillaume Lejeune、Lee J. Edwards、Richard I. Robinson、Ian R. Clemens、Brian Cox、David D. Pascoe、Guido Koch、Martin Eberle、Malcolm B. Berry、Kevin I. Booker-Milburn

  DOI：10.1002/chem.201404347

  日期：2014.11.10

  The use of flow photochemistry and its apparent superiority over batch has been reported by a number of groups in recent years. To rigorously determine whether flow does indeed have an advantage over batch, a broad range of synthetic photochemical transformations were optimized in both reactor modes and their yields and productivities compared. Surprisingly, yields were essentially identical in all

  近年来，许多小组已经报道了使用流动光化学及其明显优于批次的优势。为了严格确定流量是否确实比批次具有优势，在两种反应器模式下都对各种合成光化学转化进行了优化，并比较了它们的产率和生产率。出人意料的是，在所有比较情况下，产量基本相同。更加揭示的是，当关键反应参数相匹配时，流动反应器的生产率与其批次反应器的生产率变化很小。单层氟化乙烯丙烯（FEP）的平均生产率比间歇法低20％，而三层反应器的平均生产率高20％。最后，
• 9-Amino-podophyllotoxin derivatives, method for the production thereof and pharmaceutical compositions containing said derivatives
  申请人：Monneret Claude

  公开号：US20060247246A1

  公开（公告）日：2006-11-02

  The invention relates to compounds of formula (I), wherein R 1 is a group selected from hydrogen, alkyl, aryl, aryalkil, heteroaryl, heteroarylalkyl, alkylcarbonyl, arylcarbonyl, arylalkylcarbonyl, alkoxycarbonyl, aryloxycarbonyl, arylalkoxycarbonyl, heterocycloalkoxycarbonyl, alkylsulfonyl, arylsulfonyl, arylalkylsulfonyl, phosphonic and Si(Ra) 2 R b , Y is a group selected from HN—NH and N—R 2 , R 3 is a hydrogen atom, an alkyl, cycloalkyl, aryl, arylalkyl group, R 4 is hydrogen atom or an alkyl group, enantiomers, diastereoisomers and the salts thereof.

  该发明涉及式(I)的化合物，其中R1是从氢、烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、烷基羰基、芳基羰基、芳基烷基羰基、烷氧羰基、芳氧羰基、芳基烷氧羰基、杂环烷氧羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基磺酰基、膦酸和Si(Ra)2Rb中选择的基团，Y是从HN—NH和N—R2中选择的基团，R3是氢原子、烷基、环烷基、芳基、芳基烷基基团，R4是氢原子或烷基基团，对映体、非对映异构体及其盐。