(R)-5-(2-(3-fluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxylic acid | 1260845-60-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (R)-5-(2-(3-fluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxylic acid
• 英文别名: 5-[(2R)-2-(3-fluorophenyl)pyrrolidin-1-yl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxylic acid
• CAS: 1260845-60-0
• 化学式: C₁₇H₁₅FN₄O₂
• 分子量: 326.33
• InChiKey: ZBOARYRLDMGTAU-CQSZACIVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  70.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-5-(2-(3-fluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxylic acid 在 N,N-二甲基甲酰胺 草酰氯 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS TRK INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS COMME INHIBITEURS DE TRK

  摘要：

  本发明提供了公式(I)的化合物，包含此类化合物的药物组合物以及使用此类化合物治疗或预防与异常或失调的TRK激酶活性相关疾病或失调的方法。其中：其余变量如权利要求中所述。

  公开号：

  WO2012034095A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-ethyl 5-(2-(3-fluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxylate 在 水 、 lithium hydroxide 、 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 15.0h， 以85.7%的产率得到(R)-5-(2-(3-fluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINE COMPOUNDS AS TRK KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINES SUBSTITUÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DES TRK KINASES

  摘要：

  式（I）的化合物及其盐，其中R1、R2、R3、R4、X、Y和n的含义如规范中所述，是Trk激酶的抑制剂，并且在治疗可以用Trk激酶抑制剂治疗的疾病中具有用处，如疼痛、癌症、炎症、神经退行性疾病和某些传染病。

  公开号：

  WO2011006074A1

文献信息

• [EN] TYROSINE KINASE INHIBITORS, COMPOSITIONS AND METHODS THERE OF<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS
  申请人：BETTA PHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2020114499A1

  公开（公告）日：2020-06-11

  The present invention relates to compounds of Formula (I), methods of using the compounds as Trk inhibitors, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. The compounds are useful in treating, preventing or ameliorating diseases or disorders such as cancer or infections. (I)

  本发明涉及式(I)的化合物，使用这些化合物作为Trk抑制剂的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗、预防或改善癌症或感染等疾病或疾病方面是有用的。 (I)
• SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINE COMPOUNDS AS TRK KINASE INHIBITORS
  申请人：Allen Shelley

  公开号：US20120108568A1

  公开（公告）日：2012-05-03

  Compounds of Formula (I) and salts thereof in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X, Y and n have the meanings given in the specification, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a Trk kinase inhibitor such as pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.

  式(I)的化合物及其盐，其中R1、R2、R3、R4、X、Y和n的含义如规范中所述，是Trk激酶的抑制剂，可用于治疗可以用Trk激酶抑制剂治疗的疾病，例如疼痛、癌症、炎症、神经退行性疾病和某些传染病。
• Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as Trk kinase inhibitors
  申请人：Allen Shelley

  公开号：US08791123B2

  公开（公告）日：2014-07-29

  Compounds of Formula (I) and salts thereof in which R1, R2, R3, R4, X, Y and n have the meanings given in the specification, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a Trk kinase inhibitor such as pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.

  式(I)的化合物及其盐，其中R1、R2、R3、R4、X、Y和n的含义如说明书所述，是Trk激酶的抑制剂，可用于治疗可通过Trk激酶抑制剂治疗的疾病，如疼痛、癌症、炎症、神经退行性疾病和某些传染性疾病。
• Substituted Pyrazolo [1,5-A] Pyrimidine Compounds as TRK Kinase Inhibitors
  申请人：Array BioPharma Inc.

  公开号：US20150031667A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  Compounds of Formula I: and salts thereof in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X, Y and n have the meanings given in the specification, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a Trk kinase inhibitor such as pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.

  公式I的化合物及其盐，其中R1、R2、R3、R4、X、Y和n的含义如说明书所述，是Trk激酶的抑制剂，并可用于治疗可以用Trk激酶抑制剂治疗的疾病，如疼痛、癌症、炎症、神经退行性疾病和某些传染性疾病。
• INTERMEDIATE COMPOUNDS FOR THE PREPARATION OFSUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE COMPOUNDS AS TRK KINASE INHIBITORS
  申请人：Array Biopharma, Inc.

  公开号：EP3299372A1

  公开（公告）日：2018-03-28

  Compounds of Formula II, III and IV, wherein R3, R4, Y and n are defined in the claims.

  式 II、III 和 IV 的化合物，其中 R3、R4、Y 和 n 在权利要求中定义。