3-{7-cyano-5-[(2R)-2-aminopropyl]-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl}propyl benzoate monotartarate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-{7-cyano-5-[(2R)-2-aminopropyl]-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl}propyl benzoate monotartarate
• 英文别名: 3-[5-[(2R)-2-aminopropyl]-7-cyano-2,3-dihydroindol-1-yl]propyl benzoate;2,3-dihydroxybutanedioic acid
• 化学式: C₄H₆O₆*C₂₂H₂₅N₃O₂
• 分子量: 513.547
• InChiKey: KYUCVOVGODORNE-PKLMIRHRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.93
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  194
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-{7-cyano-5-[(2R)-2-aminopropyl]-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl}propyl benzoate monotartarate 在 水 、 双氧水 、 potassium carbonate 、 potassium hydroxide 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 、 二甲基亚砜 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 27.0h， 生成 西洛多辛
  参考文献：
  名称：

  실로도신 제조에 사용되는 신규 중간체, 이의 제조방법 및 이를 이용한 실로도신의 제조방법

  摘要：

  这是一段关于一种用于制造硅松素的新型中间体的化学式5b的翻译。

  公开号：

  KR20150098565A

文献信息

• [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF SILODOSIN<br/>[FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ DE PRÉPARATION DE LA SILODOSINE
  申请人：ORCHID CHEMICALS AND PHARAMCEUTICALS LTD

  公开号：WO2012147019A1

  公开（公告）日：2012-11-01

  The present invention provides a process for the preparation of Silodosin of Formula (I). More particularly, the present invention provides the process for preparation of tartrate salt of 3-[7-cyano-5[(2R)-2-(2-[2-(2,2,2- trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}amino)propyl]-2, 3-dihydro-1H-indol-1 -yl }propyl benzoate of Formula (IV), which is a precursor in the preparation of Silodosin.

  本发明提供了一种制备化合物Silodosin（化学式I）的方法。更具体地，本发明提供了一种制备酒石酸盐的方法，该酒石酸盐是化合物3-[7-氰基-5-[(2R)-2-(2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基}氨基)丙基]-2,3-二氢-1H-吲哚-1-基]丙基苯甲酸苯酯（化学式IV）的前体，用于制备Silodosin。
• 赛洛多辛中间体的制备方法
  申请人：上海汇伦医药股份有限公司

  公开号：CN111217735B

  公开（公告）日：2023-03-14

  本发明涉及一种制备如下式III所示的赛洛多辛中间体的方法，所述的方法包括，
• [EN] NOVEL & IMPROVED PROCESSES FOR THE PREPARATION OF INDOLINE DERIVATIVES AND ITS PHARMACEUTICAL COMPOSITION<br/>[FR] NOUVEAUX PROCÉDÉS AMÉLIORÉS DESTINÉS À LA PRÉPARATION DE DÉRIVÉS D'INDOLINE ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ASSOCIÉE
  申请人：MSN LAB LTD

  公开号：WO2012147107A2

  公开（公告）日：2012-11-01

  The present invention provides a novel & improved processes for the preparation of l-(3- hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-(2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}amino)piOpyl]-2,3- dihydro-lH-indole-7-carboxamide compound represented by the following structural formula- 1 and it's pharmaceutical composition.
• 실로도신 제조에 사용되는 신규 중간체, 이의 제조방법 및 이를 이용한 실로도신의 제조방법
  申请人：HANMI FINE CHEMICAL CO., LTD. 한미정밀화학주식회사(119952768978) Corp. No ▼ 131111-0005106

  公开号：KR20150098565A

  公开（公告）日：2015-08-28

  본 발명은 실로도신 제조에 사용되는 신규 중간체로서 화학식 5b의 3-7-시아노-5-[(2R)-2-(2-[2-(2,2,2-트리플루오로에톡시)페녹시]에틸}아미노)프로필]-2,3-디히드로-1H-인돌-1-일}프로필 벤조에이트 2-옥소글루타릭산염, 이의 제조방법 및 이를 이용한 실로도신의 제조방법에 관한 것으로서, 상기 중간체는 결정의 여과성이 우수하며, 상기 중간체를 이용하여 실로도신을 제조하는 과정은 반응시간이 짧고, 미반응된 출발물질 및 디알킬화된 부생성물의 양이 적으므로, 본 발명의 따른 신규 중간체는 전립선 비대증 치료제인 실로도신을 제조하는데 매우 유용하게 사용될 수 있다.

  这是一段关于一种用于制造硅松素的新型中间体的化学式5b的翻译。