(S)-N-(2-pyridyl)-1-amino-2-propanol | 174854-85-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (S)-N-(2-pyridyl)-1-amino-2-propanol
• 英文别名: (2S)-1-(pyridin-2-ylamino)propan-2-ol
• CAS: 174854-85-4
• 化学式: C₈H₁₂N₂O
• 分子量: 152.196
• InChiKey: VJRVWEKZGGTVCI-ZETCQYMHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  45.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-N-(2-pyridyl)-1-amino-2-propanol 在 氯化亚砜 、 碳酸氢钠 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 正己烷 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 (5S)-4,5-Dihydro-5-methyl-3-(2-pyridyl)-3H-[1,2,3]oxathiazole-2-oxide
  参考文献：
  名称：

  Processes and intermediates for the preparation of piperazine derivatives

  摘要：

  具有化学式R.sup.5 O--A--NR.sup.4 --R.sup.2（V）的化合物，其中R.sup.2是通过邻近氮原子的碳原子与分子余下部分相连的杂环烷基团，而R.sup.4和R.sup.5均为氢原子或一起代表--SO--或--SO.sub.2--，A为C.sub.2-C.sub.4烷基烯，可选择地被一个或多个较低烷基基团取代，是制备在制药上有用的哌嗪衍生物作为末端化合物的新中间体。具有化学式V的化合物，其中R.sup.4和R.sup.5为氢，可以通过对具有化学式（VI）的化合物进行重排制备。R.sup.2 O--A--NH.sub.2（VI）

  公开号：

  US06133449A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-N-(2-pyridyl)lactamide 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (S)-N-(2-pyridyl)-1-amino-2-propanol
  参考文献：
  名称：

  EP1367053

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Piperazine derivatives
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US05723464A1

  公开（公告）日：1998-03-03

  Compounds are disclosed which have the general formula A: ##STR1## where R.sup.a and R.sup.b are each hydrogen or methyl and R.sup.c is hydrogen, halo or C.sub.1-4 alkyl optionally in the form of a pharmaceutically acceptable acid addition salt. The compounds are useful in the treatment of CNS disorders.

  揭示了具有一般式A的化合物：##STR1##其中R.sup.a和R.sup.b分别为氢或甲基，R.sup.c为氢、卤素或C.sub.1-4烷基，可选地以药学上可接受的酸盐形式存在。这些化合物在治疗中枢神经系统疾病方面是有用的。
• Sultams: Solid phase and other synthesis of anti-HIV compounds and compositions
  申请人：The University of Tennessee Research Corporation

  公开号：US06353112B1

  公开（公告）日：2002-03-05

  Biologically active sultams are disclosed which have potent anti-HIV activity. A combinational method of synthesis, which uses a solid support and variants thereof, are described. Biological compositions and method of treating mammals for viral infections with compositions comprising the sultams of the invention, especially HIV are described.

  揭示了具有强效抗HIV活性的生物活性磺胺。描述了一种合成的组合方法，该方法使用固相支持及其变体。描述了生物组合物和用于治疗哺乳动物病毒感染的方法，其中包括本发明的磺胺，特别是HIV。
• Process for producing optically active n-aryl-1-amino-2-propanol derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040116709A1

  公开（公告）日：2004-06-17

  The present invention has an object to provide a process for easily producing optically active N-aryl-1-amino-2-propanol derivatives which are of value as pharmaceutical intermediates from inexpensive starting materials. The above object can be attained by producing an optically active N-aryl-1-amino-2-propanol derivative by the process which comprises reacting an optically active lactate derivative or an optically active lactic acid acetal derivative, which are available at low cost, with an arylamine derivative to give an optically active N-aryllactamide derivative and treating it with a reducing agent.

  本发明旨在提供一种从廉价原料中轻松生产具有药物中间体价值的光学活性N-芳基-1-氨基-2-丙醇衍生物的方法。以上目标可以通过以下方法实现：通过将低成本的光学活性乳酸酯衍生物或光学活性乳酸醛缩衍生物与芳基胺衍生物反应，得到光学活性N-芳基乳酰胺衍生物，并用还原剂处理它，从而生产出光学活性N-芳基-1-氨基-2-丙醇衍生物。
• Oxathiazolidinyl pyridines
  申请人：John Wyeth & Brother Limited

  公开号：US06395902B1

  公开（公告）日：2002-05-28

  Compounds having the formula R5O—A—NR4—R2  (V) where R2 is a heteroaryl group linked to the remainder of the molecule via a carbon atom adjacent a nitrogen atom and R4 and R5 are both hydrogen atoms or together represent —SO— or —SO2— and A is C2-C4 alkylene optionally substituted by one or more lower alkyl groups are novel intermediates in the preparation of pharmaceutically useful piperazine derivatives as end compounds. The compounds having formula V where R4 and R5 are hydrogen may be prepared by a rearrangement of a compound having the formula (VI). R2O—A—NH2  (VI)

  具有R5O—A—NR4—R2  (V)公式的化合物，其中R2是通过相邻氮原子的碳原子与分子的其余部分连接的杂环烷基，而R4和R5都是氢原子，或者一起代表—SO—或—SO2—，而A是C2-C4烷基，可以选择地被一个或多个较低的烷基取代，是制备药用吡嗪基衍生物的新型中间体。具有公式V且R4和R5为氢的化合物可以通过重排具有公式(VI).R2O—A—NH2  (VI)的化合物制备。
• PROCESS FOR PRODUCING OPTICALLY ACTIVE N-ARYL-1-AMINO-2-PROPANOL DERIVATIVES
  申请人：KANEKA CORPORATION

  公开号：EP1367053A1

  公开（公告）日：2003-12-03

  The present invention has an object to provide a process for easily producing optically active N-aryl-1-amino-2-propanol derivatives which are of value as pharmaceutical intermediates from inexpensive starting materials. The above object can be attained by producing an optically active N-aryl-1-amino-2-propanol derivative by the process which comprises reacting an optically active lactate derivative or an optically active lactic acid acetal derivative, which are available at low cost, with an arylamine derivative to give an optically active N-aryllactamide derivative and treating it with a reducing agent.

  本发明的目的是提供一种工艺，利用廉价的起始原料轻松生产具有光学活性的 N-芳基-1-氨基-2-丙醇衍生物，这种衍生物具有医药中间体的价值。 上述目的可以通过以下工艺生产光学活性 N-芳基-1-氨基-2-丙醇衍生物来实现，该工艺包括将光学活性乳酸衍生物或光学活性乳酸缩醛衍生物（可廉价购得）与芳基胺衍生物反应，得到光学活性 N-芳基内酰胺衍生物，然后用还原剂处理。