rac-1-(2,3-O-Isopropylidene glycerol)succinic acid mono ester | 146644-72-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: rac-1-(2,3-O-Isopropylidene glycerol)succinic acid mono ester
• 英文别名: 4-[(2,2-Dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)methoxy]-4-oxobutanoic acid
• CAS: 146644-72-6
• 化学式: C₁₀H₁₆O₆
• 分子量: 232.233
• InChiKey: VTORPMSNGSBDFG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  367.5±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.194±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  82.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  rac-1-(2,3-O-Isopropylidene glycerol)succinic acid mono ester 在 Amberlyst H-15 作用下， 以 甲醇 、 苯 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 cis-1-<2-<4-(3-Ethoxy-3-methyl-1-butoxy)benzyl>-1-cyclohexyl>-4-(2,3-dihydroxypropyl)butanedioate
  参考文献：
  名称：

  Wimmer, Zdenek; Romanuk, Miroslav, Collection of Czechoslovak Chemical Communications, 1982, vol. 47, # 7, p. 1878 - 1883

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  丁二酸酐 、 丙酮缩甘油 在 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 15.0h， 以87%的产率得到rac-1-(2,3-O-Isopropylidene glycerol)succinic acid mono ester
  参考文献：
  名称：

  苯妥英-脂质偶联物作为苯妥英的潜在前药

  摘要：

  苯妥英-1-甘油三酯和苯妥英-2-甘油三酯作为苯妥英的潜在前药通过琥珀酸与3-羟甲基苯妥英分别与甘油二酯的1和2位共价结合而合成。制备了相应的 1- 和 2- 甘油单酯。此外，用 3-羟基-2-羟甲基丙酸替代甘油可提供允许 3-羟甲基苯妥英直接偶联的脂质。脂质缀合物被证明是体外胰脂肪酶的底物。

  DOI：

  10.1002/ardp.19933260810

文献信息

• Synthesis andin Vitro Degradation of Testosterone-Lipid Conjugates
  作者：Gerhard K. E. Scriba

  DOI：10.1002/ardp.19953280313

  日期：——

  Testosterone‐lipid conjugates were obtained by covalent binding of the drug to 1,3‐dipalmitoylglycerol via succinic acid to 4‐(1,3‐dipalmitoyl‐2‐glyceryl)butyric acid and to 3‐palmitoyloxy‐2‐palmitoyloxymethylpropionic acid. In contrast to the corresponding bis‐deacyl derivatives, the lipids were not significantly hydrolyzed in aqueous buffers and in plasma. Incubation with pancreatic lipase yielded

  睾酮-脂质偶联物是通过将药物与 1,3-二棕榈酰甘油通过琥珀酸与 4-（1,3-二棕榈酰-2-甘油）丁酸和 3-棕榈酰氧基-2-棕榈酰氧基甲基丙酸共价结合而获得的。与相应的双脱酰基衍生物相比，脂质在水性缓冲液和血浆中没有显着水解。与胰脂肪酶孵育主要产生双十酰基化合物，其与甘油单酯相当，随后缓慢释放睾酮。结论是脂质缀合物是胰脂肪酶的底物。然而，由于空间位阻，药物释放非常缓慢。
• [EN] N-ACYLETHANOLAMIDE DERIVATIVES AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE N-ACYLÉTHANOLAMIDE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：CARNOT LLC

  公开号：WO2018071679A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  The present disclosure provides certain N-Acylethanolamide derivatives, and uses relating thereto.

  本公开提供了某些N-酰乙醇胺衍生物及其相关用途。
• PEG LIPIDS AND USES THEREOF
  申请人：Moderna TX, Inc.

  公开号：US20220047518A1

  公开（公告）日：2022-02-17

  The present disclosure in part provides compounds (i.e., PEG lipids) which are useful in pharmaceutical compositions, cosmetic compositions, and drug delivery systems, e.g, for use in lipid nanoparticle (LNP) formulations. The present disclosure also provides LNP formulations comprising PEG lipids described herein, and methods of using the same. For example, the LNPs provided herein are useful for the delivery of an agent (e.g, therapeutic agent) to a subject. The PEG lipids and LNPs provided herein, in certain embodiments, exhibit increased PEG shedding compared to existing PEG lipids and LNP formulations.

  本公开部分提供了化合物（即PEG脂质），这些化合物在制药组合物、化妆品组合物和药物递送系统中非常有用，例如用于脂质纳米粒（LNP）配方。本公开还提供了包含此处所述PEG脂质的LNP配方以及使用它们的方法。例如，此处提供的LNP对于将药物（例如治疗药物）递送到主体中非常有用。在某些实施例中，此处提供的PEG脂质和LNP表现出比现有的PEG脂质和LNP配方更高的PEG脱落。
• Photodegradable polycaprolactone fumarate block copolymers
  申请人：Runge Michael Brett

  公开号：US10568985B2

  公开（公告）日：2020-02-25

  A polycaprolactone fumarate copolymer useful as a material for a biocompatible scaffold for tissue engineering applications is disclosed. The copolymer includes at least one caprolactone unit, at least one fumarate unit, and at least one third unit selected from the group consisting of acrylate units and styrenic units. A linking moiety forms a link between the third unit and at least one caprolactone unit or at least one fumarate unit. The linking moiety can be photodegradable. In one form, the third unit includes at least one methyl methacrylate unit. The copolymer can be used to form the wall of a nerve conduit.

  本发明公开了一种聚己内酯富马酸盐共聚物，可用作组织工程应用的生物相容性支架材料。该共聚物包括至少一个己内酯单元、至少一个富马酸单元和至少一个选自丙烯酸酯单元和苯乙烯单元的第三单元。连接分子在第三单元和至少一个己内酯单元或至少一个富马酸单元之间形成连接。连接分子可以是光降解的。在一种形式中，第三单元包括至少一个甲基丙烯酸甲酯单元。该共聚物可用于形成神经导管壁。
• Combination therapy
  申请人：IMBRIA PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US10786476B2

  公开（公告）日：2020-09-29

  The present disclosure provides certain combination therapy technologies that are particularly useful for treating one or more diseases, disorders, or conditions that may be related to abnormal metabolism. In some embodiments, provided technologies provides combinations of TCA cycle acids and ketone bodies. In some embodiments, provided technologies provides combinations of TCA cycle acids and other carboxylic acids.

  本公开提供了某些组合治疗技术，这些技术对于治疗可能与代谢异常有关的一种或多种疾病、失调或病症特别有用。在某些实施方案中，所提供的技术提供了 TCA 循环酸和酮体的组合。在某些实施方案中，所提供的技术提供了TCA循环酸和其他羧酸的组合。