N-(3-bromothiophene-2-sulfonyl)pyrrole | 184040-76-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 芳基卤化物
• 英文名称: N-(3-bromothiophene-2-sulfonyl)pyrrole
• 英文别名: 1-[(3-bromothiophen-2-yl)sulfonyl]-1H-pyrrole；1-(3-bromothiophen-2-yl)sulfonylpyrrole
• CAS: 184040-76-4
• 化学式: C₈H₆BrNO₂S₂
• 分子量: 292.177
• InChiKey: UVKZWBMMDITQEZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  75.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-二甲基溴苯 、 N-(3-bromothiophene-2-sulfonyl)pyrrole 在 四(三苯基膦)钯 硼酸三异丙酯 、 sodium carbonate 作用下， 生成
  参考文献：
  名称：

  Thiophenesulfonamides as endothelin receptor antagonists

  摘要：

  The synthesis and in vitro binding affinities of a series of thiophenesulfonamides as ET(A) selective endothelin receptor antagonists is described. The most potent inhibitor displayed an IC50 of 43 nM and 3 mu M to ET(A) and ET(B) receptors, respectively. Copyright (C) 1996 Elsevier Science Ltd

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(96)00496-9
• 作为产物：
  描述：

  吡咯 、 3-溴噻吩-2-磺酰氯 在 N-(3-bromothiophene-2-sulfonyl)pyrrole 作用下， 反应 16.0h， 以N-(3-bromothiophene-2-sulfonyl)pyrrole was obtained in 54% yield的产率得到N-(3-bromothiophene-2-sulfonyl)pyrrole
  参考文献：
  名称：

  THIENYL-, FURYL-, PYRROLYL- AND BIPHENYLSULFONAMIDES AND DERIVATIVES THEREOF THAT MODULATE THE ACTIVITY OF ENDOTHELIN

  摘要：

  本文提供了噻吩基、呋喃基和吡咯基磺酰胺及其调节或改变内皮素家族肽活性的方法。特别地，提供了N-(异恶唑基)噻吩磺酰胺、N-(异恶唑基)呋喃磺酰胺和N-(异恶唑基)吡咯磺酰胺，以及使用这些磺酰胺通过与受体接触来抑制内皮素肽与内皮素受体结合的方法。还提供了通过给予这些磺酰胺或其制剂的有效剂量来治疗内皮素介导的疾病的方法，这些制剂可以抑制或增加内皮素的活性。

  公开号：

  US20010021714A1
• 作为试剂：
  描述：

  吡咯 、 3-溴噻吩-2-磺酰氯 在 N-(3-bromothiophene-2-sulfonyl)pyrrole 作用下， 反应 16.0h， 以N-(3-Bromothiophene-2-sulfonyl)pyrrole was obtained in 54% yield的产率得到N-(3-bromothiophene-2-sulfonyl)pyrrole
  参考文献：
  名称：

  Formulation of sulfonamides for treatment of endothelin-mediated disorders

  摘要：

  本文提供了苯并噻唑、呋喃和吡咯基磺酰胺药物可接受的盐的配方以及使用这些配方调节或改变内皮素家族肽的活性的方法。具体地，提供了N-异恶唑基苯并噻唑磺酰胺、N-异恶唑基呋喃磺酰胺和N-异恶唑基吡咯磺酰胺的钠盐配方和使用这些磺酰胺盐通过与受体接触来抑制内皮素肽与内皮素受体的结合的方法。还提供了通过给予这些磺酰胺盐或其前药的有效剂量来治疗内皮素介导的疾病的方法，这些药物可以抑制或增加内皮素的活性。

  公开号：

  US06458805B2

文献信息

• Biphenylsulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
  申请人：——

  公开号：US20020095041A1

  公开（公告）日：2002-07-18

  Biphenylsulfonamides and methods for modulating or altering the activity of the endothelin family of peptides are provided. In particular, bicyclic or tricyclic carbon or heterocyclic ring biphenylsulfonamides and methods using these sulfonamides for inhibiting the binding of an endothelin peptide to an endothelin receptor by contacting the receptor with the sulfonamide are provided. Methods for treating endothelin-mediated disorders by administering effective amounts of one or more of these sulfonamides or prodrugs thereof that inhibit or increase the activity of endothelin are also provided.

  提供了二苯基磺胺类化合物和调节或改变内皮素家族肽活性的方法。具体包括使用双环或三环碳或杂环环二苯基磺胺类化合物的方法，通过将该磺胺类化合物与内皮素受体接触来抑制内皮素肽与内皮素受体的结合。还提供了通过给予有效剂量的这些磺胺类化合物或其前药来治疗内皮素介导的疾病的方法，这些化合物能够抑制或增加内皮素的活性。
• 5-Membered heterocyclic compound
  申请人：Nishida Haruyuki

  公开号：US20090156642A1

  公开（公告）日：2009-06-18

  The present invention provides 5-membered heterocycle compounds represented by the following general formula (I): The present compounds have a superior acid secretion inhibitory effect, and shows an antiulcer activity and the like.

  本发明提供了以下通式(I)表示的5元杂环化合物： 本化合物具有优异的抑制胃酸分泌效果，并显示出抗溃疡活性等。
• N-aryl thienyl-, furyl-, and pyrrolyl-sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
  申请人：Texas Biotechnology Corp.

  公开号：US06342610B2

  公开（公告）日：2002-01-29

  Thienyl-, furyl- and pyrrolyl-sulfonamides and methods for modulating or altering the activity of the endothelin family of peptides are provided. In particular, N-(isoxazolyl)thienylsulfonamides, N-(isoxazolyl)furylsulfonamides and N-(isoxazolyl)pyrrolylsulfonamides and methods using these sulfonamides for inhibiting the binding of an endothelin peptide to an endothelin receptor by contacting the receptor with the sulfonamide are provided. Methods for treating endothelin-mediated disorders by administering effective amounts of one or more of these sulfonamides or prodrugs thereof that inhibit or increase the activity of endothelin are also provided.

  提供了噻吩基、呋喃基和吡咯基磺酰胺以及用于调节或改变内皮素肽家族活性的方法。特别是，提供了N-(异恶唑基)噻吩磺酰胺、N-(异恶唑基)呋喃磺酰胺和N-(异恶唑基)吡咯磺酰胺以及使用这些磺酰胺通过将受体与磺酰胺接触来抑制内皮素肽与内皮素受体结合的方法。还提供了通过施用有效量的一个或多个这些磺酰胺或其前药来治疗内皮素介导的疾病的方法，这些磺酰胺或其前药抑制或增加内皮素的活性。
• Sulfonamides for treatment of endothelin-mediated disorders
  申请人：——

  公开号：US20020091270A1

  公开（公告）日：2002-07-11

  Thienylsulfonamides and their pharmaceutically acceptable derivatives, pharmaceutical compositions, articles of manufacture, combinations, lyophilized powders and methods for the treatment of endothelin diseases using these formulations and sulfonamides are provided. A process of preparing an alkali metal salt of a hydrophobic sulfonamide is provided. The process includes the step of dissolving a free sulfonamide in an organic solvent in the presence of a saturated alkali metal salt solution and recovering the formed sulfonamide salt from the organic phase.

  提供了噻唑磺胺及其药用可接受衍生物、药物组合物、制造物品、组合物、冻干粉剂以及使用这些配方和磺胺类药物治疗内皮素疾病的方法。提供了一种制备疏水性磺胺类化合物的碱金属盐的过程。该过程包括将游离磺胺类化合物溶解在有机溶剂中，在饱和的碱金属盐溶液存在下，并从有机相中回收形成的磺胺类盐的步骤。
• [EN] SULFONAMIDES FOR TREATMENT OF ENDOTHELIN-MEDIATED DISORDERS<br/>[FR] SULFAMIDES POUR LE TRAITEMENT DES TROUBLES INDUITS PAR L'ENDOTHELINE
  申请人：TEXAS BIOTECHNOLOGY CORPORATION

  公开号：WO1998049162A1

  公开（公告）日：1998-11-05

  (EN) Thienyl-, furyl- and pyrrolyl-sulfonamides, pharmaceutically-acceptable salts of sulfonamides, formulations of salts and the sulfonamides, and methods for modulating or altering the activity of the endothelin family of peptides using the formulations and sulfonamides are provided. In particular, formulations of sodium salts of N-(isoxazolyl)thienylsulfonamides, N-(isoxazolyl)furylsulfonamides and N-(isoxazolyl)pyrrolylsulfonamides are provided. A process of preparing an alkali metal salt of a hydrophobic sulfonamide is provided. The process includes the step of dissolving a free sulfonamide in an organic solvent in the presence of a saturated alkali metal salt solution and recovering the formed sulfonamide salt from the organic phase.(FR) L'invention concerne des thiényl-, furyl- et pyrolylsulfamides, des sels pharmaceutiquement acceptables de sulfamides, des formulations de sels et des sulfamides, ainsi que des procédés visant à moduler ou altérer l'activité des peptides appartenant à la famille de l'endothéline au moyen des formulations et des sulfamides en question. En particulier, l'invention concerne des formulations de sels de sodium de N-(isoxazolyl)thiénylsulfamides, N-(isoxazolyl)furylsulfamides, et N-(isoxazolyl)pyrolylsulfamides. L'invention concerne aussi un procédé d'élaboration de sel de métal alcalin à partir d'un sulfamide hydrophobe. Ce procédé consiste à dissoudre un sulfamide libre dans un solvant organique, en présence d'un soluté salin de métal alcalin saturé, et à extraire de la phase organique le sel de sulfamide ainsi formé.

  提供了苯并噻唑基、呋喃基和吡咯基磺酰胺，磺酰胺的药用可接受盐，盐和磺酰胺的制剂，以及使用这些制剂和磺酰胺来调节或改变内皮素家族肽的活性的方法。特别提供了N-(异噁唑基)苯并噻唑磺酰胺、N-(异噁唑基)呋喃磺酰胺和N-(异噁唑基)吡咯磺酰胺的钠盐制剂。提供了一种制备疏水性磺酰胺的碱金属盐的方法。该方法包括在有饱和碱金属盐溶液存在的有机溶剂中溶解自由磺酰胺，并从有机相中回收形成的磺酰胺盐。