8-amino-6-fluorospiro-2',4'-dione | 95859-54-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: 8-amino-6-fluorospiro-2',4'-dione
• 英文别名: (+/-)-6-fluoro-8-amino-2,3-dihydrospiro[4H-1-benzopyran-4,5'-thiazolidine]-2',4'-dione；6-fluoro-8-amino-2,3-dihydrospiro[4H-1-benzopyran-4,5'-thiazolidine]-2',4'-dione；8-amino-6-fluorospiro(chroman-4,5'-thiazolidine)-2',4'-dione；8'-amino-6'-fluorospiro[1,3-thiazolidine-5,4'-2,3-dihydrochromene]-2,4-dione
• CAS: 95859-54-4；114623-84-6；114672-14-9
• 化学式: C₁₁H₉FN₂O₃S
• 分子量: 268.268
• InChiKey: LWILNUCJTYZZQI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-amino-6-fluorospiro-2',4'-dione 在 盐酸 、 碳酸氢钠 、 sodium nitrite 作用下， 以 氯仿 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 8-cyano-6-fluorospiro-2',4'-dione
  参考文献：
  名称：

  Novel thiazolidine derivatives

  摘要：

  本发明涉及具有新型噻唑烷衍生物的公式##STR1##其中X为亚甲基、氧或硫；R.sup.1为卤素；R.sup.2为氢、硝基、氰基、OR.sup.3或NHR.sup.3；或R.sup.1和R.sup.2同时为氢或硝基；R.sup.3为氢、烷基、酰基、--CO--OR.sup.4或--CO--NHR.sup.4；R.sup.4为烷基、未取代或取代的芳基或芳基烷基，以及其与生理兼容阳离子的盐。公式I的化合物在治疗代谢紊乱方面有用。

  公开号：

  US04587256A1
• 作为产物：
  描述：

  4-chloro-4-(ethoxycarbonyl)-6-fluoro-chroman 在 盐酸 、 sodium sulfide 、 ammonium hydroxide 、 硝酸 、 氯化铵 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 338.58h， 生成 8-amino-6-fluorospiro-2',4'-dione
  参考文献：
  名称：

  Substituted spiro[chroman-4,5′-thiazolidine]-2′,4′-diones as aldose reductase inhibitors

  摘要：

  DOI：

  10.1016/0223-5234(87)90297-2

文献信息

• Thiazolidinderivate, deren Herstellung und Zwischenprodukte dafür sowie pharmazeutische Präparate
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft

  公开号：EP0129747A2

  公开（公告）日：1985-01-02

  Die neuen Verbindungen der allgemeinen Formel worin X Methylen, Sauerstoff oder Schwefel; R1 Halogen; R1 Wasserstoff, Nitro, Cyano, OR' oder NHR'; oder beide Reste R' und R' gleichzeitig Wasserstoff oder Nitro; R' Wasserstoff, Alkyl, Acyl oder eine Gruppe -CO-OR' oder -CO-NHR'; und R' Alkyl, Aryl oder Aralkyl bedeuten, und deren Salze mit physiologisch verträglichen Kationen sind Aldosereduktasehemmer und können bei der Behandlung des Diabetes verwendet werden.

  通式如下的新化合物 其中 X 为亚甲基、氧或硫；R1 为卤素；R1 为氢、硝基、氰基、OR'或 NHR'；或 R' 和 R' 两个基同时为氢或硝基；R'为氢、烷基、酰基或基团 -CO-OR' 或 -CO-NHR'；R'为烷基、芳基或芳烷基、 及其与生理相容阳离子的盐类是醛糖还原酶抑制剂，可用于治疗糖尿病。
• HASLER, HEINZ;KAUFMANN, FRANZ;PIRSON, WOLFGANG;SCHNEIDER, FERNAND, EUR. J. MED. CHEM., 22,(1987) N 6, 559-567
  作者：HASLER, HEINZ、KAUFMANN, FRANZ、PIRSON, WOLFGANG、SCHNEIDER, FERNAND

  DOI：——

  日期：——
• US4587256A
  申请人：——

  公开号：US4587256A

  公开（公告）日：1986-05-06
• Substituted spiro[chroman-4,5′-thiazolidine]-2′,4′-diones as aldose reductase inhibitors
  作者：Heinz Hasler、Franz Kaufmann、Wolfgang Pirson、Fernand Schneider

  DOI：10.1016/0223-5234(87)90297-2

  日期：1987.11
• Novel thiazolidine derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US04587256A1

  公开（公告）日：1986-05-06

  The invention relates to with novel thiazolidine derivatives of the formula ##STR1## wherein X is methylene, oxygen or sulfur; R.sup.1 is halogen; R.sup.2 is hydrogen, nitro, cyano, OR.sup.3 or NHR.sup.3 ; or R.sup.1 and R.sup.2 both simultaneously are hydrogen or nitro; R.sup.3 is hydrogen, alkyl, acyl, --CO--OR.sup.4 or --CO--NHR.sup.4 ; and R.sup.4 is alkyl, unsubstituted or substituted aryl or aralkyl, and their salts with physiologically compatible cations. The compounds of formula I are useful in the treatment of metabolic disorders.

  本发明涉及具有新型噻唑烷衍生物的公式##STR1##其中X为亚甲基、氧或硫；R.sup.1为卤素；R.sup.2为氢、硝基、氰基、OR.sup.3或NHR.sup.3；或R.sup.1和R.sup.2同时为氢或硝基；R.sup.3为氢、烷基、酰基、--CO--OR.sup.4或--CO--NHR.sup.4；R.sup.4为烷基、未取代或取代的芳基或芳基烷基，以及其与生理兼容阳离子的盐。公式I的化合物在治疗代谢紊乱方面有用。