N-Cyanmethylenaminomorpholin-2-on | 56313-71-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-Cyanmethylenaminomorpholin-2-on
• 英文别名: 2-(2-oxomorpholin-4-yl)iminoacetonitrile
• CAS: 56313-71-4
• 化学式: C₆H₇N₃O₂
• 分子量: 153.14
• InChiKey: YZXGXETZIHKJCJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  347.9±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.31±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  65.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  molsidomine 在 SR-A capsule 作用下， 反应 12.0h， 生成 4-(N-氰基甲基-N-亚硝基)氨基吗啉 、 2-(morpholinoimino)acetonitrile 、 N-Cyanmethylenaminomorpholin-2-on 、 [N'-[1-Cyano-meth-(E)-ylidene]-N-(2-hydroxy-ethyl)-hydrazino]-acetic acid 、
  参考文献：
  名称：

  Evaluation of sustained-release capsules of molsidomine (SIN-10) in dogs and monkeys.

  摘要：

  在 SIN-10 缓释剂型的配方研究过程中，将含有蜡包衣微珠的胶囊中的吗多明 (SIN-10) 的生物利用度和药代动力学与传统片剂在狗和猴子体内的生物利用度和药代动力学进行了比较。缓释胶囊（SR胶囊）A、B和C含有不同量蜡的包衣微珠，SR胶囊D含有20%速释微珠和80%蜡包衣微珠。在狗中，SR胶囊A和B未能令人满意地延长有效血浆浓度。对于胶囊C，虽然获得了令人满意的有效血浆浓度维持，但其生物利用度仅为常规片剂给药后的一半。另一方面，在猴子中，每个缓释胶囊获得了有效血浆浓度的合理延长（取决于蜡涂层的量）和令人满意的生物利用度。使用SR胶囊D，在猴子中获得了吗多明的有效血浆浓度持续时间超过12小时，并在胶囊给药后立即控制了血压。

  DOI：

  10.1248/cpb.34.1257

文献信息

• Evaluation of sustained-release capsules of molsidomine (SIN-10) in dogs and monkeys.
  作者：MASAYA MORIMOTO、KENJI YAMASHITA、HIROYOSHI KOYAMA、HITOSHI FUJIMOTO、HAJIME TOGUCHI、NOBUYUKI KITAMORI

  DOI：10.1248/cpb.34.1257

  日期：——

  The bioavailability and pharmacokinetics of molsidomine (SIN-10) from a capsule containing wax-coated beads, were compared with those from a conventional tablet in dogs and monkeys during the formulation study of a sustained release dosage form of SIN-10. Sustained-release capsules (SR capsules) A, B and C contained coated beads with different amounts of wax, and SR capsule D contained 20% immediate release beads and 80% wax-coated beads. In dogs, SR capsules A and B did not satisfactorily prolong the effective plasma concentration. With capsule C, although satisfactory maintenance of effective plasma concentration was obtained, the bioavailability was only to half of that after administration of a conventional tablet. On the other hand, in monkeys, reasonable prolongation of effective plasma concentration (depending upon the amount of wax coating) with satisfactory bioavailability was obtained for each SR capsule. With an SR capsule D, more than 12h duration of effective plasma concentration of molsidomine and control of blood pressure from immediately after administration of the capsule were achieved in monkeys.

  在 SIN-10 缓释剂型的配方研究过程中，将含有蜡包衣微珠的胶囊中的吗多明 (SIN-10) 的生物利用度和药代动力学与传统片剂在狗和猴子体内的生物利用度和药代动力学进行了比较。缓释胶囊（SR胶囊）A、B和C含有不同量蜡的包衣微珠，SR胶囊D含有20%速释微珠和80%蜡包衣微珠。在狗中，SR胶囊A和B未能令人满意地延长有效血浆浓度。对于胶囊C，虽然获得了令人满意的有效血浆浓度维持，但其生物利用度仅为常规片剂给药后的一半。另一方面，在猴子中，每个缓释胶囊获得了有效血浆浓度的合理延长（取决于蜡涂层的量）和令人满意的生物利用度。使用SR胶囊D，在猴子中获得了吗多明的有效血浆浓度持续时间超过12小时，并在胶囊给药后立即控制了血压。