Norleucin-hydrochlorid | 70288-84-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Norleucin-hydrochlorid
• 英文别名: DL-norleucine hydrochloride；2-aminohexanoic acid (hydrochloride)；DL-Norleucin; Hydrochlorid；Norleucine hydrochloride；2-aminohexanoic acid;hydrochloride
• CAS: 70288-84-5
• 化学式: C₆H₁₃NO₂*ClH
• 分子量: 167.636
• InChiKey: GJVQLAKDPRPPTP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.01
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  63.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Norleucin-hydrochlorid 在 盐酸 、 三乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 12.17h， 生成 1-(1-oxo-1-(phenylamino)hexan-2-yl)-2,4,6-triphenylpyridin-1-ium tetrafluoroborate
  参考文献：
  名称：

  氨基酸衍生物与未活化烯烃的对映选择性脱氨烷基化

  摘要：

  在此，我们报道了第一个镍催化的氨基酸和肽衍生物与未活化烯烃的对映选择性脱氨烷基化反应。成功的关键是发现了一种新的空间阻碍双（恶唑啉）配体主链，从而提供了一种通过sp 3 C-N 功能化获得对映体富集的sp 3 – sp 3连接的从头技术。我们的协议以其广泛的范围和广泛的通用性而著称，即使在后期功能化的背景下也是如此。此外，未活化内烯烃的对映选择性脱氨远程加氢烷基化反应也已触手可及，从而为在远程sp 3 C-H位点上形成对映体富集的sp 3 – sp 3中心提供了有用的切入点。

  DOI：

  10.1021/jacs.1c12350
• 作为产物：
  描述：

  2-Isocyanato-hexansaeure-methylester 在 盐酸 、 甲酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 Norleucin-hydrochlorid
  参考文献：
  名称：

  Effenberger, Franz; Drauz, Karlheinz; Foerster, Siegfried, Chemische Berichte, 1981, vol. 114, # 1, p. 173 - 189

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Synthesis of 2-Aminocarboxylic Acids on the Basis of Metalated Lithium Acylates
  作者：A. V. Zorin、A. O. Lenkova、A. B. Khachaturyan、V. V. Zorin

  DOI：10.1134/s1070363218080066

  日期：2018.8

  acylate α-carbanions with alkyl nitrites to form α-hydroxyiminoacylates, followed by reduction of the latter with tin chloride. The reactions of lithium acylate α-carbanions, generated by the metalation of carboxylic acids with lithium diisopropylamide at 35–40°С in THF under argon, with alkyl nitrites at 45–50°С give 2-hydroxyiminocarboxylic acids in 55–97% yields. The reduction of 2-hydroxyiminocarboxylic

  通过使酰化锂α-碳负离子与亚硝酸烷基酯反应形成α-羟基亚氨酰，然后用氯化锡还原后者，可以合成2-氨基羧酸。羧酸与二异丙基氨基锂在氩气中于THF中于35–40°С在THF中金属化，与亚硝酸烷基酯于45–50°С进行金属化而生成的酰化锂α-碳负离子，以55–97％的产率生成2-羟基亚氨基羧酸。用浓氯化锡（II）还原2-羟基亚氨基羧酸。HCl在20–25°С时可产生2-氨基羧酸盐酸盐，产率为52–94％。
• NOVEL SPIROOXYINDOLE COMPOUNDS AND DRUGS CONTAINING SAME
  申请人：NAKASHIMA Hisashi

  公开号：US20080306102A1

  公开（公告）日：2008-12-11

  A Spiro oxindole compound represented by formula (1) of the present invention or salt thereof, or their solvate shows a superior inhibitory effect of 11β-hydroxysteroid dehydrogenasel, and is useful as an agent for preventing or treating a disease that involves 11β-hydroxysteroid dehydrogenasel (in particular, diabetes, insulin resistance, diabetes complication, obesity, dyslipidemia, hypertension, fatty liver, or metabolic syndrome).

  本发明的化合物或其盐，或其溶剂化物，由下式（1）表示的螺环氧吲哚化合物，显示出对11β-羟基类固醇脱氢酶的优越抑制作用，并且可用作预防或治疗涉及11β-羟基类固醇脱氢酶的疾病的药剂（特别是糖尿病、胰岛素抵抗、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、高血压、脂肪肝或代谢综合征）。
• [EN] N-1 BRANCHED ALKYL SUBSTITUTED IMIDAZO[4,5-C]QUINOLINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND METHODS<br/>[FR] COMPOSÉS IMIDAZO[4,5-C]QUINOLÉINE SUBSTITUÉS PAR ALKYLE N-1 RAMIFIÉ, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS
  申请人：3M INNOVATIVE PROPERTIES CO

  公开号：WO2020245706A1

  公开（公告）日：2020-12-10

  Imidazo[4,5-c]quinoline compounds having a substituent that is attached at the N-1 position by a branched group, single enantiomers of the compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of making the compounds are disclosed. Methods of use of the compounds as immune response modifiers, for inducing (or inhibiting) cytokine biosynthesis in humans and animals, and in the treatment of diseases including infectious and neoplastic diseases are also disclosed.

  本发明公开了在N-1位置通过支链基团连接的Imidazo[4,5-c]喹啉化合物，化合物的单对映体，含有这些化合物的药物组合物，以及制备这些化合物的方法。还公开了将这些化合物用作免疫应答调节剂的方法，用于诱导（或抑制）人类和动物体内的细胞因子生物合成，并用于治疗包括传染性和肿瘤性疾病在内的疾病的方法。
• Synthesis and bactericidal activity of amino acid higher ester hydrochlorides
  作者：V. E. Limanov、I. R. Svitova、T. B. Kruchenok、I. M. Tsvirova、L. A. Yaroslavskaya

  DOI：10.1007/bf00773019

  日期：1984.10

  been described by the reaction of cesium salts of amino acids with higher alkyl halides [14]. Instead of hydrogen chloride, it was proposed to use strong cation exchangers [ii], and also chlorosulfonic acid [8] as catalysts. It was found that amino acid higher ester hydrochlorides can also be obtained by treating a suspension of an amino acid in alcohol with thionyl chloride, phosphorus trichloride

  目前工作的目的是在阳离子SAA中寻找有效的微毒杀菌剂。为了研究，我们选择了氨基酸的高级酯的盐酸盐。我们假设这些化合物对温血动物的毒性比其他阳离子 SAA 低，因为合成它们的原料氨基酸比用于制备烷基胺盐和相应季铵化合物的胺毒性小得多。我们已经证明这些化合物具有抗微生物活性，尤其是对于 γ 阳性微生物 [2, 4]。根据[3, 5]的数据，作为杀菌剂，最令人感兴趣的是缬氨酸、β-丙氨酸、B-氨基丁酸和赖氨酸的月桂酸酯的盐酸盐。它们的制备方法非常不完善。已经描述了通过氨基酸盐酸盐与高级醇反应合成氨基酸酯盐酸盐。结果表明，直接酯化只能得到甘氨酸高级酯盐酸盐，并提出通过氨基酸低级酯盐酸盐与高级醇的酯交换反应制备其他氨基酸的衍生物[12]。这些化合物 I 的合成方法已通过氨基酸的铯盐与高级烷基卤化物的反应进行了描述 [14]。建议使用强阳离子交换剂 [ii] 和氯磺酸 [8] 作为催化剂，而不是氯化氢
• OXOPIPERAZINE DERIVATIVES
  申请人：Inthera Bioscience AG

  公开号：US20190185449A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) or formula (Ia) pharmaceutically-acceptable salts, hydrates, solvates, or stereoisomers thereof, and pharmaceutical compositions of these compounds which are useful for preventive and therapeutic use in human and veterinary medicine.

  本发明涉及化学式（I）或化学式（Ia）的新化合物及其药用盐、水合物、溶剂合物或立体异构体，以及这些化合物的药物组合物，可用于人类和兽医药物的预防和治疗。