6-chloro-1-(4-methylphenyl)-2,3,4,4a,9,9a-hexahydro-1H-b-carboline hydrochloride | 529476-80-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 哈马拉生物碱
• 英文名称: 6-chloro-1-(4-methylphenyl)-2,3,4,4a,9,9a-hexahydro-1H-b-carboline hydrochloride
• 英文别名: 6-chloro-1-(4-methylphenyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-β-carboline；6-chloro-1-(4-methylphenyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-beta-carboline；6-chloro-1-(4-methylphenyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole
• CAS: 529476-80-0
• 化学式: C₁₈H₁₇ClN₂
• 分子量: 296.799
• InChiKey: HXOMGWYMKDFJHO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  27.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-chloro-1-(4-methylphenyl)-2,3,4,4a,9,9a-hexahydro-1H-b-carboline hydrochloride 、 氯甲酸甲酯 在 4-二甲氨基吡啶 二氯甲烷 、 silica gel 作用下， 以 二氯甲烷 、 碳酸氢钠 为溶剂， 反应 3.25h， 以to afford methyl 6-chloro-1-(4-methylphenyl)-1,3,4,9-tetrahydro-2H-β-carboline-2-carboxylate (102 mg, 98%) as a white solid的产率得到methyl 6-chloro-1-(4-methylphenyl)-1,3,4,9-tetrahydro-2H-β-carboline-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  USEFUL COMPOUNDS FOR HPV INFECTION

  摘要：

  本发明涉及到对人类乳头瘤病毒有用的化合物，以及制备和使用这些化合物的方法。

  公开号：

  US20080103164A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氯-1H-吲哚-3-乙胺盐酸盐 、 对甲基苯甲醛 在 正己烷 、 二氯甲烷 、 disodium;carbonate 、 Brine 、 magnesium sulfate 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford 6-chloro-1-(4-methylphenyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-β-carboline (4.37 g, 92% yield) as a white solid的产率得到6-chloro-1-(4-methylphenyl)-2,3,4,4a,9,9a-hexahydro-1H-b-carboline hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  USEFUL COMPOUNDS FOR HPV INFECTION

  摘要：

  本发明涉及到对人类乳头瘤病毒有用的化合物，以及制备和使用这些化合物的方法。

  公开号：

  US20080103164A1

文献信息

• [EN] USEFUL COMPOUNDS FOR HPV INFECTION<br/>[FR] COMPOSÉS UTILES POUR L'INFECTION PAR HPV
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORP

  公开号：WO2006015035A1

  公开（公告）日：2006-02-09

  The present invention relates to compounds that are useful in the treatment of human papillomaviruses, and also to the methods for the making and use of such compounds.

  本发明涉及一种在治疗人类乳头瘤病毒方面有用的化合物，以及制备和使用这种化合物的方法。
• ADMINISTRATION OF CARBOLINE DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF CANCER AND OTHER DISEASES
  申请人：Cao Liangxian

  公开号：US20070254878A1

  公开（公告）日：2007-11-01

  In accordance with the present invention, compounds that inhibit the expression of VEGF post-transcriptionally have been identified, and compositions, and methods for the administration and use of those compounds. provided. In one aspect of the invention, compounds useful in the inhibition of VEGF production, in the treatment of solid tumor cancer, and in reducing serum, plasma, and/or tumor VEGF levels, are provided. In another aspect of the invention, methods are provided for the inhibition of VEGF production, the treatment of cancer, and the reduction of plasma and/or tumor VEGF levels, using the compounds of the invention.

  根据本发明，已经鉴定出了抑制VEGF在转录后表达的化合物，以及这些化合物的组合物、管理和使用方法。在发明的一个方面，提供了在抑制VEGF生产、治疗实体肿瘤癌和减少血清、血浆和/或肿瘤VEGF水平方面有用的化合物。在发明的另一个方面，提供了使用本发明的化合物抑制VEGF生产、治疗癌症和减少血浆和/或肿瘤VEGF水平的方法。
• Carboline Derivatives Useful in the Inhibition of Angiogenesis
  申请人：MOON Young-Choon

  公开号：US20070281962A2

  公开（公告）日：2007-12-06

  In accordance with the present invention, compounds that inhibit the expression of VEGF post-transcriptionally have been identified, and methods for their use provided. In one aspect of the invention, compounds useful in the inhibition of VEGF production, in the inhibition of angiogenesis, and/or in the treatment of cancer, diabetic retinopathy or exudative macular degeneration are provided. In another aspect of the invention, methods are provided for the inhibition of VEGF production, the inhibition of angiogenesis, and/or the treatment of cancer, diabetic retinopathy or exudative macular degeneration using the compounds of the invention.

  根据本发明，已经鉴定出了抑制VEGF转录后表达的化合物，并提供了它们的使用方法。在本发明的一个方面，提供了在抑制VEGF产生、抑制血管生成和/或治疗癌症、糖尿病视网膜病变或渗出性黄斑变性方面有用的化合物。在本发明的另一个方面，提供了使用本发明中的化合物抑制VEGF产生、抑制血管生成和/或治疗癌症、糖尿病视网膜病变或渗出性黄斑变性的方法。
• CARBOLINE DERIVATIVES USEFUL IN THE INHIBITION OF ANGIOGENESIS
  申请人：MOON Young-Choon

  公开号：US20110160190A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  In accordance with the present invention, compounds that inhibit the expression of VEGF post-transcriptionally have been identified, and methods for their use provided. In one aspect of the invention, compounds useful in the inhibition of VEGF production, in the treatment of solid tumor cancer, and in reducing plasma and/or tumor VEGF levels, are provided. In another aspect of the invention, methods are provided for the inhibition of VEGF production, the treatment of cancer, and the reduction of plasma and/or tumor VEGF levels, using the compounds of the invention.

  根据本发明，已经确定了抑制VEGF在转录后表达的化合物，并提供了其使用方法。在本发明的一个方面中，提供了用于抑制VEGF产生、治疗实体肿瘤癌和降低血浆和/或肿瘤VEGF水平的化合物。在本发明的另一个方面中，提供了使用本发明的化合物抑制VEGF产生、治疗癌症和降低血浆和/或肿瘤VEGF水平的方法。
• METHODS FOR TREATING CANCER AND NON-NEOPLASTIC CONDITIONS
  申请人：Almstead Neil

  公开号：US20120202763A1

  公开（公告）日：2012-08-09

  Compounds that selectively inhibit pathological production of human vascular endothelial growth factor (VEGF) and compositions comprising such Compounds are described. Compounds that inhibit viral replication or the production of viral RNA or DNA or viral protein and compositions comprising such Compounds are described. Also described are methods of reducing VEGF using such Compounds and methods for treating cancer and non-neoplastic conditions involving the administration of such Compounds. Further described are methods of inhibiting viral replication or the production of viral RNA or DNA or viral protein using such Compounds and methods for treating viral infections involving the administration of such Compounds. The Compounds may be administered as a single agent therapy or in combination with one or more additional therapies to a human in need of such treatments.

  本文介绍了选择性抑制人类血管内皮生长因子（VEGF）病理性产生的化合物以及包含这些化合物的组合物。本文还介绍了抑制病毒复制或病毒RNA或DNA或病毒蛋白质产生的化合物以及包含这些化合物的组合物。同时，本文还介绍了使用这些化合物减少VEGF的方法以及使用这些化合物治疗癌症和非肿瘤性疾病的方法。本文还介绍了使用这些化合物抑制病毒复制或病毒RNA或DNA或病毒蛋白质产生的方法以及使用这些化合物治疗病毒感染的方法。这些化合物可以作为单一治疗剂或与一个或多个其他治疗剂联合使用，用于治疗需要这些治疗的人类。