naproxen NHS ester | 104400-30-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: naproxen NHS ester
• 英文别名: (2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) (2S)-2-(6-methoxynaphthalen-2-yl)propanoate
• CAS: 104400-30-8
• 化学式: C₁₈H₁₇NO₅
• 分子量: 327.337
• InChiKey: RGQJSRAYQQBAFK-NSHDSACASA-N

物化性质

• 熔点：
  117-118 °C(Solv: ethanol (64-17-5))
• 沸点：
  492.3±47.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.33±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  72.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  naproxen NHS ester 在 sodium hydroxide 、 sodium acetate 、 乙酸酐 作用下， 以 四氢呋喃 、 溶剂黄146 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 (5Z)-2-[(1S)-1-(6-methoxynaphthalen-2-yl)ethyl]-5-[(3-methylphenyl)methylidene]-[1,3]thiazolo[3,2-b][1,2,4]triazol-6-one
  参考文献：
  名称：

  Berk; Aktay; Yesilada, Pharmazie, 2001, vol. 56, # 8, p. 613 - 616

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 萘普生 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.0h， 以57%的产率得到naproxen NHS ester
  参考文献：
  名称：

  在轴向带有抗炎药萘普生的抗肿瘤铂（IV）复合物

  摘要：

  炎症在癌症产生中的作用在癌症研究领域中变得越来越重要。在全球范围内，已经开始采用化学抗炎策略，其中涉及使用非甾体类抗炎药化合物作为有效的抗肿瘤药。在本研究中，合成了七种基于顺铂，卡铂和奥沙利铂支架的新型Pt（IV）复合物，这些复合物在轴向带有抗炎药萘普生，并通过元素分析，ESI-MS，傅立叶变换红外光谱，1 H表征‐和195Pt-NMR光谱。使用高效液相色谱法研究了抗坏血酸存在下的还原行为。评估了对两种人乳腺细胞系的细胞毒性和抗炎特性。所有复合物均能促进类似的活性，对MCF7和MDA-MB-231细胞系的细胞毒性分别比顺铂高三倍和十三倍。该复合物显示出显着的抗炎作用，表明它们具有治疗与炎症相关的癌症和减少化学疗法副作用的潜力。

  DOI：

  10.1002/aoc.4763

文献信息

• Oligonucleotides comprising a non-phosphate backbone linkage
  申请人：Manoharan Muthiah

  公开号：US20060287260A1

  公开（公告）日：2006-12-21

  One aspect of the present invention relates to a ribonucleoside substituted with a phosphonamidite group at the 3′-position. In certain embodiments, the phosphonamidite is an alkyl phosphonamidite. Another aspect of the present invention relates to a double-stranded oligonucleotide comprising at least one non-phosphate linkage. Representative non-phosphate linkages include phosphonate, hydroxylamine, hydroxylhydrazinyl, amide, and carbamate linkages. In certain embodiments, the non-phosphate linkage is a phosphonate linkage. In certain embodiments, a non-phosphate linkage occurs in only one strand. In certain embodiments, a non-phosphate linkage occurs in both strands. In certain embodiments, a ligand is bound to one of the oligonucleotide strands comprising the double-stranded oligonucleotide. In certain embodiments, a ligand is bound to both of the oligonucleotide strands comprising the double-stranded oligonucleotide. In certain embodiments, the oligonucleotide strands comprise at least one modified sugar moiety. Another aspect of the present invention relates to a single-stranded oligonucleotide comprising at least one non-phosphate linkage. Representative non-phosphate linkages include phosphonate, hydroxylamine, hydroxylhydrazinyl, amide, and carbamate linkages. In certain embodiments, the non-phosphate linkage is a phosphonate linkage. In certain embodiments, a ligand is bound to the oligonucleotide strand. In certain embodiments, the oligonucleotide comprises at least one modified sugar moiety.

  本发明的一个方面涉及在3'-位置用磷酰胺基团取代的核糖核苷。在某些实施例中，磷酰胺基团是烷基磷酰胺基团。本发明的另一个方面涉及包含至少一个非磷酸酯连接的双链寡核苷酸。代表性的非磷酸酯连接包括磷酸酯、羟胺、羟基肼基、酰胺和碳酸酯连接。在某些实施例中，非磷酸酯连接是磷酸酯连接。在某些实施例中，非磷酸酯连接仅出现在一条链中。在某些实施例中，非磷酸酯连接出现在两条链中。在某些实施例中，配体结合到包含双链寡核苷酸的寡核苷酸链中的一条链上。在某些实施例中，配体结合到包含双链寡核苷酸的寡核苷酸链中的两条链上。在某些实施例中，寡核苷酸链包含至少一个修饰的糖基团。本发明的另一个方面涉及包含至少一个非磷酸酯连接的单链寡核苷酸。代表性的非磷酸酯连接包括磷酸酯、羟胺、羟基肼基、酰胺和碳酸酯连接。在某些实施例中，非磷酸酯连接是磷酸酯连接。在某些实施例中，配体结合到寡核苷酸链上。在某些实施例中，寡核苷酸包含至少一个修饰的糖基团。
• [EN] PROGRAMMABLE POLYMERIC DRUGS<br/>[FR] MÉDICAMENTS POLYMÈRES PROGRAMMABLES
  申请人：SONY CORP

  公开号：WO2019071208A1

  公开（公告）日：2019-04-11

  Compounds useful as biologically active compounds are disclosed. The compounds have the following structure (I): or a stereoisomer, tautomer or salt thereof, wherein R1, R2, R3, L, L1, L2, L3, M and n are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds is also provided.

  披露了作为生物活性化合物有用的化合物。这些化合物具有以下结构（I）：或其立体异构体、互变异构体或盐，其中R1、R2、R3、L、L1、L2、L3、M和n如本文所定义。还提供了与这些化合物的制备和使用相关的方法。
• [EN] HYDROGELATORS COMPRISING D-AMINO ACIDS<br/>[FR] COMPOSÉS FORMANT DES HYDROGELS COMPRENANT DES ACIDES AMINÉS D
  申请人：UNIV BRANDEIS

  公开号：WO2014074789A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  Described herein are compounds comprising an oligopeptide and a non-steroidal antiinflammatory agent. The compounds self-assemble into supramolecular hydrogels and can be used as topical treatments for inflammatory conditions, such as osteoarthritis. Also described herein are oligopeptides compounds made from D-amino acid residues that form supramolecular hydrogels. The compounds may be functionalized with active agents, such as anticancer therapeutic agents, antiinflammatory agents, or imaging agents, therefore providing new mechanisms for delivery of active agents.

  本文描述了包含寡肽和非甾体抗炎药物的化合物。这些化合物自组装成超分子水凝胶，可用作治疗炎症病症，如骨关节炎的局部治疗。本文还描述了由D-氨基酸残基制成的寡肽化合物，形成超分子水凝胶。这些化合物可以与活性剂（如抗癌治疗剂、抗炎药物或成像剂）功能化，从而提供了传递活性剂的新机制。
• [EN] PROGRAMMABLE DENDRITIC DRUGS<br/>[FR] MÉDICAMENTS DENDRITIQUES PROGRAMMABLES
  申请人：SONY CORP

  公开号：WO2019071153A1

  公开（公告）日：2019-04-11

  Compounds useful as biologically active compounds are disclosed. The compounds have the following structure (I) or a stereoisomer, tautomer or salt thereof, wherein R1, R2, R3, L, L1, L2, L3, L4, L5, L6, M, m, and p are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds is also provided.

  披露了作为生物活性化合物有用的化合物。这些化合物具有以下结构（I）或其立体异构体、互变异构体或盐，其中R1、R2、R3、L、L1、L2、L3、L4、L5、L6、M、m和p如本文所定义。还提供了与这些化合物的制备和使用相关的方法。
• [EN] POLYMERS WITH RIGID SPACING GROUPS COMPRISING BIOLOGICALLY ACTIVE COMPOUNDS<br/>[FR] POLYMÈRES À GROUPES D'ESPACEMENT RIGIDES COMPRENANT DES COMPOSÉS BIOLOGIQUEMENT ACTIFS
  申请人：SONY CORP

  公开号：WO2019140301A1

  公开（公告）日：2019-07-18

  Compounds useful as biologically active compounds are disclosed. The compounds have the following structure (I): or a stereoisomer, tautomer or salt thereof, wherein A, R1, R2, R3, R4, R5, L, L1, L2, L3, L4, M, m and n are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds is also provided.

  揭示了作为生物活性化合物有用的化合物。这些化合物具有以下结构（I）：或其立体异构体、互变异构体或盐，其中A、R1、R2、R3、R4、R5、L、L1、L2、L3、L4、M、m和n如本文所定义。还提供了与这些化合物的制备和使用相关的方法。