AcLeu-NH2 | 30130-37-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: AcLeu-NH2
• 英文别名: N-acetyl-leucine amide；N-Acetyl-leucin-amid；N-Acetyl-DL-Leucin-amid；2-Acetamido-4-methylpentanamide
• CAS: 30130-37-1
• 化学式: C₈H₁₆N₂O₂
• 分子量: 172.227
• InChiKey: PHPXQAHAQREGGN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  72.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-乙酰-L-亮氨酸 生成 AcLeu-NH2
  参考文献：
  名称：

  Siemion,I.Z.; Dzugaj,A., Roczniki Chemii, 1966, vol. 40, p. 1699 - 1706

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] METHODS FOR MAKING CONJUGATES FROM DISULFIDE-CONTAINING PROTEINS<br/>[FR] PROCÉDÉS POUR LA FABRICATION DE CONJUGUÉS À PARTIR DE PROTÉINES CONTENANT DU DISULFURE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2014083505A1

  公开（公告）日：2014-06-05

  The invention provides methods to prepare protein conjugates from proteins having at least two cysteines. In one embodiment, a protein with a disulfide linkage is reduced to provide two free cysteines for reaction with a 1,3-dihaloacetone or similar reactant, linking the sulfur atoms of the two cysteines together. The ketone inserted between the sulfur atoms is then used to form a Schiff base to an aminated payload molecule, thus conjugating the protein to a payload. In another embodiment, two cysteine residues are tied together by reaction with a 1,3-dihaloacetone or similar reactant. The linkage between the sulfur atoms in each case holds the protein or peptide in a constrained conformation, while also providing a convenient place for attaching a payload with good specificity and efficiency.

  该发明提供了一种从至少含有两个半胱氨酸的蛋白质制备蛋白质共轭物的方法。在一个实施例中，将含有二硫键的蛋白质还原，以提供两个自由的半胱氨酸，用于与1,3-二卤代丙酮或类似试剂发生反应，将两个半胱氨酸的硫原子连接在一起。然后，插入在硫原子之间的酮基被用来与氨基负载分子形成席夫碱，从而将蛋白质与负载结合起来。在另一个实施例中，通过与1,3-二卤代丙酮或类似试剂发生反应，将两个半胱氨酸残基连接在一起。在每种情况下，硫原子之间的连接使蛋白质或肽以受限构象存在，同时还提供了一个方便的位置，用于连接具有良好特异性和效率的负载。
• [EN] PYRIDONEMORPHINAN ANALOGS AND BIOLOGICAL ACTIVITY ON OPIOID RECEPTORS<br/>[FR] ANALOGUES DE PYRIDONEMORPHINANE ET ACTIVITÉ BIOLOGIQUE SUR DES RÉCEPTEURS DES OPIOÏDES
  申请人：PURDUE PHARMA LP

  公开号：WO2014091295A1

  公开（公告）日：2014-06-19

  The application is directed to compounds of Formula (I-A) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein Formula (II), R1a, R2a, R3a, R4 and Za are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to use of compounds of Formula I-A to treat disorders responsive to the modulation of one or more opioid receptors, or as synthetic intermediates. Certain compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

  该应用程序涉及公式（I-A）的化合物及其药用可接受的盐和溶剂化合物，其中公式（II），R1a，R2a，R3a，R4和Za的定义如规范所述。该发明还涉及使用公式I-A的化合物来治疗对调节一个或多个阿片受体敏感的疾病，或作为合成中间体。本发明的某些化合物特别适用于治疗疼痛。
• [EN] PROPELLANE-BASED COMPOUNDS AND THEIR USE AS OPIOID RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] COMPOSÉS À BASE DE PROPELLANE ET UTILISATION DE CES DERNIERS EN QUALITÉ DE MODULATEURS DE RÉCEPTEURS D'OPIOÏDES
  申请人：PURDUE PHARMA LP

  公开号：WO2015097546A1

  公开（公告）日：2015-07-02

  The application is directed to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R'-R3 are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to use of compounds of Formula (I) to treat disorders responsive to the modulation of one or more opioid receptors, or as synthetic intermediates. Certain compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

  该申请涉及公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中R'-R3的定义如规范中所述。该发明还涉及使用公式（I）的化合物来治疗对一种或多种阿片受体调节敏感的疾病，或作为合成中间体。本发明的某些化合物特别适用于治疗疼痛。
• Graenacher, Helvetica Chimica Acta, 1925, vol. 8, p. 216
  作者：Graenacher

  DOI：——

  日期：——
• Bergmann; Stern; Witte, Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1926, vol. 449, p. 292
  作者：Bergmann、Stern、Witte

  DOI：——

  日期：——