1-methyl-4-nitro-2-[4-(3-pyridyl)pyridin-2-ylamino]benzene | 641615-50-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 1-methyl-4-nitro-2-[4-(3-pyridyl)pyridin-2-ylamino]benzene
• 英文别名: 1-methyl-4-nitro-2-[4-(pyridin-3-yl)pyridin-2-ylamino]benzene；N-(5-nitro-2-methylphenyl)-4-(3-pyridinyl)-2-pyridineamine；N-(2-methyl-5-nitrophenyl)-4-pyridin-3-ylpyridin-2-amine
• CAS: 641615-50-1
• 化学式: C₁₇H₁₄N₄O₂
• 分子量: 306.324
• InChiKey: RXCDHLABZJDJBR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  83.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-methyl-4-nitro-2-[4-(3-pyridyl)pyridin-2-ylamino]benzene 在 盐酸 、 tin(ll) chloride 作用下， 反应 0.67h， 生成 N-(5-amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyridineamine
  参考文献：
  名称：

  AMIDE DERIVATIVE

  摘要：

  公开号：

  EP1533304B1
• 作为产物：
  描述：

  2-[(4-chloro)pyridin-2-ylamino]-1-methyl-4-nitrobenzene 、 二乙基(3-吡啶基)-硼烷 在 四(三苯基膦)钯 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 44.0h， 生成 1-methyl-4-nitro-2-[4-(3-pyridyl)pyridin-2-ylamino]benzene
  参考文献：
  名称：

  AMIDE DERIVATIVE

  摘要：

  公开号：

  EP1533304B1

文献信息

• [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF IMATINIB BASE AND INTERMEDIATES THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉS POUR LA PRÉPARATION D'IMATINIB SOUS FORME DE BASE ET LEURS INTERMÉDIAIRES
  申请人：NATCO PHARMA LTD

  公开号：WO2013035102A1

  公开（公告）日：2013-03-14

  The invention relates to an improved process for the preparation of highly pure imatinib base (99.99% HPLC purity) of formula (I) and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. This invention also relates to processes for the preparation of the intermediates in the synthesis of imatinib base.

  该发明涉及一种改进的工艺，用于制备99.99%高纯度的伊马替尼（化学式（I））及其药用可接受的酸盐。该发明还涉及制备伊马替尼合成中间体的工艺。
• Process For Preparation of Imatinib Base
  申请人：Szczepek Wojciech

  公开号：US20080194819A1

  公开（公告）日：2008-08-14

  The invention provides an improved process for preparation of imatinib base and its pharmaceutically acceptable acid addition salts. The process allows for using simple starting materials, while simultaneously avoiding a laborious isolation and purification of intermediates and the final product, thereby facilitating scale-up.

  本发明提供了一种改进的伊马替尼原料及其药用酸盐的制备方法。该方法允许使用简单的起始物质，同时避免了繁琐的中间体和最终产品的分离和纯化，从而便于规模化生产。
• Amide Derivative and Medicine
  申请人：Asaki Tetsuo

  公开号：US20080293940A1

  公开（公告）日：2008-11-27

  The present invention is directed to an amide derivative having excellent BCR-ABL tyrosine kinase inhibitory activity, or a salt thereof. The present invention provides an amide derivative represented by the following general formula (1): [Chemical 23] (wherein R 1 represents —CH 2 —R 11 , etc.; R 2 represents alkyl, halogen, haloalkyl, etc.; R 3 represents hydrogen, etc.; Het1 represents a group of the formula [6] as above, etc.; and Het2 represents pyrimidinyl, etc.), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient. The compound of the present invention is useful as a BCR-ABL tyrosine kinase inhibitor.

  本发明涉及具有优异的BCR-ABL酪氨酸激酶抑制活性的酰胺衍生物或其盐。本发明提供了由下述通式（1）表示的酰胺衍生物：[化学式23]（其中，R1代表—CH2—R11等；R2代表烷基、卤素、卤代烷基等；R3代表氢等；Het1代表如上所述的[6]式基团等；Het2代表嘧啶基等），或其药学上可接受的盐，并且提供了包含其作为活性成分的制药组合物。本发明的化合物在作为BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂方面是有用的。
• Oligomer-Protein Tyrosine Kinase Inhibitor Conjugates
  申请人：Riggs-Sauthier Jennifer

  公开号：US20120071491A1

  公开（公告）日：2012-03-22

  The invention relates to (among other things) oligomer-PTK inhibitor conjugates and related compounds. A compound of the invention, when administered by any of a number of administration routes, exhibits advantages over PTK inhibitor compounds lacking a water-soluble, non-peptidic oligomer.

  本发明涉及寡聚体-PTK抑制剂结合物和相关化合物（除其他外）。本发明的化合物在通过任何一种给药途径给予时，相对于缺乏水溶性非肽寡聚体的PTK抑制剂化合物，表现出优点。
• OLIGOMER-PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITOR CONJUGATES
  申请人：Nektar Therapeutics

  公开号：US20140080839A1

  公开（公告）日：2014-03-20

  The invention relates to (among other things) oligomer-PTK inhibitor conjugates and related compounds. A compound of the invention, when administered by any of a number of administration routes, exhibits advantages over PTK inhibitor compounds lacking a water-soluble, non-peptidic oligomer.

  本发明涉及寡聚体-PTK抑制剂偶联物及相关化合物。本发明的化合物，当通过多种给药途径之一给予时，表现出比缺乏水溶性非肽寡聚体的PTK抑制剂化合物更具优势。