N-(5-amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyridineamine | 641615-51-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: N-(5-amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyridineamine
• 英文别名: N-(5-amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyridinamine；4-methyl-3-[4-(pyridin-3-yl)pyridin-2-ylamino]aniline；4-methyl-3-[4-(3-pyridyl)pyridin-2-ylamino]aniline；4-methyl-3-N-(4-pyridin-3-ylpyridin-2-yl)benzene-1,3-diamine
• CAS: 641615-51-2
• 化学式: C₁₇H₁₆N₄
• 分子量: 276.341
• InChiKey: UHSRXGXXAUPZSI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  480.9±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.224±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  63.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(5-amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyridineamine 生成 3-bromo-4-(4-methylpiperazin-1-ylmethyl)-N-{4-methyl-3-[4-(pyridin-3-yl)pyridin-2-ylamino]phenyl}benzamide
  参考文献：
  名称：

  AMIDE DERIVATIVE

  摘要：

  公开号：

  EP1533304B1
• 作为产物：
  描述：

  1-methyl-4-nitro-2-[4-(3-pyridyl)pyridin-2-ylamino]benzene 在 盐酸 、 tin(ll) chloride 作用下， 反应 0.67h， 生成 N-(5-amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyridineamine
  参考文献：
  名称：

  AMIDE DERIVATIVE

  摘要：

  公开号：

  EP1533304B1

文献信息

• [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF IMATINIB BASE AND INTERMEDIATES THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉS POUR LA PRÉPARATION D'IMATINIB SOUS FORME DE BASE ET LEURS INTERMÉDIAIRES
  申请人：NATCO PHARMA LTD

  公开号：WO2013035102A1

  公开（公告）日：2013-03-14

  The invention relates to an improved process for the preparation of highly pure imatinib base (99.99% HPLC purity) of formula (I) and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. This invention also relates to processes for the preparation of the intermediates in the synthesis of imatinib base.

  该发明涉及一种改进的工艺，用于制备99.99%高纯度的伊马替尼（化学式（I））及其药用可接受的酸盐。该发明还涉及制备伊马替尼合成中间体的工艺。
• Process for the preparation of imatinib
  申请人：MacDonald Peter

  公开号：US20080103305A1

  公开（公告）日：2008-05-01

  The present invention provides process for the preparation of Imatinib and Imatinib salts, including processes that prepare intermediates for the production of Imatinib.

  本发明提供了一种用于制备伊马替尼及伊马替尼盐的方法，包括制备伊马替尼的生产中间体的方法。
• METHOD FOR PRODUCING IMATINIB BASE
  申请人：Suh Hearan

  公开号：US20120330014A1

  公开（公告）日：2012-12-27

  The present invention relates to a novel method for preparing an imatinib base, and more particularly to a method for preparing an imatinib base, which comprises reacting 4-(4-methyl-piperazinomethyl)-benzoic acid with a 2,2′-dibenzothiazolyl disulfide derivative in the presence of a phosphine derivative to prepare a novel thioester compound and preparing an imatinib base using the thioester compound as a reaction intermediate. In addition, the invention provides a novel thioester compound, which is used in the preparation of imatinib base, and a preparation method thereof. Ultimately, the invention provides a method of preparing the imatinib base in an economic manner and in high yield and purity and is expected to be used in the commercial production of large amounts of the imatinib base.

  本发明涉及一种制备伊马替尼碱的新方法，更具体地涉及一种制备伊马替尼碱的方法，包括在磷化物衍生物存在下，将4-(4-甲基-哌嗪基甲基)-苯甲酸与2,2′-二苯并噻唑基二硫化物衍生物反应，制备一种新的硫酯化合物，并利用该硫酯化合物作为反应中间体制备伊马替尼碱。此外，该发明提供了一种用于制备伊马替尼碱的新硫酯化合物及其制备方法。最终，该发明提供了一种经济高效、高产率和高纯度制备伊马替尼碱的方法，并预计可用于大量商业生产伊马替尼碱。
• Process For Preparation of Imatinib Base
  申请人：Szczepek Wojciech

  公开号：US20080194819A1

  公开（公告）日：2008-08-14

  The invention provides an improved process for preparation of imatinib base and its pharmaceutically acceptable acid addition salts. The process allows for using simple starting materials, while simultaneously avoiding a laborious isolation and purification of intermediates and the final product, thereby facilitating scale-up.

  本发明提供了一种改进的伊马替尼原料及其药用酸盐的制备方法。该方法允许使用简单的起始物质，同时避免了繁琐的中间体和最终产品的分离和纯化，从而便于规模化生产。
• Imatinib base, and imatinib mesylate and processes for preparation thereof
  申请人：MacDonald Peter

  公开号：US20080207904A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  The present invention provides crystalline forms of imatinib base, imatinib base free of desmethyl imatinib, and imatinib mesylate free of desmethyl imatinib mesylate, processes of their preparation and pharmaceutical compositions of imatinib mesylate.

  本发明提供了伊马替尼基质的晶体形式，不含去甲基伊马替尼的伊马替尼基质，以及不含去甲基伊马替尼甲磺酸盐的伊马替尼甲磺酸盐，它们的制备过程和伊马替尼甲磺酸盐的药物组成物。