描述了用于合成简单膦胺(
PN)
配体的一般合成方案,其中以高收率分离出19个
配体。高通量
配体筛选揭示了其中两个
配体通过
钌催化的氢借位反应成功用于芳族胺烷基化的过程。的组合Ñ,N' -双(
二苯基膦基) - ñ,N'具有
钌(II)源和
氢氧化钾(15摩尔%)的-
二甲基丙二胺是芳香胺选择性单苄基化的最佳体系(方法A)。在温和的反应条件下(120°C和1.05当量的
苄醇)形成14种仲芳族胺,已获得超过70%的分离产率。另一方面,N,N-双(
二苯基膦基)-
异丙胺是用于芳香胺的选择性单甲基化和单乙基化反应的
配体(方法B)。在此,将醇作为反应介质和底物加入,并且公开了9个实施例,所有分离的产率均超过70%。这些方法已应用于基于
氨基二茂铁的重要合成构件的合成。