[3H]-Org 43553 | 501444-88-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: [3H]-Org 43553
• 英文别名: Org 43553；5-amino-2-methylsulfanyl-4-[3-(2-morpholin-4-yl-acetylamino)-phenyl]-thieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid tert-butylamide；5-amino-N-tert-butyl-2-methylsulfanyl-4-[3-[(2-morpholin-4-ylacetyl)amino]phenyl]thieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
• CAS: 501444-88-8
• 化学式: C₂₄H₃₀N₆O₃S₂
• 分子量: 514.673
• InChiKey: UWTXKCMCTINMHD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.37±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  176
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

制备方法与用途

Org 42599是一种黄体生成素(LH)受体的细胞渗透性、变构结合的小分子激动剂，能够拯救折叠并促进突变体人LH受体A593P和S616Y在细胞表面的表达（EC50值为70.8纳摩尔）。

文献信息

• Thieno{2,3-d}pyrimidines with combined lh and fsh agonistic activity
  申请人：——

  公开号：US20040180873A1

  公开（公告）日：2004-09-16

  The invention relates to thieno[2,3-d]pyrimidine derivatives according to general formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, 1 wherein N(R1)R2 are joined in a (2-6C)heterocycloalkyl ring. The compounds of the invention have LH as well as FSH receptor activating activity and can be used in fertility regulating therapies.

  本发明涉及符合通式 I 的噻吩[2,3-d]嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐、 1 其中N(R1)R2连接在一个(2-6C)杂环上。本发明的化合物具有激活 LH 和 FSH 受体的活性，可用于生育调节疗法。
• THIENO[2,3-D]PYRIMIDINES WITH COMBINED LH AND FSH AGONISTIC ACTIVITY
  申请人：N.V. Organon

  公开号：EP1427733B1

  公开（公告）日：2006-11-15
• THIENO 2,3-D]PYRIMIDINES WITH COMBINED LH AND FSH AGONISTIC ACTIVITY
  申请人：Akzo Nobel N.V.

  公开号：EP1427733A1

  公开（公告）日：2004-06-16
• US7317006B2
  申请人：——

  公开号：US7317006B2

  公开（公告）日：2008-01-08
• [EN] THIENO[2,3-D]PYRIMIDINES WITH COMBINED LH AND FSH AGONISTIC ACTIVITY<br/>[FR] THIENO[2,3-D]PYRIMIDINES A ACTIVITE AGONISTE LH ET FSH COMBINEE
  申请人：AKZO NOBEL NV

  公开号：WO2003020726A1

  公开（公告）日：2003-03-13

  The invention relates to thieno[2,3-d]pyrimidine derivatives according to general formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein N(R1)R2 are joined in a (2-6C)heterocycloalkyl ring. The compounds of the invention have LH as well as FSH receptor activating activity and can be used in fertility regulating therapies.