2,6-dichloro-N,N-dimethylnicotinamide | 70290-47-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2,6-dichloro-N,N-dimethylnicotinamide
• 英文别名: 2,6-dichloro-N,N-dimethylpyridine-3-carboxamide
• CAS: 70290-47-0
• 化学式: C₈H₈Cl₂N₂O
• 分子量: 219.07
• InChiKey: GQGNVBMAXYTSAH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  376.3±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.353±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  33.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,6-dichloro-N,N-dimethylnicotinamide 在 Na 、 sodium hydride 作用下， 以 xylene 、 苯 为溶剂， 生成 (2,5,8,11,14,17,20-heptaoxa-1(2,6)-pyridina-cycloeicosaphan-13-ylmethyl)-dimethyl-amine
  参考文献：
  名称：

  Chemistry of heterocyclic compounds. 43. Nicotinic acid crown ethers. Synthesis and reactions of 2,6-disubstituted N,N-dimethylnicotinamides

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo01329a021
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯吡啶-3-羰酰氯 、 二甲胺 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 以78%的产率得到2,6-dichloro-N,N-dimethylnicotinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] URACIL DERIVATIVES AS MER-AXL INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'URACILE EN TANT QU'INHIBITEURS DE MER-AXL

  摘要：

  该发明涉及一般为Mer-Axl抑制剂的化合物，包含该化合物的药物组合物以及利用该发明的化合物治疗增殖性疾病和调节失调凋亡的疾病，如癌症的方法。

  公开号：

  WO2019213340A1

文献信息

• [EN] BISPIPERIDINYL DERIVATIVES AS LIVER X RECEPTOR BETA AGONISTS, COMPOSITIONS, AND THEIR USE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BISPIPÉRIDINYLE UTILISÉS COMME AGONISTES DES RÉCEPTEURS BÊTA X DU FOIE, COMPOSITIONS ASSOCIÉES ET LEUR UTILISATION
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017083219A1

  公开（公告）日：2017-05-18

  In its many embodiments, the present invention provides certain substituted bispiperidinyl compounds of the Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, L, R4, Q and R5 are as defined herein. The novel compounds of the invention, and pharmaceutically acceptable compositions comprising a compound thereof, are useful as Liver X-β receptor (LXRβ) agonists, and may be useful for treating or preventing pathologies related thereto. Such pathologies include, but are not limited to, inflammatory diseases and diseases characterized by defects in cholesterol and lipid metabolism, such as Alzheimer's disease.

  在其多种实施方式中，本发明提供了以下式（I）的某些取代双哌啶基化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、L、R4、Q和R5如本文所定义。本发明的新化合物及包括其化合物的药学上可接受的组合物可用作肝X-β受体（LXRβ）激动剂，并且可能用于治疗或预防与之相关的病理。这些病理包括但不限于炎症性疾病和以胆固醇和脂质代谢缺陷为特征的疾病，如阿尔茨海默病。
• Facile preparation of 3-substituted-2,6-difluoropyridines: application to the synthesis of 2,3,6-trisubstituted pyridines
  作者：Taisuke Katoh、Yoshihide Tomata、Tetsuya Tsukamoto、Yoshihisa Nakada

  DOI：10.1016/j.tetlet.2015.09.057

  日期：2015.10

  We report a facile method for the difluorination of 3-substituted-2,6-dichloropyridines using cesium fluoride as a fluorination reagent in dimethyl sulfoxide. It is proposed that this method for preparing 3-substituted-2,6-difluoropyridines is simpler and easier than those reported in previous literature. To examine the utility of 3-substituted-2,6-difluoropyridines in synthetic chemistry, we also

  我们报告了一种简便的方法，使用氟化铯作为二甲基亚砜中的氟化试剂，对3-取代的2,6-二氯吡啶进行二氟化。提出这种制备3-取代的2，6-二氟吡啶的方法比以前文献中报道的方法更简单，更容易。为了检查3-取代的2,6-二氟吡啶在合成化学中的效用，我们还证明了随后通过串联亲核性芳族取代转化为2,3,6-三取代的吡啶。
• Substituted pyridinesulfonamide compounds, herbicidal composition containing them, and method of preparing these compounds
  申请人：ISHIHARA SANGYO KAISHA LTD.

  公开号：EP0232067A2

  公开（公告）日：1987-08-12

  A novel. substituted pyridinesulfonamide compound having a pyridine ring with an N-substituted aminocarbonyl group, I or 2 Y groups, and a particular substituted group (if any), and a pyrimidine ring with a specific substituted group at the 3-position of the sulfonyl urea chain. where Y represents a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group, an alkoxy group. an alkylthio group, an alkoxyalkyl group, or non-substituted or substituted amino group. The compound is effective as the herbicide for corn fields. Further, the salts of the above-mentioned compound, herbicidal composition containing the compound or these salts, and a process for producing the above-identified compound, and also a method of preparing the salts of the compound.

  一种新型取代的吡啶磺酰胺化合物，其吡啶环上有一个 N-取代的氨基羰基、I 或 2 个 Y 基团和一个特定的取代基团（如有），嘧啶环上在磺酰脲链的 3 位上有一个特定的取代基团，其中 Y 代表氢原子、卤素原子、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基或非取代或取代的氨基。该化合物作为玉米田的除草剂是有效的。此外，上述化合物的盐、含有该化合物或这些盐的除草组合物、生产上述化合物的工艺，以及制备该化合物盐的方法。
• 3-(4-phenylpiperazin-1-yl)propyl-amino, thio and oxy -pyridine, pyrimidine and benzene derivatives as alpha1-adrenoceptor antagonists
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP0711757A1

  公开（公告）日：1996-05-15

  The present invention relates to novel α₁-adrenoceptor antagonists of Formula I: in which: p is 0 or 1; t is 0, 1 or 2; X is O, S or NR⁶ (in which R⁶ is hydro or (C₁₋₆)alkyl); Y and Z are independently CH or N; R¹ is hydro, hydroxy, halo, nitro, amino, cyano, (C₁₋₄)alkylthio, acetylamino, trifluoroacetylamino, methylsulfonylamino, (C₁₋₆)alkyl, (C₃₋₆)cycloalkyl, (C₃₋₆)cycloalkyl(C₁₋₄)alkyl, oxazol-2-yl, aryl, heteroaryl, aryl(C₁₋₄)alkyl, heteroaryl(C₁₋₄)alkyl, (C₁₋₆)alkyloxy, (C₃₋₆)cycloalkyloxy, (C₃₋₆)cycloalkyl(C₁₋₄)alkyloxy, 2-propynyloxy, aryloxy, heteroaryloxy, aryl(C₁₋₄)alkyloxy or heteroaryl(C₁₋₄)alkyloxy (wherein alkyl is optionally substituted with one to three halo atoms and aryl or heteroaryl is optionally substituted with one to two substituents independently selected from halo and cyano); R² is hydro, hydroxy, halo, cyano, (C₁₋₆)alkyl or (C₁₋₆)alkyloxy (wherein alkyl is optionally substituted with one to three halo atoms); R³ is -C(O)R⁷ (wherein R⁷ is (C₁₋₆)alkyl, (C₃₋₆)cycloalkyl, di(C₁₋₄)alkylamino, N-(C₁₋₄)alkyl-N-(C₁₋₄)alkyloxyamino, (C₁₋₄)alkyl((C₁₋₄)alkyloxy)amino, pyrrolidin-1-yl, piperidin-1-yl, morpholin-4-yl or piperazin-1-yl); R⁴ is halo, hydroxy, cyano, (C₁₋₆)alkyl or (C₁₋₆)alkyloxy; and R⁵ is (C₁₋₆)alkyl; and the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof.

  本发明涉及式 I 的新型 α₁-肾上腺素受体拮抗剂： 其中 p 是 0 或 1； t 是 0、1 或 2 X 是 O、S 或 NR⁶（其中 R⁶ 是氢或 (C₁₋₆)烷基）； Y 和 Z 独立地为 CH 或 N； R¹是氢、羟基、卤代、硝基、氨基、氰基、(C₁₋₄)烷硫基、乙酰氨基、三氟乙酰氨基、甲磺酰氨基、(C₁₋₆)烷基、(C₃₋₆)环烷基、(C₃₋₆)环烷基(C₁₋₄)烷基、噁唑-2-基、芳基、杂芳基、芳基(C₁₋₄)烷基、杂芳基(C₁₋₄)烷基、(C₁₋₆)烷氧基、(C₃₋₆)环烷氧基、(C₃₋₆)环烷基(C₁₋₄)烷氧基，2-丙炔氧基，芳基氧基，杂芳基氧基、芳基（C₁₋₄）烷氧基或杂芳基（C₁₋₄）烷氧基（其中烷基任选被一至三个卤原子取代，芳基或杂芳基任选被一至两个独立选自卤素和氰基的取代基取代）； R² 是氢、羟基、卤代、氰基、(C₁₋₆)烷基或(C₁₋₆)烷氧基（其中烷基任选被一至三个卤原子取代）； R³ 是 -C(O)R⁷（其中 R⁷ 是 (C₁₋₆)烷基、(C₃₋₆)环烷基、二(C₁₋₄)烷基氨基、N-(C₁₋₄)烷基-N-(C₁₋₄)烷氧基氨基、(C₁₋₄)烷基((C₁₋₄烷氧基)氨基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、吗啉-4-基或哌嗪-1-基)； R⁴ 是卤素、羟基、氰基、(C₁₋₆)烷基或 (C₁₋₆)烷氧基；和 R⁵ 是 (C₁₋₆)烷基；及其药学上可接受的盐和 N-氧化物。
• [EN] PYRIDINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE PYRIDINE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 一种吡啶类衍生物、其制备方法及用途
  申请人：[en]CHENGDU EASTON BIOPHARMACEUTICALS CO., LTD.;[zh]成都苑东生物制药股份有限公司

  公开号：WO2023142641A1

  公开（公告）日：2023-08-03

  提供了一种式I的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、包含其药物组合物、其制备方法及在制备治疗与LSD1相关疾病的药物中的用途。