R-(+)-N-propargyl-1-aminoindane maleate | 164294-85-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: R-(+)-N-propargyl-1-aminoindane maleate
• 英文别名: R-(+)-N-propargyl-1-aminoindan maleate；rasagiline maleate；(Z)-but-2-enedioic acid;(1R)-N-prop-2-ynyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine
• CAS: 164294-85-3
• 化学式: C₄H₄O₄*C₁₂H₁₃N
• 分子量: 287.315
• InChiKey: HTSJYSAHSXDNCP-HEKVCFEKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.61
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  86.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  顺丁烯二酸 、 雷沙吉兰 以 异丙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 R-(+)-N-propargyl-1-aminoindane maleate
  参考文献：
  名称：

  NEW SALT FORMS OF AN AMINOINDAN DERIVATIVE

  摘要：

  本发明一般涉及新颖的R-(+)-N-丙炔基-1-氨基茚（即拉沙吉林碱）的盐形式，化合物Ia的制备和分离过程，以及包含相同化合物的药物组合物。

  公开号：

  US20100041920A1

文献信息

• Delayed release rasagiline formulation
  申请人：TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：EP2218444A2

  公开（公告）日：2010-08-18

  Disclosed are formulations of rasagiline base which are designed to delay release of rasagiline while maintaining specific pharmacokinetic properties. Also, disclosed are rasagiline citrate salt and the use and process of manufacture thereof.

  本发明公开了一种拉沙吉林碱的配方，旨在延迟拉沙吉林的释放，同时保持特定的药代动力学特性。此外，本发明还公开了拉沙吉林柠檬酸盐及其使用和制造过程。
• SOLID STATE FORMS OF RASAGILINE SALTS
  申请人：Patil Nilesh Sudhir

  公开号：US20120269871A1

  公开（公告）日：2012-10-25

  Provided herein are novel crystalline forms of rasagiline salts, processes for their preparation, pharmaceutical compositions, and method of treating thereof. The rasagiline salts include a maleate salt, a mandelate salt, or a salicylate salt.

  本文提供了新型晶体形式的拉沙吉林盐，其制备方法，药物组合物以及治疗方法。拉沙吉林盐包括马来酸盐、曼德酸盐或水杨酸盐。
• [EN] SOLID STATE FORMS OF RASAGILINE SALTS<br/>[FR] FORMES À L'ÉTAT SOLIDE DE SELS DE RASAGILINE
  申请人：ACTAVIS GROUP PTC EHF

  公开号：WO2011080589A3

  公开（公告）日：2011-08-25
• PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING A PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT OF RASAGILINE
  申请人：KRKA, d.d., Novo mesto

  公开号：EP3079672B1

  公开（公告）日：2020-05-13
• [EN] NEW SALT FORMS OF AN AMINOINDAN DERIVATIVE<br/>[FR] NOUVELLES FORMES DE SELS D'UN DÉRIVÉ D'AMINOINDANE
  申请人：MEDICHEM SA

  公开号：WO2010007181A2

  公开（公告）日：2010-01-21

  The present invention relates generally to novel salt forms of R-(+)-N-propargyl-1- aminoindan (i.e.rasagiline base), to a compound of formula Ia, to processes for their preparation and isolation, and to pharmaceutical compositions comprising the same.