2-chloro-6-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidin-4-amine | 851435-28-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-chloro-6-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidin-4-amine
• CAS: 851435-28-4
• 化学式: C₉H₁₀ClN₅
• 分子量: 223.665
• InChiKey: CRJQXLOMFQRQSP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  66.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-6-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidin-4-amine 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 6-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-(piperazin-1-yl)pyrimidin-4-amine trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  作为RET抑制剂的甲基吡唑类衍生物

  摘要：

  本申请涉及作为RET抑制剂的甲基吡唑类衍生物，具体涉及式(I)所示化合物、其立体异构体及其药学上可接受的盐，其制备方法及其药物组合物。本申请所述式(I)化合物可用于预防或治疗由异常RET活性介导的疾病。

  公开号：

  CN113135896A
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯-6-甲基嘧啶 、 3-氨基-5-甲基吡唑 以 乙醇 为溶剂， 反应 168.0h， 以34%的产率得到2-chloro-6-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  靶向脂质激酶VPS34的新型自噬抑制剂化学型的表型鉴定。

  摘要：

  自噬是细胞稳态和代谢的关键调节剂。干扰这一过程被认为是治疗疾病，特别是癌症和神经系统疾病的一种新方法。因此，对新型小分子自噬调节剂的需求量很大。我们描述了autophinib的发现，autophinib是一种具有新型化学型的强效自噬抑制剂。Autophinib是通过监测自噬诱导的点状细胞形成的表型测定法鉴定的，表明脂化的胞质蛋白LC3堆积在自噬体膜上。靶标的鉴定和验证显示，autophinib通过靶向脂质激酶VPS34抑制饥饿或雷帕霉素诱导的自噬。

  DOI：

  10.1002/anie.201703738

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF RET<br/>[FR] INHIBITEURS DE RET
  申请人：BLUEPRINT MEDICINES CORP

  公开号：WO2017079140A1

  公开（公告）日：2017-05-11

  Inhibitors of wild-type RET and its resistant mutants, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of using such compounds and compositions.

  抑制野生型RET及其耐荐抗性突变体的抑制剂，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物的方法。
• 芳基胺类化合物、包含其的药物组合物及其制备方法和用途
  申请人：四川科伦博泰生物医药股份有限公司

  公开号：CN112574201A

  公开（公告）日：2021-03-30

  本发明涉及式(I)的芳基胺类化合物、包含其的药物组合物、其制备方法及其用于预防或治疗与RET活性相关的疾病或病况。
• [EN] 2-(PYRIDIN-3-YL)-PYRIMIDINE DERIVATIVES AS RET INHIBITORS<br/>[FR] UTILISATION DE DÉRIVÉS 2-(PYRIDINE-3-YL)-PYRIMIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE RET
  申请人：BLUEPRINT MEDICINES CORP

  公开号：WO2016127074A1

  公开（公告）日：2016-08-11

  Described herein are compounds that inhibit wild-type RET and its resistant mutants, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of using such compounds and compositions.

  本文描述了抑制野生型RET及其耐药突变体的化合物，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物的方法。
• [EN] 4-(PYRAZOL-3-YLAMINO) PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] DERIVES DE 4-(PYRAZOL-3-YLAMINO) PYRIMIDINE QUI S'UTILISENT DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005040159A1

  公开（公告）日：2005-05-06

  A compound of Formula (I); wherein the substituents are as defined in the text for use in modulating insulin-like growth factor 1 receptor activity in a warm blooded animal such as man.

  一种化合物，其化学式为（I）；其中取代基如文本中定义的那样，用于调节类胰岛素生长因子1受体在温血动物（如人类）中的活性。
• [EN] COMPOUNDS USEFUL FOR TREATING DISORDERS RELATED TO RET<br/>[FR] COMPOSÉS UTILES POUR TRAITER DES TROUBLES LIÉS À RET
  申请人：BLUEPRINT MEDICINES CORP

  公开号：WO2018017983A1

  公开（公告）日：2018-01-25

  Described herein are compounds of formula (I) that inhibit wild- type RET and its resistant mutants, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of using such compounds and compositions.

  本文描述了抑制野生型RET及其耐药突变体的化合物(I)、包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物的方法。